Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия. Инструкция по применению таблеток ацикловир - от чего принимать детям и взрослым, состав, цена и аналоги Общие характеристики. Состав

Осенью и зимой иммунная система ослабевает, и мы подвержены риску заболеть или заразиться вирусом, так как в организме не хватает необходимых витаминов для поддержания удовлетворительного состояния иммунитета. В первую очередь, чтобы избежать этого, рекомендуется позаботиться о своем иммунитете.

Последствием ослабленного иммунитета может стать герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Основными симптомами являются пузырьковые высыпания в области лица, губ и глаз. Высыпания так же появляются и в области половых органов. Как правило, такие пузырьки сильно зудят, вызывая болезненные ощущения. Если Вы уже заразились вирусом, то есть необходимость пропить курс противовирусного препарата. Одними из лучших противовирусных считаются таблетки . Инструкция по применению, цена, отзывы будут представлены в данной статье.

Инструкция по применению таблеток Ацикловир

Инструкция по применению таблеток Ацикловир гласит, что дозировка применения зависит от цели: лечение или профилактика. При лечении герпеса (пузырьковых высыпаниях на коже) для взрослого человека суточной дозой будет по 200 мг пять раз в день . Здесь важно соблюдать режим приема: принимать каждые четыре часа с перерывом на 8-часовой сон.

В профилактических целях назначается суточная доза по 200 мг четыре раза в день.

Если имеются проблемы с почками, то дозировка уменьшается до 200 мг каждые двенадцать часов.

Детская дозировка (от 3 до 6 лет) рассчитывается пропорционально массе тела: 20 мг на 1 кг массы четыре раза в день в течение 5 суток. Детям старше 6 лет – 400 мг четыре раза в день. Детям с весом более 40 килограмм назначается взрослая дозировка.

лекарственные

Фармакологическое действие

Ацикловир является противовирусным, противогерпетическим препаратом. Это созданный искусственным путем аналог пуриновых нуклеозидов (дезоксирибонуклеиновой кислоты – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации). Поступая в инфицированные клетки, он преобразуется и включается в вирусный ДНК, разрывая цепочку, блокируя дальнейшее развитие вируса. Эффект на лицо в прямом смысле.

Пузырьковое высыпание не расползается дальше, засыхает и пропадает, но это зависит от того, как принимать препарат. Если делать все согласно инструкции по применению, то результат не заставит себя долго ждать. При длительном применении у людей, которые имеют иммунодефицит, вирусы становятся устойчивыми к препарату.

Форма выпуска и упаковка

Препарат Ацикловир выпускается в двух формах :

• Мазь – для наружного применения
• Таблетки – для воздействия на причину появления герпеса изнутри, а также профилактики.

Таблетки покрыты белой или розовой пленочной оболочкой(зависит от производителя). В блистере (пластинке) 10 штук. В коробке 2 пластинки.

Мазь 5% концентрации активного вещества в алюминиевой тубе, упакована в картонную коробочку.

Содержание

Препарат Ацикловир таблетки эффективен в применении для лечения первых двух типов вируса герпеса. Herpes simplex очень чувствителен к пуриновому нуклеозиду дезоксигуанидина, аналогом которого является Ацикловир. Принцип действия лекарственного вещества основан на взаимодействии с ферментами вируса с целью прерывания их размножения. Препарат aciclovir борется с последствиями ослабления иммунной системы организма человека, не влияя на сами причины.

Что такое Ацикловир

Нуклеозиды являются строительными блоками для ДНК, посредством которой передается генетическая информация на клеточном уровне. Созданные синтетическим путем аналоги нуклеозидов позволяют лекарству проникнуть в пораженные вирусом клетки и воздействовать на происходящие там процессы. Одним из таких аналогов и является Ацикловир. Механизм его действия обусловлен превращением под влиянием ферментов вируса и человека в монофосфат, затем в дифосфат и, наконец, в активную форму - ацикловир-трифосфат, блокирующий размножение вирусной клетки.

Состав

Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:

• лактоза или сахар молочный - разбавитель;
• крахмал - разрыхлитель;
• аэросил - антифрикционное (противоскользящее) вещество;
• поливинилпирролидон - связывающий ингредиент;
• кальций стеариновокислый - смазыватель для упрощения процесса проглатывания.

От чего таблетки Ацикловир

Герпетический вирус, попав однажды в организм, остается там навсегда. Это не означает, что зараженному человеку всю жизнь придется ходить с сыпью или лишаем. Подобные неприятности будут появляться только в периоды ослабления иммунной защиты, например, при простуде или гриппе. Противовирусная терапия применяется при лечении пациентов, у которых заболевание перешло в активную форму, что проявляется в виде наружных или внутренних высыпаний, опоясывающего лишая, поражения слизистой оболочки сыпью.

Назначение таблеток Ацикловир - блокировать распространение вируса, избавляя вас от болезненных ощущений, но не затрагивать при этом иммунитет. Препарат убирает выраженные проявления первичного или рецидивирующего герпеса - боль, отек, жжение. Также действие лекарства направлено на снижение шансов рецидива заболевания на ближайшее время. Своевременное использование может предотвратить появление высыпаний при ветряной оспе, оральном и генитальном герпесе, лишае.

Механизм действия Ацикловира

Эффективность влияния препарата на распространение вируса обусловлено избирательным механизмом воздействия конкретно на пораженные клетки. Фармакологический эффект объясняется отсутствием в неинфицированных клетках вирусной тимидинкиназы (фермент, участвующий в формировании ДНК). Попадая в организм, активный препарат под действием болезнетворных ферментов фосфорилируется и перевоплощается в ациклогуанозинтрифосфат, т.е. соединение, угнетающее вирусную ДНК. Своего максимума концентрация вещества достигает через 1,5-2 часа.

Ацикловир таблетки - инструкция по применению

Единоразовую дозу и частоту приема лечащий врач назначает, исходя из клинической картины болезни пациента. Основные факторы, влияющие на наличие существенных отличий дозировки - это тяжесть и этимология развития заболевания, наличие предпосылок рецидива, состояние иммунной системы организма. Самостоятельное применение препарата не рекомендуется ввиду возможности возникновения осложнений или снижения эффективности лечения.

Для детей

Прием таблеток Ацикловира для детей рассчитывается на основании веса и площади поверхности тела ребенка. Применять лечение препаратом возможно с трехлетнего возраста. Грудничкам противопоказан прием лекарства в таблетках, только внутривенно или наружно. Доза активного вещества и частота приема для детей отличается в зависимости от разновидности вирусного заболевания. Для безопасного назначения препарата необходимо обследование детского организма, его иммунной системы в целом.

Для взрослых

Способ применения Ацикловира при лечении вирусных заболеваний у взрослых основывается на иммунном статусе пациента, его возрасте и функциональности почек. Больные пожилого возраста, с наличием любого вида почечной недостаточности или иммунодефицита требуют особого подхода при назначении лекарственного препарата. Игнорирование индивидуальных особенностей может повлечь непредвиденные последствия. Поэтому необходимо получить консультацию специалиста, прежде чем приступать к самолечению.

При беременности

Вирус герпеса и ветряной оспы представляет собой угрозу здоровью беременной женщины и плода. Поэтому, при наличии угрозы жизни будущей роженицы, возможно назначение Ацикловира на сроке больше 5 месяцев. Активное вещество препарата проникает через барьер плаценты, но это не является причиной срыва беременности. Назначение таблетизированной формы лекарства является крайней мерой и возможно исключительно под наблюдением врача.

Как принимать Ацикловир в таблетках

Схема приема Ацикловира рассчитана преимущественно на 5-10 дней. Лечение может быть продлено по усмотрению врача при наличии обоснованных причин. Приступая к самолечению необходимо внимательно ознакомиться с тем, как принимать таблетки Ацикловир. Первое правило - препарат принимать во время еды или сразу после приема пищи. Второй момент - запивать следует достаточным количеством воды без подсластителей или красителей. Объем жидкости должен быть таким, чтобы таблетка легко прошла в кишечник.

При ветрянке

Заболевание ветряная оспа (varicella zoster) может протекать в легкой или тяжелой форме. Степень тяжести зависит от иммунной способности организма противостоять вирусам. Взрослым медикамент назначается на самой ранней стадии болезни, а детям до 12 лет - только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Прием препарата взрослые пациенты проводят по схеме: 2 таблетки по 400 мг. с четырехчасовым перерывом. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки.

Как пить Ацикловир при герпесе

Симптоматика вируса Herpes проходит после пятидневного курса приема Ацикловира по 1 таблетке каждые 4 часа (5 раз в сутки). Если иммунитет слишком слабый и не успевает справляться с вирусной атакой, продолжительность приема препарата увеличивается до 10 дней без изменения дозировки. При повторном пробуждении вируса за короткий временной отрезок, лечение повторяется по той же схеме на самой первоначальной стадии рецидива.

При лишае

Лечение опоясывающего лишая, который является той же формой вирусного заболевания, что и ветряная оспа, состоит в приеме внутрь по 1 таблетке 5 раз в сутки. Комплексная терапия включает поддержку витаминосодержащими препаратами и обезболивающими средствами. Дополнительно, по рекомендации врача, может быть назначена антибиотикотерапия, если есть показания к ее применению.

Для иммунитета

Поражение клеток организма вирусами происходит в периоды ослабления иммунной системы человека. Для поддержания в тонусе природного защитного механизма необходимо укреплять иммунитет всеми возможными способами. Принцип действия Ацикловира состоит в устранении последствий угнетенной иммунности. Активное вещество препарата не затрагивает здоровые клетки, поэтому укрепить иммунитет таким методом не получится. Устранение болезнетворных образований, способствует восстановлению функциональности организма и возобновлению продуцирования новых иммунных клеток.

Можно ли пить Ацикловир для профилактики

Комплекс мер по предупреждению возможности появления или возобновления симптомов вирусного заболевания представляет собой профилактику. Одной из таких мер является профилактический прием Ацикловира. Особенно эффективен такой способ после операции по трансплантации органов или, если знаете свой фактор риска, который с большой долей вероятности может спровоцировать болезнь. Дозировку и схему профилактического приема следует уточнять у лечащего доктора, наблюдающего за историей заболевания.

Побочные действия и противопоказания

Применение Ацикловира только в редких случаях может спровоцировать побочные действия. Такое возможно при передозировке принятого лекарства. Исследования указывают на хорошую переносимость пациентами разных возрастных категорий. Следует быть осведомленным о возможных реакциях организма, чтобы избежать панической реакции в случае их наступления. Побочные эффекты в порядке их вероятности:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• головокружение;
• головная боль;
• мелкие высыпания на коже;
• утомляемость;
• аллергия;
• нарушение периферического зрения;
• одышка;
• тремор;
• анемия;
• миалгия.

Противопоказаний к использованию при лечении вирусных инфекций Ацикловира таблетированной формы немного. Воздержаться от приема таблеток следует в период лактации, на ранних сроках беременности, детям до 3х лет. Если процесс лечения выявит наличие индивидуальной непереносимости вещества, необходимо сразу прекратить прием. Лицам, страдающим почечной недостаточностью и кормящим мамам следует прибегать к такому методу лечения после консультации с врачом.

Сколько стоит Ацикловир в таблетках

Купить медикамент можно без рецепта в аптеках города. Цена препарата в различных регионах Москвы и Санкт-Петербурга может отличаться, но она варьируется от 28 до 190 рублей. Продажа лекарства возможна и в интернет-аптеке. Заказать необходимое количество можно, не выходя из дома, при этом доставка осуществляется как по почте, так и курьером на дом. Стоимость Ацикловира таблетки существенно не меняется, дополнительные расходы включают только услуги доставки. Цена Ацикловира в таблетках по Москве в зависимости от производителя и дозы действующего вещества:

Форма выпуска, количество	Официальный производитель	Стоимость, руб.
400 мг., 20 шт.	Оболенское ФП, Россия
200 мг., 20 шт.	Белмедпрепараты, Беларусь
200 мг.,25 шт.	Сандоз, Швейцария
400 мг., 20 шт.	Акрихин, Россия
200 мг., 20 шт.	Акрихин, Россия
200 мг., 20 шт.	Ирбитский химфармзавод
200 мг., 20 шт.	ЩВЗ, Россия

Аналоги препарата

Лекарственные препараты, в которых действующим веществом является Ацикловир, могут быть эффективны при лечении, как и оригинал. Прежде чем выбрать дженерик (недорогой аналог оригинального лекарства с измененным составом вспомогательных примесей) необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Даже идентичность основного компонента, содержащегося в аналогичных продуктах, не гарантирует отсутствие аллергенов в примеси. Фармакологические аналоги Ацикловира, покупка которых не предполагает наличие рецепта:

• ацивир
• ацигерпин
• герпевир
• зовиракс
• виролекс
• биоцикловир
• валавир
• вацикловир
• вирориб
• гевиран
• медовир
• фамвир

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

	Лиофилизат	Крем 5 %	Мазь 3%	Таблетки Ацикловир
Основное вещество	Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе	Ацикловир 50 мг в 1 гр крема	Ацикловир 30 мг в 1 гр мази	Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества	Гидроксид натрия	Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон	Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная	Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства	Порошок белого либо бело-кремового цвета	Крем практически белого цвета	Мазь бело-желтого цвета	Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка	Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные		Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена	130-410 руб.	40-70 руб.	20-30 руб.	30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки :

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат :

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
• Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

• при беременности;
• для лечения лиц пожилого возраста;
• при дисфункции почек;
• при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

	Перед использованием	Дозировка	Курс лечения
Крем	До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи.	Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток.	Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний).
Мазь	До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом.	Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день.	Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления.
Лиофилизат	Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно.	Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч.	Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т):	Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней.
Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ:	Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки.
Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета:	по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки.
Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом:	По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций.
Лечение инфекций вируса Varicella zoster :	Взрослые: по 800 мг пятикратно в сутки каждые 4 ч с 8-часовым перерывом на ночь, курсом 7-10 дней. Дети: по 20 мг на 1 кг веса четырежды в сут. в течение 5 дней.
Лечение инфекций вируса Herpes zoster :	Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней.
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом:	Дети 3-6 лет: 400 мг четырежды в сутки; Дети от 6 л: 800 мг четырежды в сутки. Курс 5 дней.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное .

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40-100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3"-5", необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки C max ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), C min ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9-33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Условия хранения препарата Ацикловир

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

ЛП-000199 от 2018-02-26
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002612 от 2012-03-22
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000199 от 2012-09-11
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002612 от 2006-12-29
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000115/04 от 2009-03-05
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001566 от 2015-12-10

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция	Herpes simplex genitalis
	Банальный рецидивирующий генитальный герпес
	Вторичный генитальный герпес
	Генитальная герпесвирусная инфекция
	Генитальные герпетические инфекции
	Генитальный герпес
	Герпес гениталий
	Герпес генитальный
	Герпес губ и половых органов
	Герпес половых органов
	Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
	Герпетическое поражение гениталий
	Первичный генитальный герпес
	Первичный герпес половых органов
	Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
	Рецидивирующий генитальный герпес
	Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса	Herpes simplex
	Вирус герпеса
	Вирус простого герпеса
	Вирус простого герпеса I и II типов
	ВПГ
	Герпес
	Герпес /herpes simplex/
	Герпес губ
	Герпес простой
	Герпес симплекс
	Герпес у больных с иммунодефицитом
	Герпес-вирусные инфекции различной локализации
	Лабиальный герпес
	Простой герпес
	Рецидивирующий герпес
	Урогенитальная герпетическая инфекция
B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек	Вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек
	Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
B00.0 Герпетическая экзема	Герпес кожи
	Герпес на коже
	Герпес-вирусные инфекции
	Герпетическая инфекция
	Герпетическая инфекция кожи
	Герпетические инфекции
	Герпетические поражения
	Герпетические поражения кожи
	Герпетический дерматит
	Герпетическое поражение кожи
	Латентная герпетическая инфекция
	Неонатальный герпес
	Острое герпетическое заболевание кожи
	Первичная герпетическая инфекция кожи и слизистых
	Простой герпес кожи
	Простой герпес кожи и слизистых оболочек
	Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
	Рецидивирующая герпетическая инфекция
	Рецидивирующая герпетическая инфекция кожи
	Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
	Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция
	Экзема герпетиформная Капоши
B00.1 Герпетический везикулярный дерматит	Герпетический везикулярный дерматит губ
	Пузырчатый герпетический дерматит
	Пузырьковый лишай
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит	Ангина герпетическая
	Герпетический гингивит
	Герпетический гингивит с обширными эрозиями
	Герпетический гингивит с обширными язвами
	Герпетический гингивостоматит
	Герпетический стоматит
	Герпетический стоматит с обширными эрозиями
	Герпетический стоматит с обширными язвами
	Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз	Герпетические кератиты
	Герпетические конъюнктивиты
	Герпетические увеиты
	Герпетический кератит
	Герпетический кератоконъюнктивит
	Герпетический конъюнктивит
	Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
	Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
	Глазная форма Herpes zoster
	Глубокие формы офтальмогерпеса
	Конъюнктивит герпетический
	Офтальмогерпес
	Поверхностный герпетический кератит
	Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа	Herpes Varicella zoster
	Varicella Zoster
	Ветряная оспа
	Ветрянка новорожденного
	Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай	Herpes zoster
	Герпес зостер
	Герпес опоясывающий
	Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
	Локализованный опоясывающий лишай
	Опоясывающий герпес
	Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный	Аутоиммунное заболевание
	Аутоиммунные заболевания
	Выраженный иммунодефицит
	Иммунная недостаточность
	Иммунодефицит
	Иммунодефицитные заболевания
	Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
	Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
	Иммуномодуляция
	Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
	Коррекция иммунной недостаточности
	Коррекция иммунодефицитных состояний
	Коррекция ослабленного иммунитета
	Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
	Нарушение иммунитета
	Нарушение иммунного статуса
	Нарушение иммунной системы
	Первичные иммунодефицитные состояния
	Первичный иммунодефицит
	Пневмония при иммунодефицитных состояниях
	Поддержание иммунитета
	Понижение защитных сил
	Понижение иммунитета
	Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
	Понижение иммунного статуса
	Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
	Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
	Пониженная сопротивляемость организма
	Пониженный иммунитет
	Предрасположенность к простудным заболеваниям
	Приобретенный иммунодефицит
	Радиационный иммунодефицит
	Развитие иммунодефицита
	Синдром иммунной дисфункции
	Синдром иммунодефицита
	Синдром первичного иммунодефицита
	Снижение защитных сил организма
	Снижение иммунитета
	Снижение иммунной защиты организма
	Снижение местного иммунитета
	Снижение общей сопротивляемости организма
	Снижение показателей клеточного иммунитета
	Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
	Снижение сопротивляемости организма
	Сниженная сопротивляемость организма
	Сниженный иммунитет
	Состояние иммунодефицита
	Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
	Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
	Угнетение иммунитета