Цефуроксим инструкция по применению таблетки детям. Цефуроксим порошок - официальная инструкция по применению. Условия и срок хранения

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.

Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей - 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.

При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев - 10-50 мг/кг/сут, частота введения - 2-3 раза; старше 3 мес - 15-80 мг/кг/сут, частота ведения - 2-3 раза.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.

Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.

Особые указания

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.

При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Ауробиндо фарма Лтд Красфарма ОАО Лабесфал Лабораториос Алмиро, С.А. Шицзячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко.Лтд/уп.Макиз-

Страна происхождения

Индия Португалия Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Цефалоспориновый антибиотик II поколения

Формы выпуска

• флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. флаконы стеклянные. флаконы стеклянные (10) - пачки картонные. флаконы стеклянные (50) - пачки картонные флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. флаконы стеклянные. флаконы стеклянные (10) - пачки картонные. флаконы стеклянные (50) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 15 мл (10) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или белого желтоватым оттенком цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp. Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Состав

• цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг цефуроксим натрия 788.9 мг, что соответствует содержанию цефуроксима 750 мг

Цефуроксим показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Цефуроксим противопоказания

• Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.

Цефуроксим дозировка

• 750 мг

Цефуроксим побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении)

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефуроксим

Cefuroximum (род. Cefuroximi)

Химическое название

]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 16 N 4 O 8 S

Фармакологическая группа вещества Цефуроксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55268-75-2

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae , Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг C max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т 1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. C max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 ч, суспензии — спустя 2,5-3,5 ч, Т 1/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и C max — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется.

Применение вещества Цефуроксим

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Побочные действия вещества Цефуроксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает C max (примерно на 30%), Т 1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Пути введения

Цефуроксим натрия в/м, в/в .

Цефуроксима аксетил внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефуроксим

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1.5 г: фл.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010440 от 03.12.2010 - Действующее

Флаконы стеклянные.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 750 мг: фл.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010439 от 03.12.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого, немного гигроскопичен.

Флаконы стеклянные.

Описание лекарственного препарата ЦЕФУРОКСИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: ..0 г.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Высоко активен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium), Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы Neisseria gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу), Bordetella pertusis.

Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Proteus vulgaris, Proteus morganii.

Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату.

Не активен в отношении Pseudomonas spp., Campilobacter spp., большинства штаммов Serratia spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозе 750 мг C max достигается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 750 мг и 1.5 г через 15 мин концентрация в плазме составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5 ч и 8 ч соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 33-50%.

Терапевтические концентрации создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

Цефуроксим проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не метаболизируется.

T 1/2 цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 мин. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 ч. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

• пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
• средний отит, синусит, ангина, фарингит;
• менингит;
• пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
• гонорея;
• фурункулез, рожа, раневые инфекции;
• остеомиелит, септический артрит;
• инфекции органов малого таза;
• септицемия;
• профилактика инфекционных осложнений при операциях.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым назначают по 750-1500 мг 3 раза/сут. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата - 3-6 г.

Детям препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

При гонорее препарат назначают в дозе 1500 мг однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг.

При менингите взрослым назначают в/в по 3 г каждые 8 ч. Детям грудного и более старшего возраста назначают в/в в дозе 200-400 мг/кг/сут в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сут (в/в). Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сут (в/в). При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сут (в/в).

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1500 мг одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 ч и 16 ч.

Больным с нарушениями функции почек при КК 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сут.

Правила приготовления препарата

Для в/м введения к 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси.

Для в/в струйного введения 750 мг препарата растворяют в не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: экссудативная многоформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Со стороны ЦНС: сонливость, судороги, нарушение слуха.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, выделения, вагинит (при развитии кандидоза).

Местные реакции: боль, раздражение и инфильтрат в месте введения при в/м введении, флебит, тромбофлебит - при в/в введении.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при пониженной свертываемости крови.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч.

При лечении менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 ч терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками (фуросемид) замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.

Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

Цефуроксим угнетает фермент транспептидазу, нарушает образование мукопептида стенки клеток микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр действия, в присутствии многих бета-лактамаз стабилен, действует на штаммы, которые устойчивы к амоксициллину и ампициллину. Цефуроксим активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes и прочих стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе и пенициллиназопродуцирующие штаммы) и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе и штаммы, которые выделяю пенициллиназу), Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, части штаммов Citrobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., анаэробов: Peptostreptococcus и Peptococcus spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides. Устойчивы к цефуроксиму: метициллинорезистентные стафилококки, часть штаммов энтерококков (например, Enterococcus faecalis).
Не чувствительны к цефуроксиму Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, часть штаммов Morganella morganii, Campylobacter spp., многие штаммы Proteus vulgaris и Serratia spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae.

При введении внутримышечно 750 мг препарата максимальная концентрация равна около 27 мкг/мл и достигается примерно через 45 минут. При введении внутривенно 1,5 и 0,75 г через 15 минут содержание в плазме соответственно составляет 100 и 50 мкг/мл. Терапевтические концентрации в плазме около 2 мкг/мл и более держаться в течение 8 и 5,3 часов соответственно. Период полувыведения из сыворотки при введении внутримышечно и внутривенно составляет около 80 минут (может быть выше у новорожденных). С белками плазмы связывается цефуроксим на 50%. Примерно 89% дозы выводится в течение 8 часов почками в неизмененном виде, через сутки препарат выводится полностью. Терапевтические уровни препарата регистрируются в синовиальной и плевральной жидкостях, мокроте, желчи, водянистой влаге, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, костной ткани, мягких тканях и коже. Цефуроксим выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. При приеме внутрь цефуроксим аксетил всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро гидролизуется в цефуроксим неспецифическими эстеразами в крови и слизистой оболочке кишечника. Далее цефуроксим распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность увеличивается (на 37–52%) при приеме цефуроксима после еды. Аксетил метаболизируется в уксусную кислоту и ацетальдегид. Примерно на 50% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови создается при приеме таблеток через 2,5–3 часа, суспензии - через 2,5–3,5 часа; период полувыведения соответственно составляет 1,2–1,3 часа и 1,4–1,9 часа. Выводится цефуроксим с мочой в неизмененном виде через 12 часов 50% дозы (у взрослых). При нарушении функционального состояния почек период полувыведения удлиняется.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: нижних и верхних дыхательных путей (хронический и острый бронхит, пневмония, инфицированные бронхоэктазы, эмпиема плевры, абсцесс легких), лор-органов (включая и фарингит, острый средний отит, тонзиллит, эпиглоттит, синусит), мягких тканей и кожи (включая и рожу, пиодермию, целлюлит, импетиго, флегмону, фурункулез, раневую инфекцию, эризипелоид), мочевыводящих путей (цистит, уретрит, хронический и острый пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия), суставов и костей (включая и септический артрит, остеомиелит), гонорея (острый гонококковый цервицит и уретрит), органов малого таза (включая и эндометрит, цервицит, аднексит), желудочно-кишечного тракта, желчных путей, брюшной полости, бактериальная септицемия, сепсис, перитонит, болезнь Лайма, менингит; профилактика инфекционных осложнений при проведении операций на суставах, органах брюшной полости, грудной клетки, таза.

Способ применения цефуроксима и дозы

Цефуроксим натрия вводится внутривенно. Взрослым - 3–4 раза в сутки по 750–1500 мг, при менингите - внутривенно каждые 8 часов до 3 г. Профилактика послеоперационных осложнений - внутривенно 1,5 г за 0,5–1 час до операции и по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов при длительных операциях. Дети: суточная доза составляет 30–100 мг/кг в 3–4 введения; детям до 3 месяцев - 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции. Цефуроксима аксетил принимается внутрь (после еды): взрослые -2 раза в сутки по 125–500 мг, при гонорее - однократно 1 г; дети - 2 раза в сутки 125–250 мг (в суспензии - до 1000 мг в сутки). Длительность терапии составляет 5–10 дней и больше.

При продолжительном использовании рекомендован контроль функционального состояния почек (в особенности при применении высоких доз) и осуществление профилактики дисбактериоза. У больных, которые имеют нарушения работы почек, дозу необходимо снизить. Перед введением внутримышечно проводится аспирационная проба. У больных, которые имеют гиперчувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестных аллергических реакции с цефалоспоринами. Терапию цефуроксимом необходимо продолжать еще в течение 2 – 3 дней после исчезновения клинических признаков болезни. Если болезнь вызвана Streptococcus pyogenes, то курс терапии должен длиться не меньше 7–10 дней. При переходе от парентерального использования к приему внутрь необходимо учитывать чувствительность микроорганизмов, тяжесть инфекции и общее состояние пациента. Если через 3 суток после приема препарата внутрь улучшения не отмечается, то необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим цефалоспоринам).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, болезни желудочно-кишечного тракта и кровотечения в анамнезе (в особенности неспецифический язвенный колит), период новорожденности, недоношенные дети, истощенные и ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания возможно использование цефуроксима с осторожностью под контролем врача.

Побочные действия цефуроксима

Органы чувств и нервная система: сонливость, головная боль, снижение слуха;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли и спазмы в животе, язвы в ротовой полости, диспепсия, анорексия, глоссит, жажда, псевдомембранозный колит, дисфункция печени, транзиторное увеличение активности трансаминаз, ЛДГ, ЩФ или билирубина, холестаз;
кровь и система кровообращения: уменьшение гемоглобина и гематокрита, транзиторная лейкопения и нейтропения, транзиторная эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени;
мочеполовая система: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит;
аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, озноб или лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
прочие: укорочение дыхания, боли в груди, дисбактериоз, кандидоз (включая и ротовой полости), суперинфекция, положительный тест Кумбса, судороги (при почечной недостаточности);
местные реакции: инфильтрат или боль в месте инъекции, тромбофлебит после введения внутривенно.

Взаимодействие цефуроксима с другими веществами

Нефротоксичные антибиотики и диуретики увеличивают вероятность поражения почек, нестероидные противовоспалительные препараты - кровотечений. Препараты, которые уменьшают кислотность в желудке, снижают биодоступность и всасывание цефуроксима. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, увеличивает максимальную концентрацию, период полувыведения и токсичность цефуроксима.

Передозировка

При передозировке цефуроксимом появляются судороги, возбуждение центральной нервной системы. Необходимо: прием противосудорожных препаратов, поддержание и контроль жизненно важных функций, проведение гемодиализа или перитонеального диализа.