Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.

Показания к применению

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

• паховая гранулема ;
• венерическая ;
• мягкий шанкр;
• пиелит ;
• эпидидимит ;

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмоцистная пневмония ;
• (острый/хронический);
• эмпиема плевры;
• крупозная пневмония ;
• абсцесс легкого ;

ЛОР-органы:

Пищеварительная система:

• холангит ;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллоносительство ;
• (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).

Кожные покровы:

• раневые инфекции и абсцесс;
• пиодермия ;
• фурункулез ;
• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

• сепсис;
• острый бруцеллез ;
• южноамериканский бластомикоз;
• токсоплазмоз ;
• остеоартикулярные инфекции;

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
• беременности;
• апластической анемии ;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии ;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• тяжелых патологиях / ;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты ;
• заболеваниях щитовидной железы;
• нарушениях функции почек /печени .

Побочные действия

Пищеварительная система:

• тошнота с рвотой или без таковой;
• псевдомембранозный энтероколит ;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• холестаз ;
• некроз печени.

Нервная система:

• асептический ;
• периферические невриты .

Дыхательная система:

• легочные инфильтраты;
• бронхоспазм .

Кроветворная система:

• мегалобластная анемия;
• нейтропения;
• гипопротромбинемия ;
• тромбоцитопения;
• лейкопения .

Мочевыделительная система:

• гематурия ;
• полиурия ;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит ;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины ;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

• миалгия ;
• артралгия .

Аллергические проявления:

• кожный /сыпь ;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация ;
• эксфолиативный ;
• олипморфная эритема ;
• аллергический миокардит ;

Местные реакции:

• болезненность;

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Брифесептол ;
• Би-Септин ;
• Двасептол ;
• Метосульфабол .

Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при и нужно исключить.

Бисептол 480: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Biseptol 480

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Производитель: АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа» (Польша)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Бисептол 480 – противомикробный комбинированный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бисептола 480 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 2 контурных упаковки или 10 ампул без упаковки).

Состав концентрата на 1 мл/1 ампулу:

• активные компоненты: сульфаметоксазол – 80/400 мг; триметоприм – 16/80 мг;
• вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 – комбинированное антибактериальное лекарственное средство. Активные компоненты в его составе: сульфаметоксазол – эффективное противомикробное вещество средней длительности действия, ингибирующее синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой; триметоприм – бактериостатический антибиотик, ингибирующий бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Их сочетание дает синергизм антибактериального действия, в связи с чем эффективность такого комплекса значительно выше в сравнении с действием других препаратов.

Бисептол 480 – антибиотик широкого спектра действия; проявляет свою активность в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (энтеротоксогенные штаммы включительно), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Proteus spр., Proteus mirabilis, Salmonella spp. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включительно), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включительно), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, отдельные виды Pseudomonas (исключая P. аeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включительно), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к Бисептолу 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вирусы.

Препарат инактивирует жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению в кишечнике синтеза рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты, других витаминов группы B. Продолжительность терапевтического действия – 7 ч.

Фармакокинетика

Бисептол 480 в ткани организма и его биологические жидкости проникает быстро и распределяется в них хорошо. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), гистогематический барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрация в моче и легких значительно превышает плазменную. Во влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, костях, слюне, тканях и секрете предстательной железы, грудном молоке, жидкости среднего уха, желчи, спинномозговой жидкости, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости сульфаметоксазол и триметоприм накапливаются в меньшей степени. Распределяются оба активных компонента по-разному: сульфаметоксазол – только во внеклеточном пространстве, а триметоприм – как вне клеток, так и внутри них. С белками плазмы связывается 66% сульфаметоксазола и 45% триметоприма.

Метаболизму оба препарата подвергаются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол, образуя ацетилированные производные – метаболиты, не обладающие противомикробной активностью.

Экскретируется Бисептол 480 почками как путем клубочковой фильтрации, так и при помощи активной канальцевой секреции. До 80% препарата выводится в течение 72 ч в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится 20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма. В моче показатель концентрации действующих веществ выше, чем в плазме крови. Через кишечник препарат выделяется в незначительном количестве. Период полувыведения (T1/2) для сульфаметоксазола составляет 9–11 ч, для триметоприма – 10–12 ч. У детей этот показатель существенно меньше и зависит от возраста ребенка: в первый год жизни он равен 7–8 ч, от 1 года до 10 лет – 5–6 ч. Увеличивается T1/2 у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.

Показания к применению

• инфекции ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, вызванные энтеротоксичными штаммами кишечной палочки (Escherichia coli) гастроэнтериты;
• инфекции органов репродуктивной и мочевыделительной систем в остром и хроническом течении: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, мягкий шанкр, гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
• инфекционные поражения ЛОР-органов: ангина, средний отит, ларингит, синусит, скарлатина;
• инфекции верхних и нижних дыхательные путей: бронхит в остром и хроническом течении, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, раневые инфекции и абсцесс, инфицирование после хирургических вмешательств;
• прочие инфекционные заболевания: сепсис, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеоартикулярные инфекции, остеомиелит, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, коклюш (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин;
• мегалобластная анемия вследствие дефицита витамина В 9 (фолиевой кислоты), апластическая анемия, агранулоцитоз, В 12 -дефицитная анемия, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипербилирубинемия у детей;
• внутримышечное введение препарата детям до 6 лет;
• период новорожденности и возраст до 2 месяцев;
• период беременности и лактации;
• индивидуальная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, триметоприму и (или) другим компонентам Бисептола 480.

Препарат с осторожностью применяется при дефиците витамина В 9 , бронхиальной астме, нарушение функции печени/почек, заболеваниях щитовидной железы.

Инструкция по применению Бисептола 480: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из концентрата Бисептол 480, необходимо вводить внутривенно (в/в) капельно. Нельзя применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Для разведения концентрата Бисептол 480 допускается применять следующие инфузионные растворы: 5 и 10% растворы декстрозы; 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

• дети до 12 лет: суточная доза определяется из расчета 36 мг на кг массы тела и делится на 2 введения в равных количествах;
• дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 960 мг (10 мл или 2 ампулы) 1 раз в 12 ч; в случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 1440 мг (15 мл или 3 ампулы), 2–3 раза в сутки.

• 5 мл (1 ампула) препарата – 125 мл инфузионного раствора;
• 10 мл (2 ампулы) препарата – 250 мл инфузионного раствора;
• 15 мл (3 ампулы) препарата – 500 мл инфузионного раствора.

С инфузионными растворами, отличными от вышеперечисленных, или иными лекарственными препаратами приготовленный раствор Бисептола 480 смешивать не следует.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин дозу препарата уменьшают на 1/2 от средней терапевтической.

Побочные действия

При применении по показаниям с соблюдением режима дозирования Бисептол 480 обычно переносится больными хорошо, однако возможны такие побочные эффекты:

• центральная нервная система: головные боли, головокружение; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
• ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, гастрит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, некроз печени;
• дыхательная система: бронхоспазм, инфильтрация легочной ткани;
• органы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия;
• мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, кристаллурия, гипокреатининемия, повышение уровня мочевины, токсическая нефропатия со снижением диуреза до олигурии и анурии;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, аллергический миокардит, гипертермия, покраснение склер, отек Квинке;
• реакции в месте введения: болезненность, тромбофлебит;
• прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Бисептола 480 являются кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, депрессия, обморок, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, нарушение зрения, кристаллурия, гематурия; вследствие продолжительной передозировки возможны лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.

Для терапии состояния необходимо:

• промыть пациенту желудок;
• обеспечить прием препаратов, вызывающих подкисление мочи, для усиления выведения триметоприма;
• увеличить прием жидкости внутрь;
• для устранения действия триметоприма на костный мозг вводить внутримышечно кальция фолинат в дозе 5–15 мг /сут;
• для стимулирования эритропоэза при угнетении триметопримом кроветворных функций костного мозга вводить внутримышечно препараты фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, курсом 5–7 дней;
• при необходимости провести гемодиализ.

Особые указания

При применении Бисептола 480 у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), использующих для лечения пневмоцистной пневмонии ко-тримоксазол, чаще отмечаются такие нежелательные эффекты, как гипертермия, кожные высыпания, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в плазме желательно определять каждые 2–3 дня непосредственно перед очередной инфузией; если ее значение > 150 мкг/мл, то терапию следует прервать, пока плазменный показатель не снизится до 120 мкг/мл.

Продолжительное лечение требуется проводить под систематическим контролем функционального состояния печени и почек, а также показателей периферической крови.

С целью профилактики кристаллурии у больных необходимо поддерживать объем выделяемой мочи в достаточном количестве.

Вследствие ухудшения фильтрационной функции почек значительно увеличивается вероятность аллергических и токсических осложнений при применении сульфаниламидов.

На фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, содержащие парааминобензойную кислоту (ПАБК) в больших количествах, – помидоры, морковь и зеленые части овощей (цветную капусту, шпинат, бобовые).

Из-за вероятного повышения фотосенсибилизации при применении Бисептола 480 следует избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияния на способность выполнять виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бисептол 480 противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Бисептола 480 недоношенным детям, новорожденным и грудным младенцам до 2-го месяца жизни.

При нарушениях функции почек

• почечная недостаточность с КК < 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
• почечная недостаточность с КК 15–30 мл/мин – рекомендуется применять 1/2 от средней терапевтической дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение ко-тримоксазола при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста, получающим лечение Бисептолом 480, рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту в дозе 3–6 мг/сут; противомикробную активность препарата такая комбинация существенно не нарушает. Особой осторожности требует терапия пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов.

Лекарственное взаимодействие

Концентрат Бисептол 480 фармацевтически совместим со следующими растворами: 5 и 10% растворы декстрозы (глюкозы); 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы (глюкозы); раствор Рингера.

Возможные лекарственные взаимодействия Бисептола 480 с другими веществами/препаратами:

• фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные варфарина: усиливается их действие, пролонгируются протромбиновое время и продолжительность кровотечений;
• мочегонные средства (в том числе тиазидные диуретики): повышается риск тромбоцитопении у пожилых пациентов;
• циклоспорин: снижается его концентрация в крови;
• лекарственные препараты и растворы, содержащие бикарбонаты: одновременное в/в введение с ко-тримоксазолом запрещено;
• непрямые коагулянты: увеличивается их антикоагулянтная активность;
• гипогликемические средства и метотрексат: усиливается их эффективность;
• рифампицин: сокращает T1/2 триметоприма;
• фенитоин и варфарин: снижается интенсивность печеночного метаболизма и усиливается их действие; Т1/2 фенитоина удлиняется на 39%;
• пириметамин (в дозах > 25 мг в неделю): повышает вероятность развития мегалобластной анемии;
• диуретики (преимущественно тиазидные): повышают риск развития тромбоцитопении;
• прокаин, прокаинамид, бензокаин, другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффективность ко-тримоксазола;
• барбитураты, фенитоин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК): усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты;
• гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота, другие лекарственные вещества, закисляющие мочу: повышают вероятность развития кристаллурии;
• салицилаты: усиливают эффективность препарата;
• колестирамин: ингибирует абсорбцию ко-тримоксазола, поэтому его необходимо принимать спустя 1 ч после или за 4–6 ч до применения Бисептола 480;
• пероральные контрацептивы: снижается их надежность в связи с угнетением кишечной микрофлоры и уменьшением кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений.

Между диуретиками (фуросемид, тиазиды и др.) и гипогликемическими препаратами для перорального применения (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и сульфаниламидами с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Ко-тримоксазол , Бактрим , Брифесептол, Би-Септин, Двасептол, Метосульфабол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Одна из фармакологических форм лекарства – концентрат для изготовления растворов для инфузий, которая представляет собой прозрачную, без цвета либо желтова...

"Бисептол 480" в таблетках: инструкция по применению, от чего помогает, отзывы

От Masterweb

01.06.2018 14:00

Медицинское средство "Бисептол 480" является комбинированным противомикробным сульфаниламидным препаратом

Одна из фармакологических форм лекарства – концентрат для изготовления растворов для инфузий, который представляет собой прозрачную, без цвета либо желтоватую жидкость со специфическим запахом этанола, разлитую в стеклянные ампулы по 5 мл. Ампулы упакованы в картонные пачки по две контурные ячейки, либо без них – по 10 ампул в коробке.

Состав концентрата в одной ампуле: активные элементы сульфаметоксазол и триметоприм, а также дополнительные вещества - гидроксид натрия, метабисульфит натрия, этиловый спирт, пропиленгликоль, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Таблетки

Таблетки "Бисептол 480" имеют белый с желтоватым оттенком цвет, круглую плоскую форму, риску и гравировку "Bs". В их состав включены триметоприм и сульфаметоксазол (в качестве действующих веществ), а также вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, поливиниловый спирт, магния стеарат, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат. Они расфасованы в красные блистеры по 14 штук (2 блистера в картонной упаковке) либо по 20 штук (1 блистер в упаковке).

Отзывы о таблетках "Бисептол 480" в основном положительные. Препарат пользуется популярностью у потребителей.

Фармакологическое воздействие

Медицинское средство "Бисептол 480" – антибактериальное комбинированное средство, в составе которого присутствует сульфаметоксазол, высокоэффективное противомикробное химическое вещество средней продолжительности действия, подавляющее выработку фолиевой кислоты методом антагонизма с кислотой парааминобензойной. Кроме тоже в препарате содержится воторое активное вещество - триметоприм, которое представляет собой бактериостатический антибиотик, подавляющий бактериальную редуктазу кислоты дигидрофолиевой.

Подобное сочетание способствует синергизму антибактериального воздействия, в связи с чем лечебный эффект от такого комплекса существенно повышается в сравнении с действием иных медикаментозных препаратов.

Согласно инструкции, "Бисептол 480 мг" является антибиотиком обширного спектра активности, и проявляет ее в отношении следующих разновидностей патологических микроорганизмов:

• Neisseria gonorrhoeae (в том числе энтеротоксогенные штаммы);
• Streptococcus (Streptococcus pneumoniae);
• Neisseria meningitides;
• Klebsiella;
• Staphylococcus;
• Escherichia coli;
• Enterobacter;
• Haemophilus influenza;
• Proteus spp.;
• Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi);
• Proteus mirabilis;
• Bacillus anthracis;
• Vibrio cholera;
• Listeria spp.;
• Bordetella pertussis;
• Nocardia asteroids;
• Enterococcus faecalis;
• Pasteurella spp.;
• Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae);
• Legionella pneumonia;
• некоторые разновидности Pseudomonas (кроме P. aeruginosa);
• Providencia;
• Morganella spp.;
• Serratia marcescens;
• Yersinia spp.;
• Actinomyces israelii;
• Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis);
• Shigella;
• Plasmodium spp.;
• Pneumocystis carinii;
• Histoplasma capsulatum;
• Leishmania spp.

Лекарственное средство подавляет жизнедеятельность кишечных палочек, снижает в кишечнике уровень синтеза никотиновой кислоты, тиамина, рибофлавина, иных витаминов группы B. Продолжительность лечебного воздействия – семь часов.

Это подтверждает инструкция к "Бисептолу 480".

Фармакокинетика

Медицинское средство проникает быстро во все ткани и системы организма, а также в его биологические жидкости. Оно способно проникать через гистогематический и гематоэнцефалический барьеры и выделяться с грудным молоком. Концентрации активных элементов в легких и моче существенно превышает плазменную. В выделениях из влагалища, бронхиальном секрете, слюне, костях, тканях, жидкостях предстательной железы и среднего уха, грудном молоке, желчи, влаге глаза, спинномозговой и интерстициальной жидкости триметоприм и сульфаметоксазол накапливаются в наименьшей степени.

Как нам сообщает инструкция по применению к таблеткам "Бисептол 480" и раствору, распределяются оба действующих компонента по-разному: триметоприм – вне клеточных структур и внутри них, а сульфаметоксазол – исключительно во внеклеточных пространствах. С плазменными белками связывается 43% триметоприма и 68% сульфаметоксазола. Оба главных элемента подвергаются активному метаболизму в тканях печени. В наибольшей степени метаболизм походит сульфаметоксазол, формируя ацетилированные производные – продукты распада, которые не обладают противомикробной функциональностью.

В соответствии с инструкцией к "Бисептолу 480", экскретируется данный лекарственный препарат почками методом клубочковой фильтрации, а также с помощью канальцевой секреции. До 85% общей концентрации активных веществ выводится примерно через 72 ч метаболитами. В первоначальном виде выводится приблизительно 18% сульфаметоксазола и 51% триметоприма. Показатель концентрации активных элементов в моче выше, чем в крови.

Посредством кишечника медикаментозное средство выделяется в несущественном количестве. Для сульфаметоксазола период полувыведения составляет примерно 9–11 часов, для вещества триметоприм – 11–13 часов. В детском возрасте подобный показатель значительно меньше и напрямую зависит от возраста пациента: на первом году жизни он составляет 7–9 часов, от 1 до10 лет – 5–7 ч. Повышается период полувыведения у больных в пожилом возрасте, имеющих нарушения активности почек.

В каких случаях целесообразно применение "Бисептола 480"?

Показания к назначению

От чего помогает данное лекарство, можно узнать из аннотации по его применению. В перечень основных состояний, при которых может использоваться это медицинское средство, входят:

• инфекции пищеварительных органов: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, сальмонеллоносительство, холангит, холецистит, которые вызваны энтеротоксичными видами кишечной палочки, гастроэнтерит, холера;
• инфекции органов мочевыделительной и репродуктивной систем острого и хронического течения: пиелит, уретрит, венерическая лимфогранулема, пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея, эпидидимит, мягкий шанкр, гранулема паховая;
• инфекционное поражение ЛОР-органов: отит, ангина, воспаление голосовых связок, скарлатина, синусит;
• инфекции дыхательных органов: бронхит острого и хронического течения, абсцесс легкого, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь;
• кожные инфекции и поражение мягких тканей: акне, пиодермия, фурункулез, инфекции раневых поверхностей и абсцессы, инфицирование после оперативных вмешательств;
• прочие инфекционные патологии: сепсис, бруцеллез острого течения, токсоплазмоз, коклюш (в составе комбинированной терапии), остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, малярия, южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания к использованию

Для применения "Бисептола" 480 мг существуют абсолютные и относительные ограничения. В перечень абсолютных противопоказаний включены такие состояния:

• печеночная недостаточность;
• недостаточность почечных функций с креатининовым клиренсом менее 14 мл/мин;
• анемия мегалобластная, возникшая в результате недостаточности фолиевой кислоты;
• агранулоцитоз;
• апластическая анемия;
• анемия, связанная с недостатком витамин В 12;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• лейкопения;
• гипербилирубинемия в детском возрасте;
• внутримышечные инъекции лекарственного средства детям, ранее 6 лет;
• новорожденность и младенческий возраст до 2 месяцев;
• беременность, лактация;
• высокая чувствительность к сульфаниламидным медикаментам, триметоприму и иным элементам средства "Бисептол 480".

Относительными противопоказаниями для назначения данного лекарства (использование с осторожностью) являются:

• дефицит витамина В9;
• бронхиальная астма,
• недостаточная функциональность печени и почек;
• патологии щитовидной железы.

Режим дозирования и инструкция

Раствор, который приготавливается из концентрата медикаментозного средства, следует вводить капельно внутривенно. Применять лекарство в виде быстрой инъекции нельзя. Для разведения концентрата допускается использование следующих инфузионных растворов:

• раствор декстрозы;
• раствор хлорида натрия (а также оба в совокупности);
• раствор Рингера.

• детям до 12 лет: дозу определяют из расчета 35 мг на килограмм веса и делят на два введения в равных объемах;
• детям после 12 лет и взрослым больным: 960 мг 2 раза в день; в случае необходимости разрешается повышение дозировки до 1440 мг.

Приготовление концентрата данного лекарственного средства рекомендовано в следующих пропорциях: 1 ампула препарата – 125 мл раствора для инфузий; 2 ампулы медикамента – 250 мл раствора; 3 ампулы – 500 мл раствора.

С инфузионными растворами, которые не были перечислены выше, либо иными медицинскими препаратами "Бисептол 480" смешивать нельзя. Больным с недостаточностью почек при КК от 14 до 35 мл/мин дозировку медикаментозного препарата снижают на половину от терапевтической.

Побочные явления

При применении "Бисептола 480" по показаниям с соблюдением режимов дозирования лекарство пациентами переносится в большинстве случаев хорошо, однако возможно развитие таких побочных симптомов:

• ЦНС: цефалгия, головокружение, периферический неврит апатия, тремор, депрессия, асептический менингит;
• пищеварение: анорексия, рвота, диарея, тошнота, абдоминальные боли, гастрит, стоматит, глоссит, усиление функций печеночных ферментов, гепатит, некроз печени, псевдомембранозный энтероколит, холестаз;
• дыхательные органы: бронхоспазмы, инфильтрация легочных тканей;
• кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия;
• мочевыделение: нарушение почечной функциональности, интерстициальный нефрит, гематурия, полиурия, гипокреатининемия, кристаллурия, увеличение концентраций мочевины, токсическая нефропатия со уменьшением диуреза до анурии и олигурии;
• костная и мышечная система: артралгия, миалгия;
• гиперчувствительность: сыпь на коже, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, гипертермия, отек Квинке, краснота склер;
• реакции в местах введения: тромбофлебит, болезненность;
• прочие явления: гипогликемия.

Это подтверждают инструкция и отзывы к таблеткам "Бисептол 480", а также к раствору.

Симптомы передозировки

Симптомами передозировки данным медицинским средством могут быть: кишечная колика, рвота, тошнота, цефалгия, головокружение, обморок, депрессия, спутанность сознания, сонливость, гематурия, изменение зрения, лихорадочное состояние, кристаллурия. В результате длительной передозировки возможно формирование лейкопении, тромбоцитопении, анемии, желтухи.

Для терапии подобных патологических состояний необходимо промывание желудка и обеспечение приема лекарственных средств, провоцирующих подкисление мочи для повышения выведения триметоприма. Кроме этого, следует обеспечить прием повышенного объема жидкости. Для устранения воздействия на костный мозг триметоприма следует вводить кальция фолинат внутримышечно в дозировке 5–15 мг/сут.

Для стимуляции эритропоэза при подавлении триметопримом функций кроветворения костного мозга необходимо внутримышечно вводить фолиевую кислоту. При необходимости рекомендовано проведение гемодиализа.

Так сказано в инструкции по применению к таблеткам "Бисептол 480" для взрослых, а также раствору.

При использовании медицинского средства у больных с синдромом иммунодефицита, применяющих ко-тримоксазол для терапии пневмоцистной пневмонии, более часто наблюдаются такие отрицательные эффекты, как кожные высыпания, гипертермия, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в крови рекомендовано определять каждые три дня перед очередной инфузией. Если подобный показатель менее 150 мкг/мл, применение лекарства следует прекратить, пока он не достигнет уровня 120 мкг/мл. Длительное лечение медикаментом требуется проводить под контролем состояния печени, почек и свойств периферической крови.

В целях профилактики кристаллурии у пациентов необходимо поддерживать в достаточном количестве объем выделяемой мочи. В результате ухудшения функций почек существенно повышается вероятность возникновения токсических и аллергических осложнений при использовании сульфаниламидов.

На фоне терапии нецелесообразно употреблять в пищу такие продукты, которые в больших количествах содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, помидоры, шпинат, морковь, цветную капусту). Из-за потенциального повышения фотосенсибилизации при использовании таблеток "Бисептол 480" рекомендуется избегать искусственного и солнечного ультрафиолетового облучения.

Медикаментозное взаимодействие

При одновременной терапии данным медицинским препаратом с фенитоином, пероральными гипогликемическими медикаментами, производными варфарина усиливается их воздействие, наблюдает продление протромбинового времени и продолжительность кровотечения. Одновременно с мочегонными средствами и тиазидными диуретиками повышается вероятность развития тромбоцитопении у людей пожилого возраста. При терапии циклоспорином понижается его концентрация в плазме.

Взаимодействие "Бисептола 480" с препаратами, содержащими бикарбонаты и ко-тримоксазолом, запрещено. С непрямыми коагулянтами – происходит усиление их антикоагулянтной активности, с гипогликемическими средствами и метотрексатом – увеличивается их эффективность, с рифампицином - уменьшает период полувыведения элемента триметоприма, с варфарином - ослабляется печеночный метаболизм и усиливается его воздействие. Пириметамин повышает риск формирования мегалобластной анемии. При приеме с диуретиками развивается тромбоцитопения. При использовании одновременно с прокаином, прокаинамидом, бензокаином и иными медикаментами, при гидролизе которых формируется ПАБК: снижается эффект ко-тримоксазола. С барбитуратами, фенитоином, пара-аминосалициловой кислотой усиливаются проявления нехватки фолиевой кислоты.

Инструкция по применению к "Бисептолу" 480 мг должна строго соблюдаться.

Цена медикамента

Средняя стоимость данного лекарственного средства в виде растворов для инфузий составляет 420 рублей. Медикамент в форме таблеток стоит приблизительно 30 рублей.

Аналоги

Аналогичными по содержанию активных элементов и терапевтическому воздействию лекарственными средствами являются:

• "Бактрим";
• "Ко-тримоксазол";
• "Брифесептол";
• "Двасептол";
• "Би-Септин";
• "Метосульфабол" и другие.

"Ко-тримоксазол"

Является антибиотиком с широким спектром действия. Эффективен в отношении многих известных штаммов бактерий. Принимать медикамент можно только после консультации с доктором, поскольку не исключены побочные эффекты.

Инструкция по применению подробно описывает способ употребления и дозировку, которые устанавливаются в соответствии с возрастом пациента. Эти предписания следует соблюдать, чтобы минимизировать негативные явления, вызванные попаданием в организм лекарственных веществ в чрезмерной концентрации.

Показан при инфекциях мочеполовых органов: уретрите, цистите, пиелите, пиелонефрите, простатите, эпидидимите, гонореи (мужской и женской), мягком шанкре, венерической лимфогранулеме, паховой гранулеме; инфекциях дыхательных путей: бронхите (остром и хроническом), бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, бронхопневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекциях ЛОР-органов: среднем отите, синусите, ларингите, ангине, скарлатине; инфекциях ЖКТ: брюшном тифе, паратифе, сальмонеллоносительстве, холере, дизентерии, холецистите, холангите, гастроэнтеритах, вызванных энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекциях кожи и мягких тканей: акне, фурункулезе, пиодермии, раневых инфекциях; остеомиелите (остром и хроническом) и др., остеоартикулярных инфекциях; бруцеллезе (остром); южноамериканском бластомикозе; малярии (Plasmodium falciparum); токсоплазмозе (в составе комплексной терапии).

"Бактрим Бактрим"

Противомикробное средство широкого спектра действия. Препарат показан при венерической лимфогранулеме, эпидидимите, цистите, пиелите, пиелонефрите, гонореи, паховой гранулеме, мягком шанкре, уретрите, простатите; патологиях ЖКТ: холере, брюшном тифе, дизентерии, гастроэнтерите, холецистите, холангите, паратифе, сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; болезнях дыхательных путей: пневмоцистной пневмонии, остром и хроническом бронхите, пневмонии крупозной, бронхоэктатической болезни, бронхопневмонии; ЛОР-органов: при ангине, ларингите, скарлатине, среднем отите, синусите; мягких тканей и кожи: фурункулезе, акне, пиодермии, а также раневых инфекций. Кроме того, "Бактрим", эффективен при бруцеллезе, остеоартикулярных инфекциях, малярии, токсоплазмозе и южноамериканском бластомикозе.

Фармакологическое действие:
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат Бисептол эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Бисептол быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению

Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата Бисептол желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу Бисептола устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания

:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска

Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Синонимы

Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола"пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул.

Состав

Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма. Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Основные параметры

Название:	БИСЕПТОЛ
Код АТХ:	J01EE01 -