Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания. I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики) Сердечные аналептики

Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

1. Дыхательные аналептики;
2. отхаркивающие средства;
3. противокашлевые средства;
4. средства, применяемые при бронхиальной астме;
5. средства, применяемы при отеке легких.

Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1. Препараты прямого действи:.

• бемегрид;
• этимизол;
• кофеин.

2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

• лобелин;
• цититон.

3. Препараты смешанного действия.

• кордиамин;
• камфора;
• сульфокамфокаин.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра. Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.

• Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
• Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
• Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
4. коллаптоидное состояние;
5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

1. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

• Средства рефлекторного действия:
  • трава термопсиса;
  • корень алтея;
  • трава фиалки трехцветной;
  • мукалтин;
  • терпингидрат.
• Средства резорбтивного действия:
  • калия йодид;
  • натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

• Препараты протеолитических ферментов:
  • трипсин кристаллический;
  • химотрипсин.
• Синтетические препараты:
  • ацетилцистеин.
• Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

бромгексин; амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

• Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
• повышают активность эпителия слизистой бронхов;
• снижают количество инфекции;
• улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
• ослабляют воспалительные реакции;
• снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств.

• Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
• Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
• Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
• Синтетические препараты (ацетилцистеин ): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
• Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

1. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

• наркотические анальгетики:
  • кодеин;
  • морфина гидрохлорид.
• Ненаркотические средства:
  • глауцин (глаувент).

2. Периферического действия:

— либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле. Кодеина фосфат.

• При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
• угнетает дыхательный центр;
• вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

• Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
• не угнетает дыхание;
• не угнетает выделение мокроты;
• не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

• Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
• обладает спазмолитическим действием;
• не вызывает зависимости;
• не угнетает дыхание.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):

• м – холиноблокаторы:
• атропин;
• метацин;
• ипратропиум бромид.

• Адреномиметики:

a, b — адреномиметики:

• адреналина гидрохлорид;
• эфедрина гидрохлорид.

b— адреномиметики:

• изадрин;
• орципреналина сульфат (алупент).

b2 – адреномиметики:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• тербутамин.

• Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток: ингибиторы фосфодиэстеразы:
  • теофиллин;
  • эуфиллин.

2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:

• Глюкокортикоиды:
  • преднизолон;
  • беклометазон.

Эуфиллин.

• Угнетает активность фосфодиэстеразы;
• блокирует аденозиновые рецепторы;
• стимулирует выделение адреналина.

Фармакодинамика.

• Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  • улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
  • оказывает умеренное диуретическое действие.

Особенности применения при бронхиальной астме. Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.

1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:

• Средства, расширяющие емкостные сосуды:
  • ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
  • нитраты (натрия нитропруссид).
• Мочегонные средства быстрого действия:
  • фуросемид (лазикс);
  • кислота этакриновая.

2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):

• спирт этиловый;
• антифомсилан.

3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:

• глюкокортикоиды;
• антигистаминные средства (Н1-блокаторы).

]]>

К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восста­новлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, ока­зывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолго­ватого мозга - дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и дея­тельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в резуль­тате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).

К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее дей­ствие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.

БЕМЕГРИД - наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуля­ции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при пере­дозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.

Пример рецепта бемегрида на латинском:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл - при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.

ЭТИМИЗОЛ - оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта этимизола на латинском :

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3-5 мл внутримышечно.

Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

КОРДИАМИН - официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания). Кордиамин назначают внутрь и внутривенно медленно (при отравлениях, шоке), подкожно, внутримышечно. Форма выпуска кордиамина : флакон по 15 мл и ампулы по 1 мл и 2 мл. Список Б.

Пример рецепта кордиамина на латинском :

Rp.: Cordiamini 15 ml

D. S. По 20-25 капель 2-3 раза в день.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

МИКОРЕН - оказывает мощное возбуждающее действие на дыхатель­ный центр при нарушении дыхания центрального и периферического проис­хождения. Микорен применяют при отравлении средствами, угнетающими ЦНС (сно­творными, средствами для наркоза, алкоголем и др.), асфиксии новорожденных. Микорен вводят внутривенно 0,3-0,5 мл; в экстренных случаях (кома, остановка ды­хания, отравления) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а затем, при необходимости, вводят со скоростью 3-9 мл/ч в изотоническом растворе натрия хлорида или декстране. Побочные действия микорена: проходящие парестезии, воз­буждение, редко - рвота, судороги. Форма выпуска микорена : ампулы по 1,5 мл 15 % раствора (содержащие 225 мг микорена). Зарубежный препарат.

КАМФОРА - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, а также действует непосредственно на сердце, нормализуя обменные процес­сы в миокарде. Не исключено и рефлекторное воздействие на центры про­долговатого мозга за счет раздражающего эффекта камфоры. Камфора обла­дает более продолжительным, чем предыдущие препараты, действием. Камфору применяют при различных инфекционных заболеваниях, отравлениях, сопровождающихся угнетением дыхания и функций сердечно-сосудистой систе­мы, при артериальной гипотензии, коллапсе, в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. Побочные действия при применении камфоры: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда, реакция со стороны кожи (сыпь), возбуждение, судороги. Камфора противопоказана при заболеваниях, ха­рактеризующихся возбуждением ЦНС, судорогах. Форма выпуска камфоры : порошок; ампулы по 1 мл и 2 мл 20 % масляного раствора; флаконы по 30 мл 10% масла камфорного и флаконы по 40 мл и 80 мл спирта камфорного.

Пример рецепта камфоры на латинском :

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M. f. pulv.

D. t. d. N. 10 in charta cerata.

S. По 1 порошку 3 раза в день.

Rp.: Camphorae tritae 2,0

T-rae Valerianae 20 ml

M. D. S. По 20 капель 3 раза в день (в горячей воде после еды).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D. S. Для растирания.

СУЛЬФОКАМФОКАИН - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина). Сульфокамфокаин вводят внутримышечно, внутривенно медленно и подкожно. Форма выпуска сульфокамфокаина : ампулы по 2 мл 10 % раствора.

Пример рецепта сульфокамфокаина на латинском :

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.

УГЛЕРОДА ДИОКСИД - оказывает прямое возбуждающее действие на центры продолговатого мозга и рефлекторное - через рецепторы синокоротидной зоны. Углекислый газ образуется в процессе обмена веществ является физиологическим стимулятором центра дыхания; стимулирует и сосудодвигательный центр, вызывая сужение периферических сосудов и повышая артериальное давление. Для стимуляции дыхания применяют смесь углерода диоксида (5-7 %) и кислорода (93-95 %), называемую карбогеном. Карбоген используют при передозировке наркозных средств, отравлении оксидом углерода, при асфиксии новорожденных и др. Если через 5-7 мин с начала ингаляции карбогеном эффект отсутствует, то введение углерода диоксида следует прекратить, так как в противном случае может наступить более резкое угнетение дыхания. Диоксид углерода используют также в бальнеологии (в лечебных ваннах) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дерматологии (лечение с помощью «углекислого снега» бородавок, нейродермитов, красной волчанки и др.). Газированные напитки, содержащие углекислый газ, используют для усиления секреторной деятельности и моторики желудочно-кишечного тракта.

Стимуляторами дыхания являются также лобелин и цититон (см. Н-хом номиметики).

Analepsis - восстанавливающая, оживляющая действие. Аналептики - препараты скорой помощи. Они являются антагонистами наркозных, снотворных и других препаратов, угнетающих ЦНС, и, главным образом, эта группа лекарств действует на центры продолговатого мозга: возбуждает подавлен дыхательный и сосудодвигательный центр, тем самым восстанавливает нарушенные функции дыхания и кровообращения.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

В зависимости от дозы аналептики могут влиять на различные отделы ЦНС, поэтому они делятся на:

С преимущественным действием в малых дозах на кору головного мозга, в больших дозах - на продолговатый мозг, в токсических дозах - на спинной мозг (кофеин)

С преимущественным действием на продолговатый мозг, но в высоких дозах возбуждают кору головного мозга (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин, этимизол)

С преимущественным действием на спинной мозг; в больших дозах они действуют на продолговатый мозг и кору головного мозга (стрихнин).

механизм действия

Одни аналептики непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга и относятся по механизму действия к аналептиков первой группы - прямого действия (бемегркд, егимизол, кофеин).

Вторая группа аналептиков рефлекторно (через каротидный синус) возбуждает центры продолговатого мозга (цитизином, лобелин).

Третья группа - рядом с прямым действием вызывает и рефлекторное воздействие с хеморецепторов сосудов на жизненно важные центры продолговатого мозга (сульфокамфокаин, камфора, углекислота, никегамид). Аналептики также стимулируют моторные зоны головного и Вставочные нейроны спинного мозга. (Рис.9.)

Стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (главным образом глицина), которые играют роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге, и облегчают проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга.

Рис. 9

Механизм действия бемегрида, никетамид - угнетение ГАМК-А-рецепторов.

Фармакологические

Наиболее характерной особенностью препаратов этой группы является возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга. При введении аналептиков, особенно на фоне предыдущего подавления, отмечается повышение глубины и частоты дыхания. В то же время с центром дыхания аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Практически это проявляется в повышении тонуса периферических сосудов, уменьшении депонирование крови в органах и повышении венозного возврата ее к сердцу, вследствие чего повторно улучшается работа сердца. Кроме камфоры, сульфокамфокаину и кофеина, препараты этой группы не имеют прямой дии на сократительные свойства миокарда и его проводящую систему.

Действие анапептикив не ограничивается влиянием на центры продолговатого мозга.

В фармакодинамици анапептикив выделяют центральную (на ЦНС) и периферическое действие (прямое действие на сосуды и сердце).

Бемегрид и кордиамин стимулируют ЦНС, имеют "пробуждающий эффект" на фоне подавления нервной системы большими дозами снотворных, наркотических анальгезинив, алкоголя и наркозных веществ, что проявляется в уменьшении глубины наркоза и сокращении его продолжительности, восстановлении сгтнальних и других рефлексов.

Аналептики повышают AT (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин), возбуждают дыхание (все аналептики), являются антагонистами снотворных (бемегрид), наркотических средств (бемегрид, сульфокамфокаин, этимизол) усиливают сократимость миокарда (никетамид, камфора, кофеин, сульфокамфокаин) стимулируют рефлекторную функцию спинного мозга, повышают тонус скелетных и непосмугованих мышц, остроту зрения, вкуса, обоняния, слуха, доску (стрихнин).

Активируют адренокортикотропную функцию гипофиза и наделены спазмолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием (этимизол) в больших дозах вызывают судорожную действие (все аналептики).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Острые отравления снотворными и наркотическими средствами (бемегрид сульфокамфокаин, этимизол, кофеин бензоат натрия, никетамид).

2. Острые и хронические расстройства кровообращения (никетамид, цитизином, кофеин бензоат натрия).

3. Шок, коллапс, асфиксия (никетамид, сульфокамфокаин, этимизол, цитизином, кофеин бензоат натрия).

4. Острая и хроническая сердечная недостаточность (сульфокамфокаин, камфора, кофеин бензоат натрия).

5. Функциональное нарушение зрения, слуха, обоняния, парезы, параличи, атония желудка (стрихнин).

6. Для судорожной терапии (бемегрид).

Побочное действие

1. Повышенная возбудимость ЦНС, беспокойство, бессонница, гипертензия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. При длительном использовании возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол).

2. После введения растворов камфоры под кожу возможно возникновение инфильтрата (Олегом), для ускорения рассасывания которого применяют физиотерапевтические процедуры.

3. Снижение артериального таскать за счет новокаина, который входит в состав сульфокамфокаину, ригидность скелетных мышц, затруднение дыхания (стрихнин).

4. При применении никетамид возможна рвота, нарушение сердечного ритма, болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаина, никетамид - при склонности к судорожным реакциям, бемегрид - при психомоторном возбуждении.

Стрихнин противопоказан при гипертонической болезни, бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, остром и хроническом нефрите, гепатите, склонности к судорожным реакциям, беременности, базедовой болезни.

Применение цитизина противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Фармакобезпека

Аналептики несовместимы с адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, стрептомицином.

Никетамид несовместим с камфарой.

Аналептическая действие никетамид уменьшается под влиянием натрия пара аминосалицилата, фтивазида, производных фенотиазина.

При резком угнетении ЦНС аналептики употребляют в больших дозах.

Высокие концентрации бемегрида быстро образуются в крови только при внутривенном введении.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых средств.

Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаину больным с низким артериальным давлением .

Кофеин и стрихнин не назначают детям до двух лет. Кофеин входит в состав Аскофена, цитрамона, кофеина.

После еды принимают этимизол до еды - никетамид.

Сравнительная характеристика препаратов

Кофеин - алкалоид, относится к производным ксантина. Последние образуются в организме, входят в состав клетки и являются продуктами ее метаболизма. Для него характерна большая широта терапевтического действия, сравнительно быстрое разрушение в организме и отсутствие кумуляции при длительном применении. Кофеин - триметилксантин. Теобромин и теофиллин - диметилксантин, отличаются друг от друга положением метильных радикалов. Несмотря на химическую сходство, кофеин, теобромин и теофиллин отличаются друг от друга главным образом тем, что для диметилксантин характерна периферическая действие сосудорасширяющее, спазмолитическое, диуретическое.

Действие кофеина на кору: снимает сонливость, усталость, повышает умственную работоспособность, вызывает бодрое настроение, то есть возбуждает психическую деятельность, улучшает память, мышление, восприятие внешних впечатлений, уменьшает количество ошибок.

Для аналептические действия кофеина необходимы более высокие дозы, особенно в условиях резкого снижения функций дыхательного и сосудодвигательного центров. Как аналептик кофеин значительно уступает кордиамин и бемегрида. Это действие кофеина на нервную систему называется центральной, но есть периферическая - непосредственно на сосуды - расширяющая. Особенно это касается сосудов головного мозга, скелетных мышц, почек, сердца. Эффект зависит от дозы, состояния кровообращения: AT не меняется под действием кофеина, если он нормальный; повышается, если был снижен. Сосуды брюшной полости сужаются. При воздействии кофеина на сердце венечные сосуды расширяются, увеличивается сила сокращений, улучшается сердечная проводимость.

Бемегрид - дыхательный аналептик с резорбтивным центральным действием. Особенно эффективен при отравлениях средствами наркотического действия и барбитуратами.

Етимаол - дыхательный аналептик, сочетает свойства дыхательного аналеглика и транквилизатора. Оказывает центральное, резорбгивну действие. Поскольку этимизол стимулирует адренокортикотропную функцию гипофиза, его применяют как противовоспалительное и гипоаллергенное вещество. Кроме того, при бронхиальной астме он умеренное спазмолитическое действие.

Стрихнин - алкалоид из семян чилибухы (рвотного ореха), оказывает местное, резорбгивну и рефлекторное действие. Местное действие связано с горьким вкусом и раздражением рецепторов языка, повышением аппетита. Резорбтивное действие связано с его влиянием на ЦНС. Стрихнин стимулирует рефлекторную функцию спинного мозга. Продолговатый мозг более чувствителен к стрихнина, чем кора, но при дозах, близких к токсическим. Препарат стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. В коре головного мозга повышает активность анализаторов зрения, слуха, вкуса, обоняния. Под влиянием стрихнина увеличивается поле зрения, острота зрения, анализ оттенков.

Для стрихнина характерна небольшая широта терапевтического действия. Главные симптомы отравления наблюдаются со стороны спинного мозга. Он является рефлекторной судорожной ядом. Центральное место занимают судороги. Под действием токсических доз нарушается процесс реципрокного торможения мышц антагонистов. Поэтому посираждалий принимает позу Опистотонус (голова запрокинута назад, спина выгнута, вытянутые конечности, сардоническая улыбка).

Причиной гибели является прекращение дыхания на стадии максимального вдоха.

Никетамид возбуждает прямым и рефлекторным путем жизненно важные центры через хеморецепторы каротидных клубочков. Прямого действия на сердце и сосуды не имеет. При глубоком наркозе мало эффективен и даже усиливает наркоз. В связи с тем, что никетамид является производным никотиновой кислоты, он имеет слабую противопеллагрическим действие.

Камфора - продукт окисления спирта борнеола. Применяется также синтетическая левовращающий изомер камфора, которую добывают из пихтового масла. Естественная камфора (правообертаюча) входит в состав эфирного масла камфорного дерева. Рацемическая камфора (с скипидара) используется для наружного применения.

Камфора оказывает местное, резорбгивну и рефлекторную действия, центральную и периферическую.

Местное действие: раздражает кожу (чувство холода, жара, покраснение, уменьшение бсшю), который используется при воспалениях среднего уха, при ревматизме, артрите, мышечных болях, подагре, в дерматологии. Местно камфора действует как слабый антисептик, противовоспалительное средство.

Камфора усиливает обменные процессы в сердечной мышце, расширяет венечные сосуды, повышает чувствительность сердца к воздействию адреналина. Вследствие рефлекторного и прямого действия камфора возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга, особенно при их подавлении, камфора оказывает успокаивающее действие при неврозах. Выделяясь с мочой, подавляет микрофлору, улучшает мочеотделение.

Сульфокамфокаин - препарат, близкий к камфоры, но более быстрый по действию. Хорошо растворяется в воде. Можно вводить.

Углекислота - природный стимулятор дыхания и кровообращения, содержится в воздухе (0,03%). Для дыхания имеет такое же значение, как и кислород, потому что возбуждает дыхательный центр. Последний углекислота возбуждает непосредственно и рефлекторно с хеморецепторов сосудов. Первый механизм имеет ведущее значение. Углекислота оказывает местное, резорбтивное и рефлекторное действия.

Местное действие: в малых дозах вызывает раздражение тканей, в больших - их некроз. Применяется в дерматологии для выведения бородавок и лечения проказы. Напитки, содержащие углекислоту, вызывают умеренную гиперемию слизистой оболочки желудка, увеличивают секрецию желез желудка, улучшают всасывание из кишечника. Углекислые ванны приводят к рефлекторной изменения деятельности сердечно-сосудистой системы и обмена веществ.

При назначении СО 2 нужно всегда помнить, что если в течение 5-8 минут действия СО 2 эффекта нет, то его уже не будет.

Цититон (0,15% раствор алкалоида цитизина) - рефлекторный стимулятор дыхательного центра, возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков, поэтому по механизму действия является холиномимегиком. Цитизин повышает AT (возбуждает Н-холинорецепторы симпатических узлов и надпочечников) и может применяться при шоках и коллапс. Вводят препарат в вену медленно. Цитизин входит в состав таблеток "Табекс", которые применяются для отвыкания от курения. При их применении возникает неприятное ощущение. Возбуждает центр дыхания кратковременно - "толчками".

Таким образом, по силе возбуждающего действия данные препараты расположены в такой последовательности:

На дыхательный центр СО 2 - бемегрид - никетамид, камфора;

На сосудодвигательный центр: никетамид - бемегрид - камфора;

За "пробуждающим" эффектом: бемегрид - никетамид.

перечень препаратов

К препаратам аналептикам относятся налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.

НАЛОРФИН . Этот препарат аналептик есть антагонистом морфина, других опиоидных анальгетиков. Синонимы: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своему химическому строению анторфин близок к морфину, отличается тем, что атом азота вместо метильной группы имеет аллиловую.

Ослабляет или снимает такие действия морфина, фентанила, промедола, изопромедола, как угнетение дыхания, рвота, гипотония, сердечные . Ослабляет гипергликемическую реакцию после введения морфина. У людей, не получивших морфина, анторфин в клинических дозах не влияет на дыхание, кровообращение. Довольно часто после его введения, особенно после больших доз, наблюдается миоз, повышение потоотделения, сонливость, тошнота или зрительные галлюцинации.

Механизм действия налорфина: он в 100 раз ускоряет удаление морфина из организма, тормозит процесс образования антидиуретического фактора гипофиза, который стимулируется морфином.

Применяется как антидот морфина, опиоидных анальгетиков, когда имеется резкое угнетение дыхания этими препаратами, а также другие признаки отравления, передозировка. Показан и при асфиксии новорожденных, если в период родов роженица получила большое количество анальгетиков.

При угнетении дыхания, признаках передозировки барбитуратами, эфиром, циклопропаном и при хроническом морфинизме анторфин неэффективен. Применение его может вызвать приступ абстиненции (беспокойство, тоска, рвота, резкая слабость, иногда возбуждение, возникающее при воздержании морфиниста от морфина).

Однократная разовая взрослая доза 5-10 мг. Если эффекта нет, через 8-10 минут повторяют ту же дозу. Для получения эффекта можно вводить до 50 мг анторфина. Эффективность препарата определяется главным образом по его действию на дыхание. Уже через секунды после введения налорфина дыхание выравнивается и становится достаточно глубоким.

Новорожденным налорфин вводят в пупочную вену по 5 мг. Если эффекта нет, инъекции препарата повторяют. Профилактически роженицам, получившим большие дозы анальгетиков, за 10-12 минут до начала родов вводят 10-20 мг внутримышечно.

БЕМЕГРИД (МЕГИМИД). Этот препарат аналептик есть антагонистом барбитуратов и возбудитель дыхания. Белый порошок с температурой плавления 124-125°. Растворяется в 200 объемах воды. Стимулирует ЦНС, значительно уменьшает депрессию нервной системы, вызванную барбитуратами (гексенал, тиопентал-натрий, люминал). В меньшей степени снижает депрессию ЦНС, вызванную эфиром и некоторыми другими наркотиками.

Значительно ослабляет глубину барбитурового наркоза и ускоряет пробуждение. Показан, когда желательно прекратить барбитуровый наркоз, ускорить пробуждение после него, а также после комбинированного наркоза с применением барбитуратов, других наркотических веществ, при отравлении барбитуратами. Появление судорог в конечностях (следует отличать от движений, связанных с пробуждением) - сигнал для прекращения введения бемегрида.

Эффективность препарата зависит от глубины наркоза, степени отравления барбитуратами. Зависимо от исходного состояния больного, при котором вводился препарат, он вызывает появление или усиление глазных рефлексов, углубление дыхания, движения головой и конечностями, восстановление сознания. Серьезных побочных явлений бемегрид не вызывает. Изменения пульса и дыхания, наблюдаемые иногда после его введения, связаны с начинающимся пробуждением больных.

КОРАЗОЛ . Дыхательный аналептик, стимулятор сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Синонимы: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристаллический белый порошок. Температура плавления 60°. Для клинического применения этот препарат аналептик выпускается в таблетках, порошке, ампулах. Чаще всего используют раствор коразола и вводят его внутримышечно, внутривенно.

По фармакологическому действию коразол близок к камфаре и кофеину. Однако вследствие хорошей растворимости и всасываемости действие его наступает быстрее, менее продолжительно.

Применяется, когда происходит падение сердечной деятельности, ослабление дыхания, связанное с угнетением дыхательного центра при затянувшемся пробуждении после наркоза, при отравлении наркотиками или анальгетиками.

При затянувшемся пробуждении и передозировке наркотиков коразол вводится внутривенно, по 200-300 мг, медленно, 1 мл в минуту, можно капельно с раствором глюкозы или с кровью. Для продолжительного действия можно ввести такую же дозу препарата аналептика внутримышечно. Для стимуляции сердечной деятельности коразол вводится внутривенно 1-2 мл 10% раствора.

КОРДИАМИН . Дыхательный аналептик, стимулятор центральной нервной, сердечно-сосудистой систем. Синонимы: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Удельный вес 1,023; хорошо смешиваем с водой, спиртом. Для клинического применения выпускается в ампулах 1-2 мл. По своему фармакологическому действию очень близок к коразолу. Показания к применению, дозировки его такие же, как коразола.

ЛОБЕЛИН . Препарат аналептик, стимулятор дыхания. В клинической медицине применяется 1% раствор хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хотя препарат дыхательный аналептик, он не ускоряет пробуждение и не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Действие кратковременное. Применяется при угнетении, рефлекторной остановке дыхания. Наиболее эффективным является внутривенное введение 10 мг. Вводить нужно медленно, 1 мл в минуту, поскольку при быстром введении возможны сердечно-сосудистые изменения.

ПРОЗЕРИН . Аналептический препарат, угнетающий фермент холинэстеразу. Этот аналептик используется как антагонист мышечных релаксантов. Синонимы: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Выпускается в таблетках, порошке, глазных каплях, ампулах 1 мл для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

Ослабляет, а иногда и полностью прерывает эффект недеполяризующих мышечных релаксантов или деполяризующих релаксантов.

Антагонистическое действие этого препарата аналептика на мышечные релаксанты основано главным образом на том, что прозерин угнетает выработку холинэстеразы. Вследствие этого быстро накапливается ацетилхолин, который вытесняет мышечные релаксанты с рецепторов концевой пластины и делает возможным переход возбуждения с нервного окончания на мышцу и, следовательно, сокращение мышцы. Менее выражено так называемое прямое, непосредственное действие прозерина на мышечное волокно, улучшающее реакцию мышцы на возбуждение.

Применение прозерина как антидота миорелаксантов показано, когда наблюдается мышечная слабость после окончания действия недеполяризующих миорелаксантов, ослабление дыхательной амплитуды после недеполяризующих миорелаксантов, изменение действия деполяризующих релаксантов (вызывают недеполяризующий блок, ослабление мышечного тонуса или дыхания).

Не следует применять прозерин для прекращения действия релаксантов, когда дыхание полностью отсутствует, поскольку при этом концентрация релаксантов велика и потребуются чрезмерно большие дозы прозерина, которые сами могут вызвать нервно-мышечный блок. Кроме того, при наличии большой концентрации релаксантов в крови после того, как действие прозерина заканчивается, может вновь наступить полное расслабление мускулатуры (рекураризация).

Методика применения: вначале вводят внутривенно 0,5 мг атропина. Если после введения атропина пульс участился или остался без изменений, то через 2 минуты после атропина внутривенно вводят 2 мг прозерина. Когда эффект после первой дозы недостаточный, через 3 минуты вводят повторно аналогичную дозу. Всего можно ввести 5 мг прозерина за 20 минут. Обычно через 2 минуты после введения препарата аналептика отмечается восстановление мышечной деятельности, появляется или резко усиливается сила движения конечностями, увеличивается дыхательная амплитуда. Прозерин усиливает действие деполяризующих релаксантов типа дитилина. Однако когда дитилин вызывает чрезмерно продолжительную релаксацию и нет видимых причин для этого (гипервентиляция, резкое истощение и обезвоживание больного), можно предположить наличие «двойного блока» и применять прозерин для его ослабления. Практически, если через 30 минут после последнего введения дитилина (если он вводился несколько раз) имеется еще расслабление мускулатуры, спонтанное дыхание ослаблено и мышечная деятельность восстанавливается постепенно, как это бывает при использовании недеполяризующих релаксантов, можно считать, что дитилин действует по типу недеполяризующих релаксантов.

Введение сравнительно больших доз прозерина, которые применяются для купирования действия миорелаксантов, может вызвать повышенную саливацию, провоцировать ларингоспазм или бронхоспазм, брадикардию вплоть до остановки сердца. Поэтому не следует применять прозерин у больных с астмой, заболеваниями. Для профилактики брадикардии необходимо перед применением прозерина ввести атропин и обязательно убедиться, что препарат не вызвал так называемого ваготонического эффекта (урежения пульса). Кроме того, наиболее надежным профилактическим мероприятием, предупреждающим брадикардию и аритмию, является поддержание необходимой легочной вентиляции (если нужно - искусственное дыхание) в течение всего времени, когда действует прозерин.

После введения прозерина в течение 45-60 минут больной должен находиться под наблюдением, так как после окончания действия прозерина при достаточной концентрации релаксантов в крови может наступить рекураризация.

ТЕНЗИЛОН (эдрофоний). Это препарат аналептик, антагонист недеполяризующих релаксантов. В противоположность прозерину оказывает главным образом непосредственное прямое влияние на мышцу, увеличивая амплитуду потенциала концевой пластины и способствуя сокращению мышцы.

Важной особенностью тензилона является кратковременность его действия. Так, через 5-8 минут после введения тензилона действие его полностью заканчивается. Такая малая продолжительность действия дает возможность использовать его с целью выяснения, имеется ли «двойной блок» после применения дитилина: если на фоне действия дитилина введение тензилона усилит релаксацию, следовательно, имеется обычное для релаксанта деполяризующее действие и применять прозерин и тензилон не следует. Диагностическое введение тензилона не будет опасным, так как действие его быстро закончится. Если же тензилон уменьшил релаксацию, вызванную дитилином, то можно смело вводить прозерин, так как ясно, что имеется недеполяризирующая блокада.

Тензилон вводят внутривенно, однократная доза 5-10 мг. Предварительно внутривенно также вводится 0,5 мг атропина.

ЦИТИТОН . Дыхательный препарат аналептик, представляет собой раствор алкалоида цитизина. Прозрачная жидкость. В используется 0,15% раствор в 1 мл ампулах.

Показанием к применению цититона является рефлекторное угнетение дыхания, ослабление дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности при передозировке наркотиками. В этих случаях обычно вводят внутривенно 1 мл.

Цититон несколько повышает артериальное давление, поэтому введение этого препарата аналептика показано при падении сердечно-сосудистой деятельности, противопоказано при гипертонии, атеросклерозе.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).