Беродуал ®Н аэрозоль для ингаляций дозированный. Аэрозоль «Беродуал Н». Описание Беродуал – гормональный или нет

Беродуал Н – комбинированное двухкомпонентное лекарственное средство, снимающее бронхоспазм. Содержит блокатор м-холинорецепторов ипратропия бромид и стимулятор бета-2-адренорецепторов фенотерола гидробромид. Расширение бронхов при введении ипратропия бромида в дыхательные пути обусловлено, в первую очередь, локальным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид – органическое производное солей аммония, в котором все атомы водорода замещены органическими радикалами. Проявляет антихолинэргический эффект. Подавляет рефлексы, опосредованные вагусом. Предотвращает накопление кальций-ионов внутри клеток благодаря связыванию ацетилхолина с расположенными в бронхах гладкомышечными мускариночувствительными холинорецепторами. Выход кальция во внеклеточное пространство опосредуется действием циклогексан-1,2,3,4,5,6-гексола и диацилглицерола. У лиц с патологическим сокращением мышц бронхов и сужением их просвета, вызванным ХОБЛ, улучшение работы легких наблюдается в течение 15 минут после применения препарата, пик действия которого приходится на 1-2 час. Терапевтически значимое действие поддерживается на протяжении шести часов после ингаляции. Ипратропия бромид не влияет на продукцию слизи в респираторном тракте, на работу мукоцилиарного механизма и на обмен газов между организмом и внешней средой. Фенотерола гидробромид в рекомендованных дозах селективно взаимодействует с бета-2-адренорецепторами. При превышении терапевтических доз начинает стимулировать бета-1-адренорецепторы. Оказывает релаксирующее действие на гладкомышечный каркас бронхов и кровеносных сосудов, препятствует развитию бронхоспазма, обусловленного действием имидазолил-2-этиламина, метахолина, антигенов, способных вызывать сенсибилизацию организма и участвовать в развитии реакций гиперчувствительности I типа, холодного воздуха. Препятствует выходу провоспалительных медиаторов из мастоцитов. В дозе 600 мкг стимулирует работу мукоцилиарной системы. Типичным побочным эффектом стимуляторов бета-адренорецепторов является непроизвольное дрожание пальцев рук.

Объединение двух вышеуказанных компонентов в один препарат обеспечило потенцирование совокупного бронходилатирующего эффекта, т.к. оба вещества расширяют бронхи с помощью разных механизмов (т.е. наблюдается взаимное дополнение эффектов). В этой связи для достижения клинически значимого эффекта требуется сниженная концентрация бета-адреностимулятора, что дает возможность индивидуального подбора дозы в более широком диапазоне с минимальным риском развития нежелательных побочных реакций. При остром сужении бронхов препарат обеспечивает требуемое быстродействие, что дает основание использовать его в качестве экстренного средства подавления приступов бронхоспазма. При ингаляционном введении в легкие попадает до 40% дозы лекарственного средства. Оставшиеся 60% оседают в ингаляторе и ротоглотке, после чего проглатывается и попадает в гастроинтестинальный тракт. Доза определяется в индивидуальном порядке. При острых приступах дозу удваивают. Если по прошествии пяти минут дыхание все еще затруднено, можно произвести еще два впрыскивания. Отсутствие терапевтического эффекта после применения четырех доз является основанием для экстренного обращения к врачу. В педиатрической практике лекарственное средство используется только с ведома врача и под строгим контролем со стороны родителей. При динамично прогрессирующей одышке необходимо в срочном порядке обратиться за медицинской помощью. Беродуал Н может спровоцировать реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой является уртикария, отек Квинке, кожные высыпания, спазм бронхов, скопление жидкости в слизистой оболочке ротовой полости и глотки, анафилаксия. Применение препарата в течение длительного времени в увеличивающихся дозировках может вызвать ухудшение клинической картины, выражающееся в усилении бронхообструкции. В таких случаях следует скорректировать медикаментозную терапию и рассмотреть возможность назначения ингаляционных глюкокортикостероидов.

Фармакология

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета 2 -адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ 1) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении в высоких дозах.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалась удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® Н развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Беродуал ® Н не предоставлены.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).

10 мл (200 доз) - баллончики металлические с дозирующим клапаном и мундштуком (1) - пачки картонные.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально.

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.

Пациента следует информировать о немедленном обращении к врачу в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций.

Дозированный аэрозоль Беродуал ® Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).

Правила использования препарата

Пациента следует проинструктировать о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой.

Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал ® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беродуал ® Н с другими мундштуками.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, артериальной гипо- или гипертензии, увеличения пульсового давления, стенокардических болей, аритмии, приливов, метаболического ацидоза, гипокалиемии.

Симптомы передозировки ипратропия бромида, такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз, учитывая большую широту терапевтического действия и ингаляционное применение, как правило, мало выражены и имеют преходящий характер.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях - интенсивная терапия.

В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно бета 1 -селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.

Взаимодействие

Длительное одновременное применение препарата Беродуал ® Н с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется в виду отсутствия данных.

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие препарата Беродуал ® Н.

При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия препарата Беродуал ® Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, ГКС и диуретиков. Этому следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать бета-адреномиметики пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия, фибрилляция, наджелудочковая тахикардия.

Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ (запор, диарея).

Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница, ларингоспазм, отек гортани, анафилактический шок.

Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.

Показания

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

ХОБЛ;
бронхиальная астма;
хронический бронхит, осложненный или не осложненный эмфиземой.

Противопоказания

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиаритмия;
I триместр беременности;
детский возраст до 6 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам.

С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, при муковисцидозе, у детей старше 6 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Существующий опыт показал, что ипратропия бромид и фенотерола гидробромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности. Тем не менее, во II и III триместрах беременности Беродуал ® Н следует применять с осторожностью. Необходимо учитывать возможность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.

Фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, следует с осторожностью назначать Беродуал ® Н в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью применяют препарат у детей старше 6 лет.

Особые указания

В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.

Гиперчувствительность

После применения препарата Беродуал ® Н могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.

Парадоксальный бронхоспазм

Беродуал ® Н, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Беродуал ® Н следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.

Длительное применение

У пациентов с бронхиальной астмой Беродуал ® Н следует применять только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное применение возрастающих доз препаратов, содержащих β 2 -адреномиметики, таких как Беродуал ® Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β 2 -агонистов, в т.ч. препарата Беродуал ® Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Беродуал ® Н только под медицинским наблюдением.

Нарушения со стороны ЖКТ

У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.

Беродуал ® Н следует назначать с осторожностью пациентам, предрасположенным к развитию глаукомы. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β 2 -адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациентов следует проинструктировать о правильном применении ингаляционного раствора Беродуал ® Н. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука следует использовать плотно прилегающую к лицу маску. Особенно тщательно следует заботиться о защите глаз пациентам, предрасположенным к развитию глаукомы.

Системные эффекты

При следующих заболеваниях: недавно перенесенном инфаркте миокарда, сахарном диабете с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающих органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме или обструкции мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или
обструкции шейки мочевого пузыря) Беродуал ® Н следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно в дозах, превышающих рекомендуемые.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме агонистов β-адренорецепторов. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих Беродуал ® Н, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, т.к. они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.

Гипокалиемия

При применении агонистов β 2 -адренорецепторов может возникать гипокалиемия.

У спортсменов применение препарата Беродуал ® Н, в связи с наличием в его составе фенотерола, может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

Препарат содержит консервант, бензалкония хлорид, и стабилизатор - динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

Беродуал Н это баллон с прозрачной жидкостью которая имеет слегка желтовато коричневый цвет и содержит 200 ингаляционных доз.

Аэрозоль Беродуал производитель Германия

Беродуал ®Н (Berodual)

Состав

Входит в Беродуал состав ипратропия бромид моногидрата, тетрафторэтан, лимонная кислота, этанол абсолютный, фенотерола гидробромид и очищенная вода.

Показания к применению

Беродуал аэрозоль дозированный обладает бронхолитическим действием. Применяют аэрозоль в целях профилактики и для симптоматического лечения дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом при обструктивных заболеваний таких как хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма. Купить Беродуал аэрозоль можно в аптеке только по рецепту от лечащего врача.

Противопоказания

Нельзя применять ингалятор от кашля при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и тахиаритмии, а также при повышенной чувствительности к компонентам аэрозоли. Не ингалировать Беродуал детям младше 6 лет. Не рекомендуется применять Беродуал при беременности в первый триместр из-за обычной меры предосторожности, хотя клинический опыт показал, что препарат не оказывает вредного действия на беременность.

Инструкция по применению

Если баллончик с аэрозолем не использовался более 3 дней нужно нажать на дно баллона до появления брызг. Рекомендуемая дозировка беродуала для ингаляций взрослым и детям старше 6 лет при:

Лечение приступов и для купирования симптомов нужно использовать 2 ингаляционные дозы и если через 5 минут не наступит облегчение дыхания нужно использовать ещё 2 дополнительные дозы. Если и дополнительные дозы не помогли то следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Прерывистой или длительной терапии нужно использовать по 1-2 ингаляционной дозе 3 раза в день, в некоторых случаях можно до 8 раз в день.

Для получения одной дозы нужно снять колпачок, сделать медленно полный выдох и обхватив губами мундштук начинайте делать глубокий вдох и нажмите один раз на дно баллона аэрозоля который должен быть вверх дном. Сделав глубокий вдох нужно задержать дыхание на пару секунд, а затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

Побочные действия

При применении может появиться мелкий тремор скелетной мускулатуры, кашель, нервозность и сухость во рту, а в очень редких случаях может появиться головокружение, тахикардия и сердцебиение. При назначении бета 2-агонистов возможно разовьётся выраженная гипокалиемия. В редких случаях может вызвать аллергические реакции, мидриаз, повышение внутриглазного давления, бронхоспазм, ларингоспазм и отёк ротоглотки.

Форма выпуска

В металлическом баллончике с дозирующим клапаном и мундштуком находится 10 мл жидкости которых хватает на 200 доз. Баллончик закрыт крышкой и помещён вместе с инструкцией в картонную пачку.

Срок хранения

Жидкость в баллоне находится под давлением поэтому нельзя баллон вскрывать и нагревать более 50 градусов. Беродуал Н аэрозоль для ингаляций хранить можно не более 3 лет при температуре не выше 25 градусов.

Отсканированная инструкция

Беродуал Н инструкция по применению отсканирована на 9 листов.

Регистрационный номер: П N013312/01-101212
Торговое название: Беродуал Н
Международное непатентованное название или группировочное название: Ипратропия бромид + Фенотерол
Лекарственная форма:
Аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:
1 ингаляционная доза содержит действующее вещество:
ипратропия бромида моногидрата 0,021 мг (21 мкг), что соответствует ипратропия бромида 0,020 мг (20 мкг), фенотерола гидробромид 0,050 мг (50 мкг)
Вспомогательные вещества:
этанол абсолютный 13,313 мг,
очищенная вода 0,799 мг,
лимонная кислота 0,001 мг,
тетрафторэтан (HFA134a, пропеллент) 39,070 мг

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая, или слегка жидкость, свободная от суспендированных частиц.

Фармакотерапевтическая группа: бронхолитическое средство (м-холиноблокатор + бета2-адреномиметик)

ATX код: R03AK03

Фармакологические свойства

Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерол - β2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом
Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Са++ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15 % и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз (например, при назначении для токолитического действия).
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов бета-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов бета-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β - адренорецепторов.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.

Показания

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, хронический бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия; повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другими компонентам препарата, первый триместр беременности, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.

Беременность и лактация

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре.
Следует принимать во внимание ингибирующее влияние Беродуала на сократимость матки.
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении Беродуала женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз:
Взрослые и дети старше 6 лет:

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия:
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости
Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Способ применения:

Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Перед первым использованием дозированного аэрозоли снимите защитный колпачок и нажмите на клапан два раза.
Перед каждым использованием дозированного аэрозоли встряхните баллон и дважды нажмите на клапан аэрозоля.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, полный выдох.
3. Удерживая ингалятор как показано на рис.1, плотно обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном и стрелкой вверх.

Рис.1
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6.Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля. Т.к. контейнер непрозрачный, нельзя определить, пустой ли баллон. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в контейнере может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить контейнер, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.
Количество препарата, оставшегося в контейнере, можно проверить следующим образом.
Встряхните баллон, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество жидкости.
Другой способ. Снимите пластмассовый мундштук с контейнера и поместите контейнер в сосуд с водой. Содержимое контейнера может быть определено по его положению в воде (см. рис. 2).

Рис.2
Очищайте ингалятор, по крайней мере, один раз в неделю.
Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимите защитный колпачок и удалите баллон из ингалятора. Пропустите через ингалятор струю теплой воды, убедитесь в удалении препарата и/или видимой грязи.

Рис.3
После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставьте баллон в ингалятор и наденьте защитный колпачок.

Рис.4
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль Беродуал Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50° С.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств БЕРОДУАЛА Н БЕРОДУАЛ Н, как, и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.

Анафилактическая реакция
- гиперчувствительность

Гипокалиемия

Нервозность
- возбуждение
- ментальные нарушения

Головная боль
- тремор
- головокружение

Глаукома
- увеличение внутриглазного давления
- нарушения аккомодации
- мидриаз
- затуманивание зрения
- боль в глазах
- отек роговицы
- гиперемия конъюнктивы
- появление ореола вокруг предметов

Тахикардия
- сердцебиение
- аритмии
- фибрилляция предсердий
- суправентрикулярная тахикардия
- ишемия миокарда

Кашель
- фарингит
- дисфония
- бронхоспазм
- раздражение глотки
- отек глотки
- ларингоспазм
- парадоксальный бронхоспазм
- сухость глотки

Рвота
- тошнота
- сухость во рту
- стоматит
- глоссит
- нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
- диарея
- запор
- отек полости рта

Крапивница
- зуд
- ангионевротический отек
- гипергидроз

Мышечная слабость
- спазм мышц
- миалгии

Задержка мочи

Повышение систолического артериального давления
- повышение диастолического, артериального давления

Передозировка

Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола.
Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиений, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардитических болей, аритмий и приливов, метаболического ацидоза.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно маловыражены и имеют преходящий характер.

Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно бета1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие Беродуала Н. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания:

В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки при (затрудненного дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Длительное применение:
у пациентов, страдающих бронхиальной астмой БЕРОДУАЛ Н должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкими формами хронической обструктивной болезни легких симптоматическое лечение, применяющееся по мере необходимости (в зависимости от наличия симптомов), может быть предпочтительнее, чем регулярное лечение.
у пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительное терапии для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих агонисты бета2адренорецепторов, таких как Беродуал Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы агонистов бета2-адренорецепторов, в том числе Беродуала Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечении пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением.
При недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжело протекающих органических заболевания сердца или сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме БЕРОДУАЛ Н должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно если используются дозы, превышающие рекомендуемые.
При использовании симпатомиметических лекарственных препаратов, включая БЕРОДУАЛ Н, могут наблюдаться побочные действия на сердечно-сосудистую систему. В постмаркетинговых данных и данных литературы содержатся сообщения о редких случаях возникновения ишемии миокарда, связанной с применением агонистов бета-адренорецепторов. Пациентов
с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих БЕРОДУАЛ Н, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть как легочного, так и сердечного происхождения.
Следствием применения терапии агонистов бета2-адренорецепторов может быть потенциально серьезная гипокалиемия.
БЕРОДУАЛ Н должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к остроугольной глаукоме, или у пациентов с сопутствующей обструкцией мочевыводящих путей (например, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря).
Известны отдельные сообщения об офтальмологических осложнениях (в том числе мидриазе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, боли в глазах), развивавшихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета-адренорецепторов) в глаза.
В связи с этим пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата БЕРОДУАЛ Н.
Необходимо соблюдать меры предосторожности для предупреждения попадания препарата в глаза.
Симптомами острой остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов и отеком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показаны применения глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты с муковисцидозом могут быть более склонны к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
После применения препарата БЕРОДУАЛ Н могут возникать реакции немедленной
гиперчувствительность, на что указывают редкие случаи крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека ротоглотки и анафилаксии.
Применение препарата БЕРОДУАЛ Н может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными веществами по немедицинским показаниям (в связи с наличием фенотерола).
У спортсменов применение БЕРОДУАЛА Н в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов

Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако пациентам нужно сообщать, что во время лечения препаратом БЕРОДУАЛОМ Н они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, тремор, нарушения аккомодации глаз, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.

Форма выпуска:
Аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг+50мкг/доза - 200 доз
По 10 мл в металлический баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача

Производитель
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ», Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3
Тел/Факс: 8 800 700 99 93

Лекарственная форма

Состав

фенотерола гидробромид50 мкг

Ипратропия бромида моногидрат21 мкг,

Что соответствует содержанию ипратропия бромида20 мкг

Фармакодинамика

При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.

Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15 % и более).

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией?1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах.

Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов бета2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов бета2-адренорецепторов может развиваться толерантность.

Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.