Флуконазол 3 инструкция по применению. Флуконазол: инструкция по применению.

Наименование: Флуконазол

Действующее вещество

Флуконазол* (Fluconazole*)

АТХ

J02AC01 Флуконазол

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Состав и форма выпуска

в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Капсулы 50 мг: желатиновые, №2; крышечка оранжевого цвета, корпус белого цвета.Капсулы 150 мг: желатиновые, №0; крышечка красно-оранжевого цвета, корпус белого цвета.Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противогрибковое.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. ; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis , Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол нормально всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь до еды 150 мг лекарства — 0,5-1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозировки. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).Введение ударной дозировки (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.Флуконазол нормально проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол нормально проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозировки — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.Считается ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится в основном почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.Фармакокинетика флуконазола значительно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания препарата Флуконазол

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у заболевших с нормальным иммунным ответом, так и у заболевших с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у заболевших СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для предупреждения криптококковой инфекции у заболевших СПИДом;генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у заболевших со злокачественными новообразованиями, заболевших, находящихся в отделении интенсивной терапии, заболевших, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у заболевших СПИДом;генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое использование с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;профилактика грибковых инфекций у заболевших со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у заболевших с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;детский возраст до 4 лет.С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери существенно превышает риск для плода.Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, использовать препарат в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

При использовании флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим предлогается тщательно следить за показателями ПВ у заболевших, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное использование Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у заболевших диабетом разрешается, но врач должен иметь в виду способность развития гипогликемии.Одновременное использование Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозировки с целью поддержания уровня лекарства в пределах терапевтического интервала.Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно повысить.Предлогается осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. использование флуконазола и циклоспорина у заболевших с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.Больные, которые получают высокие дозировки теофиллина или у которых есть вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.При одновременном использовании флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points ).Одновременное использование флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном использовании Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Нужно тщательно наблюдать заболевших, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.У заболевших, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому надлежит ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.Увеличивет концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при использовании флуконазола внутрь, чем в/в).Увеличивет концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день зачастую прописывают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 нед.Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у заболевших СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол прописывают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки дозировка составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности дозировка лекарства может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности.При орофарингеальном кандидозе препарат зачастую прописывают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у заболевших с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.Для предупреждения рецидивов орофарингеального кандидоза у заболевших СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), в частности при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная дозировка зачастую составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое использование.При баланите, вызванном Candida , флуконазол прописывают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.Для предупреждения кандидоза рекомендуемая дозировка — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для предупреждения кандидоза у заболевших со злокачественными новообразованиями рекомендуемая дозировка флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, в частности у заболевших с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая дозировка — 400 мг/сут. Флуконазол прописывают за несколько дней до ожидаемого возникновения нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая дозировка составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Продолжительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед, но при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья дозировка 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения считается использование по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.При онихомикозе рекомендуемая дозировка составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение надлежит продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.При глубоких эндемических микозах может потребоваться использование лекарства в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не надлежит использовать в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат используют ежедневно 1 раз в сутки.Таблица 1Использование капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет 4-6 лет
средний вес ребенка 15-20 кг 7-9 лет
средний вес ребенка 21-29 кг 10-12 лет
средний вес ребенка 30-40 кг 12-15 лет
средний вес ребенка 40-50 кг Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут) 1 капс. 50 мг в сутки 1-2 капс. 50 мг в сутки 2 капс. 50 мг однократно 2-3 капс. 50 мг однократно Период лечения Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут) В 1-й день — 2-3 капс.
Далее — по 1 капс./сут В 1-й день — 2-4 капс.
Далее — по 1-2 капс./сут В 1-й день — 4-5 капс.
Далее — 2 капс./сут однократно В 1-й день — 5-6 капс.
Далее — 2-3 капс./сут однократно Период лечения Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6-12 мг/кг/сут) 2-5 капс./сут 2-6 капс./сут 4-7 капс./сут 5-8 капс./сут Период лечения Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3-12 мг/кг/сут) 1-5 капс./сут 1-6 капс./сут 2-7 капс./сут 2-8 капс./сут Период лечения

Заболевание	Возраст ребенка и масса тела
В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов
В первый день назначается ударная дозировка (6 мг/кг/сут) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед
В течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе)
Препарат прописывают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу лекарства надлежит уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.У заболевших приклонного возраста при отсутствии нарушений функции почек надлежит придерживаться обычного режима дозирования лекарства. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования надлежит скорректировать, как указано ниже (табл. 2).Флуконазол выводится как правило с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная дозировка 50-400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, используется обычная дозировка лекарства (100% рекомендуемой дозировки). При КК от 11 до 50 мл/мин используется 50% от рекомендуемой дозировки или обычная дозировка 1 раз в 2 дня.Таблица 2Использование лекарства у заболевших с нарушениями функции почек Больным, регулярно находящимся на диализе, одна дозировка лекарства используется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение нужно продолжать до возникновения клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.В ходе лечения нужно контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени надлежит прекратить прием лекарства.В нечастых случаях использование флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у заболевших с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозировки, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое воздействие флуконазола зачастую было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат надлежит отменить.Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при использовании многих препаратов. В тех случаях, когда у заболевших с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат надлежит отменить. При появлении сыпи у заболевших с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их надлежит тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.Нужно соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или иными лекарствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Условия хранения препарата Флуконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флуконазол

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
• B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
• B35.1 Микоз ногтей
• B35.3 Микоз стоп
• B35.4 Микоз туловища
• B35.6 Эпидермофития паховая
• B36.0 Разноцветный лишай
• B37.0 Кандидозный стоматит
• B37.1 Легочный кандидоз
• B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
• B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
• B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
• B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)
• B37.7 Кандидозная септицемия
• B37.8 Кандидоз других локализаций
• B38 Кокцидиоидомикоз
• B39 Гистоплазмоз
• B41 Паракокцидиоидомикоз
• B42 Споротрихоз
• B45 Криптококкоз
• B45.0 Легочный криптококкоз
• B45.1 Церебральный криптококкоз
• B45.2 Кожный криптококкоз
• N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
• Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях
• Z51.0 Курс радиотерапии
• Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Состав и форма выпуска препарата Флуконазол

в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы препарата

Капсулы 50 мг: желатиновые, №2; крышечка оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Капсулы 150 мг: желатиновые, №0; крышечка красно-оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие лекарства

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Фармакодинамика препарата Флуконазол

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика лекарства Флуконазол

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5-1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания лекарства Флуконазол

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);
• одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Побочные действия препарата

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Способ применения и дозы препарата Флуконазол

Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Таблица 1

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет

Заболевание	Возраст ребенка и масса тела
	4-6 лет средний вес ребенка 15-20 кг	7-9 лет средний вес ребенка 21-29 кг	10-12 лет средний вес ребенка 30-40 кг	12-15 лет средний вес ребенка 40-50 кг
Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут )	1 капс. 50 мг в сутки	1-2 капс. 50 мг в сутки	2 капс. 50 мг однократно	2-3 капс. 50 мг однократно
Период лечения	В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов
Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут )	В 1-й день — 2-3 капс. Далее — по 1 капс./сут	В 1-й день — 2-4 капс. Далее — по 1-2 капс./сут	В 1-й день — 4-5 капс. Далее — 2 капс./сут однократно	В 1-й день — 5-6 капс. Далее — 2-3 капс./сут однократно
Период лечения	В первый день назначается ударная доза (6 мг/кг/сут ) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6-12 мг/кг/сут )	2-5 капс./сут	2-6 капс./сут	4-7 капс./сут	5-8 капс./сут
Период лечения	В течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе)
Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3-12 мг/кг/сут )	1-5 капс./сут	1-6 капс./сут	2-7 капс./сут	2-8 капс./сут
Период лечения	Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже (табл. 2).

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Таблица 2

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Грибок стоп и ногтей – серьезное заболевание, которое несет за собой постоянный дискомфорт: жжение, зуд, покраснения, шелушение кожи и неприятный запах. Помимо самих симптомов, больные грибком не в состоянии пойти в гости, на пляж, в баню или просто снять где-то обувь.

Этот дискомфорт зачастую происходит длительное время потому что, не подобрав сразу эффективное и быстродействующее лекарство, можно затянуть лечение на долгие месяцы. А чтобы этого не произошло, специалисты разработали один из лучших препаратов – Флуконазол.

Стадии развития грибковой инфекции можно разделить на три этапа:

• Первый этап. Самый маловыразительный. В этот период бактерии только начинают свое развитие, а визуально можно заметить только небольшие изменения ногтевой пластины, а также зуд.
• Второй этап. Ногтевая пластина начинает сильно отличаться по цвету от здоровой, тем самым происходит поражение структуры ногтя, появляется жжение, зуд между пальцев, покраснения. Иногда ноготь может просто крошиться либо ломаться в некоторых местах.
• Третий этап. На данном этапе могут появиться язвочки, гнойнички, ногтевая пластина может начинать отходить от своей лунки, что приводит к очень печальным последствиям, если не обратиться к врачу.

Есть еще и четвертая стадия, но она зачастую опасна для жизни человека, и до нее практически не доходят. А для лучшего и быстрого выздоровления следует пройти курс лечения в виде капсул либо же таблетками Флуконазола.

Инструкция лечения грибка ног при помощи Флуконазола

На данный момент самым популярным и востребованным среди противогрибковых средств является препарат Флуконазол. Его главное преимущество в том, что при максимальном лечении – от года до 1,5 лет, больной потратит всего лишь от 700 до 1600 рублей. Следует учесть тот фактор, что прием таблеток подразумевает за собой – в среднем одну штуку в неделю (150 мл).

При просмотре инструкции по применению, можно обратить внимание на передозировку и побочные эффекты, но при данном курсе лечения (один раз в неделю), ни один содержащийся компонент не принесет вреда организму.

С помощью таблеток Флуконазола происходит комплексное воздействие на пораженные участки кожи и
ногтей, при этом он может, как уничтожить уже имеющийся грибок на любой стадии, так и только начавший свое развитие, быстро уничтожив все его следы. Помимо грибковых заболеваний, Флуконазол может побороть грибковую инфекцию Кандида – первый симптом молочницы.

При таблетированном приеме Флуконазола потребуется обратить внимание на стадию запущенности заболевания, так как количество в среднем колеблется от 160 мг в 7-10 дней и до 500 мг в день. Перед употреблением следует обязательно обратиться к дерматологу за последующими рекомендациями, касаемо точного диагноза и приема таблеток, для того чтобы вам назначили точную инструкцию по применению.

Флуконазол не рекомендуют пропускать, необходимо выпивать в определённое время, то есть, если пациент забыл принять таблетку на ночь, то утром пить две сразу не нужно! К такому виду лечения следует относиться максимально серьезно и пройти курс лечения от начала и до конца.

Данные о лекарственном препарате Флуконазол

Название: Флуконазол

Название международного характера: Fluconazole

Лекарственные формы

Флуконазол зачастую прописывают дерматологи в виде блистеров с таблетками или капсулами. Но при определенных обстоятельствах можно применять в сыпучем виде либо растворе для внутривенного введения.

Отпуск в аптеке

Так как Флуконазол входит в группу лекарств – В, то, следовательно, без назначения врача его не продадут.

Хранение

Хранить при температуре не более чем 25 градусов, срок хранения — 2,5 года с даты выпуска. Детям брать в руки лекарство категорически запрещено!

Кому показан прием препарата

Главными симптомами, при которых врач может назначить Флуконазол – микоз, молочница.

Вспомогательными инфекциями могут служить: разноцветный лишай, болезни инфекционного характера.

В профилактических целях Флуконазол назначают:

• Болеющим СПИДом;
• Людям, которые перенесли сложнейшее заболевание с антибиотиками;
• После биохимии;
• Для нормализации иммунной системы;

Инструкция по применению и дозы

Только врач в состоянии прописать данный препарат и назначить последующий курс лечения больного. При самостоятельном лечении можно нанести угрозу здоровью, поэтому ниже изложенная инструкция по применению дана, так сказать в средних дозах, точную инструкция назначает врач, применяйте препарат правильно!

Если препарат таблетированный, то прием осуществляется внутрь. В среднем для приема потребуется от 150 до 400 мг. Формы выпуска препарата Флуконазол — по 50, 100, 150 мг. В редких случаях бывают капсулы по 200 мг.

Противопоказания

Так как противопоказаний практически не выявлено, имеются случаи для запрета употребления:

• Аллергические реакции;
• При преждевременном приеме препаратов Астемизол и Терфенадин;
• Детский возраст до пять лет;
• Женщины, кормящие грудью.

Побочные действия

• Тошнота;
• Рвота;
• Диарея;
• Головокружения;
• Судороги;
• Резкая усталость или сонливость.

Преимущества Флуконазола

При частом приеме препарата, можно обнаружить характерные преимущества:

Но все-таки следует отметить и тот фактор, что прием нельзя прерывать, забывать выпить таблетку и впредь допускать попадания грибка на ступни и ногти.

Цена флуконазола

Флуконазол в среднем продается по цене 37 рублей за 7 таблеток по 0,05 гр.

Аналоги

• Веро-Флуконазол,
• Микофлюкан,
• Дифлюкан,
• Флуконорм,
• Флуконазол Гексал,
• Цискан,
• Флюкостат.

Взаимодействие флуконазола и алкоголя

При применении Флуконазола и алкоголя одновременно, может произойти как аллергическая реакция, так и осложнения на работу сердца и печени.

Влияние на сердце

Как алкогольные напитки, так и прием антимикотиков, отрицательно влияют на состояние сердца и на ЭКГ. А если эти два компонента смешать, то может произойти мгновенная смерть.

Действующие свойства препарата могут привести в нетрезвом состоянии к скачкам артериального давления, головокружением длительного характера, бессоннице, изменению показателей ЭКГ и неправильному сердечному ритму.

Влияние на печень

Все прекрасно знают, что любые лекарства могут оставить отпечаток на работе печени, не говоря уже об алкоголе, который просто губит орган изнутри. Симптомы при употреблении флуконозола и алкоголя вместе будут таковыми:

• проявление желтизны на коже и белках глаз;
• цвет мочи поменяется на более темный и насыщенный;
• появляется резкая слабость и раздражительность;
• резкие обмороки и постоянное желание спать.

Помимо визуальных симптомов, может быть тошнота, рвота, боли в области печени.

Употребление алкоголя вместе с приемом Флуконазола может привести к печеночной недостаточности.

Можно ли принимать Флуконазол при беременности

Во время исследований препарата Флуконазол американскими учеными, было выявлено, что компоненты, входящие в препарат могут повлиять на развитие плода и протекание беременности у мамы.

Флуконазол должен выписать только врач! Самолечение строго запрещается. При любой стадии молочницы, дерматолог должен сам определить, каким способом будет лечиться пациент – местным или общим.

Принимать данный препарат можно только в том случае, когда речь идет о не сохранении жизни будущей мамы.

Современное эффективное фармакологическое средство с выраженной противогрибковой активностью - таблетки «Флуконазол». От чего помогает лекарство? Препарат обладает высокой степенью безопасности, а потому популярен у специалистов дерматологического профиля в терапии различных патологий грибковой природы. В аптечной сети можно приобрести различные лекарственные средства на основе Флуконазола - для перорального приема и в форме для наружного использования. Отлично переносится пациентами.

Активные и вспомогательные компоненты в составе

Активным веществом капсул указывается представитель подгруппы антимикотиков Флуконазол. От чего помогает лекарство, можно узнать из инструкции по применению. Из вспомогательных компонентов перечисляются - поливинилпирролидон низкомолекулярный и кальция стеарат, картофельный крахмал и магния стеарат.

В форме таблеток лекарство содержит в своем составе аналогичные активные и вспомогательные компоненты. Из вспомогательных может присутствовать лаурилсульфат натрия.

Форма выпуска

Лекарство на сегодняшний момент выпускается в капсулах либо таблетках с объемом активного компонента «Флуконазол» 50 мг, 150 мг либо 100 мг. Капсулы имеют голубоватое окрашивание. Внутри размешается порошковая смесь с желтоватым либо беловатым окрашиванием.

В потребительской пачке из картона капсулы расположены в защитных ячейковых блистерах. Имеется и иная форма фармакологического средства:

• таблетки;
• сироп;
• гель;
• свечи;
• раствор для парентерального введения.

Оптимальный способ доставки активного вещества Флуоназол в организм пациента должен определяться только специалистом - в прямой зависимости от выявленной патологии, выраженности симптоматики, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимой терапии.

Механизм фармакотерапии

Поскольку лекарство «Флуконазол», от чего помогает при молочнице, - представитель подгруппы антимикотиков, механизм его фармакологического воздействия базируется на способности блокировать ферментативную активность грибковой флоры. Под воздействием активного вещества медикамента существенно возрастает проницаемость мембран клеток возбудителя, а также происходит торможение роста и репликации самих микроорганизмов.

При этом активность Флуконазола, как активного вещества, выборочная. На здоровые клетки человеческого организма оно не оказывает воздействия. Наибольшая эффективность наблюдается при комплексном лечении оппортунистических микозов. Так, использование медикамента оправдано не только с целью лечения, но и для профилактики грибковых осложнений, к примеру, при проведении химиотерапии, антибактериальной терапии - длительными курсами. Хорошо зарекомендовало себя средство в сфере трансплантологии и при иных ситуациях, когда имеется высокая вероятность понижения иммунных барьеров у пациента.

Успешно применяется препарат «Флуконозол», инструкция по применению сообщает об этом, и в гинекологической сфере - при различных вагинальных кандидозах, поскольку его высокая концентрация в выделяемом секрете достигается уже через 8 часов. При этом терапевтический уровень необходимой концентрации поддерживается не менее 22-24 часов.

Выведение метаболитов медикамента осуществляется почечными структурами, поэтому рекомендуется проводить динамическое наблюдение специалиста и сдавать лабораторные анализы на фоне приема лекарства.

Таблетки «Флуконазол»: от чего помогает лекарство и когда назначают

Исходя из инструкции, препраат «Флуконазол» применяется в следующих случаях:

• инфекционные патологии, вызванные поражением кандидами - к примеру, диссеминированный туберкулез, или генерализованный кандидоз, иные варианты инвазивного кандидоза;
• кандидурия;
• неинвазивные бронхолегочные патологии;
• кандодозное состояние слизистых - в том числе в районе глотки, полости рта;
• хроническое течение атрофической или кожно-слизистой формы кандидоза тканей рта - характерен для людей, имеющих протезы зубов;
• криптококковая инфекция, к примеру, менингит;
• онихомикоз;
• генетальный кандидоз - острое течение, рецидив хронического варианта;
• профилактика повторного проявления вагинального кандидоза, либо кандидозный баланит.

Лекарство «Флуконазол» — от чего лечит еще? Капсулы 150 мг помогают справиться со следующими заболеваниями:

• различные дерматомикозы, в том числе - микозы покровных тканей корпуса, стоп либо района паха;
• отрубевидная форма лишая;
• эндемические микозы;
• профилактические мероприятия по предупреждению грибковых поражений у людей, уже перенесших лучевую терапию.

Самостоятельно проводить фармакотерпию лекарством абсолютно недопустимо.

Противопоказания

Как и всякое фармакологическое средство, лекарство «Флуконазол», инструкция по применению указывает на это, имеет определенный перечень противопоказаний:

• чрезмерная чувствительность к иным азольным противогрибковым лекарствам;
• комбинирования терапия с терфанадином либо астемизолом;
• гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Флуконазол», от чего таблетки могут вызвать аллергию;
• одновременный прием медикаментов, удлиняющих интервал QT;
• детская категория пациентов до 1 года.

С особой осторожной осторожностью лекарство включается в лечебную схему, если у пациента имеется сбой в деятельности печеночных, почечных структур. Рекомендуется проводить динамический осмотр специалиста, лабораторные обследования.

Препарат «Флуконазол»: инструкция по применению

Производителем в инструкции к каждой потребительской пачке с лекарством «Флуконазол» указывается пероральный способ введения медикамента - в форме таблеток и капсул. Возможно и инъекционная форма введения - парентеральный раствор. На сегодняшний момент имеются и иные формы фармакологического средства, активным компонентом которого выступает Флуконазол - свечи, а также гель.

Как принимать таблетки:

• дозировка средства напрямую зависит от тяжести выявленной патологии;
• пациентам с выявленным диссеминированным кандидозом, кандидемией - в первые сутки 400 мг, затем доза уменьшается вдвое;
• детской категории пациентов при выявлении генерализованной формы кандидоза рекомендуется прием 6-12 мг/кг веса;
• людям с орофарингеальным кандидозом необходимо принимать 1–2 таблетки однократно, продолжительностью 1.5-2 недели;
• пациентам, страдающим от атрофического варианта кандидоза тканей полости рта, рекомендуется по 1шт. однократно - лечебные процедуры сочетаются с применением средств для обработки протезов, при выявлении иных кандидозных патологий, назначаются 1 – 2 шт., продолжительностью 14-30 суток;
• с целью профилактики возникновения орофарингеального кандидоза у лиц с иммунодефицитом, даже в стадии СПИД, показано - по 1 – 2 шт. однократно в неделю;
• если кандидоз слизистых выявляется у детской категории пациентов, доза рассчитывается 3 мг/кг за сутки, в первые сутки допустима двойная доза;
• пациентам с диагностированной криптококковой инфекцией либо менингитом, как правило, рекомендуется 3 – 4 шт. лекарственного средства за сутки, допустимо 400 мг однократно за первые сутки терапии. Общий курс лечебного воздействия от 6.5 до 7.5 недель, детской категории больных - доза 6-12 мг/кг веса;
• при дерматопатологиях - 2 – 3 шт. однократно в 7-10 суток, с продолжительностью 2.5-4.5 недели;
• при микозе стоп у женской, а также мужской категории пациентов, рекомендуется по 1–2 шт. за 10 суток или же принимать по 1 шт. каждый день, продолжительность курса - от 2 до 4 недель, реже - до 6 недель;
• при выявлении отрубевидного лишая - рекомендуется прием 300 мг за неделю, длительность лечебной терапии до 3.5-4 недели, упорной симптоматике специалистом может быть рекомендован еще один прием таблетке на третьей недели;
• схема может быть изменена по 1 шт. пациенту однократно за сутки, терапии длится 2.5-4.5 недели;
• прионихомикозе - по 2–3 шт. однократно в 8-10 дней, продолжительность лечебных процедур - пока не отрастет новый, здоровый ноготь;
• лицам, страдающим глубоким эндемическим микозом, назначается курс Флуконазолом длительно, даже до двух лет, среднесуточная доза 200-400 мг;
• при кандидозе половых путей - однократный прием медикамента, 2–3 шт., симптоматика многократно уменьшается уже после первых суток лечения, подробная схема подбирается специалистом индивидуально - в зависимости от первопричины патологии, возрастной категории больного, восприимчивости к медикамента;
• при хронической форме кандидоза препарат назначается с целью предупреждения рецидива патологии - по 2 шт. в 25-30 суток, длительная терапия, даже до 10-12 месяцев;
• при высоком риске обострения, средство рекомендуется в профилактической дозе;
• малышам медикамент допустим в таблетках из расчета 3-12 мг/кг за сутки, продолжительность - в индивидуальном порядке;
• схема лечения при баланите у мужской категории пациентов - 2–3 шт. одноразово.

Зависимости от менструального цикла у женской половины пациентов не наблюдается - принимать лекарство разрешается в любой период месяца. Эффективность определяется лишь формой патологии.

Возможные побочные действия

Большинством пациентов лекарство «Флуконазол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, переносится хорошо. В редких случаях возможно появление следующих нежелательных эффектов:

• понижение аппетита и извращение вкусовых ощущений;
• различные диспепсические расстройства – позывы на тошноту, рвоту, диарею, метеоризм;
• болевые импульсы в голове и районе эпигастрия;
• упорные головокружения и нехарактерная ранее утомляемость;
• изменения по общему анализу крови – лейкопения, агранулоцитоз;
• различные высыпания по коже;
• реже – ангионевротический отек, расстройство деятельности почек;
• гиперхолестеринемия.

После отмены препарата все вышеперечисленные побочные действия устраняются. Дополнительного лечения не требуется.

Аналоги лекарства «Флуконазол»

Идентичное активное вещество содержат аналоги:

1. «Микофлюкан».
2. «Фангифлю».
3. «Флукозан».
4. «Флюкостат».
5. «Флуконазол-Тева».
6. «Фунголон».
7. «Медофлюкон».
8. «Дифлюкан».
9. «Флуконазол Гексал».
10. «Цискан».
11. «Микомакс».
12. «Проканазол».
13. «Флюкорем».
14. «Майконил».
15. «Флукозид».
16. «Дифлазон».
17. «Веро-Флуконазол».
18. «Дисорел-Сановель».
19. «Форкан».
20. «Флукорал».
21. «Флукомабол».
22. «Микосист».
23. «Флуконорм».
24. «Нофунг».
25. «Флукомицид СЕДИКО».

Цена

В Москве капсулы «Флуконазол» купить можно за 27 рублей. Цена препарата в Киеве достигает 25 гривен. В Минске таблетки стоят 4-11 бел. рублей, в Казахстане – 800 тенге.

Назначается при генерализованном кандидозе , при котором заболевание охватывает внутренние органы, эндокард, систему дыхания, органы зрения и выделения, в том числе и пациентам, которые проходят лечение препаратами, подавляющими иммунитет и цитостатиками.
Используется при кандидозе слизистых рта, органов пищеварения, глотки, бронхов, кандидурии, а также при кандидозе, спровоцированном использованием зубных протезов.
Эффективен при генитальном кандидозе: баланите и вагинальном кандидозе в острой форме, а также в возвратной форме.

Назначается в качестве предупредительной меры при прохождении онкологическими больными химиотерапии или радиотерапии.
Используется при лечении грибковых поражений ступней, паха, онихомикоза, кожных заболеваний, спровоцированных кандидой, отрубевидном лишае , а также при эндемических микозах глубокого проникновения (споротрихозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе), развивающиеся у пациентов, не страдающих нарушением иммунного ответа.

Флуконазол можно назначать даже деткам первого года жизни. Причем употребление его не только действенно, но еще и не наносит вреда детскому организму. Это утверждают французские ученые после проведения испытания препарата.
Иногда детки первого года жизни страдают кандидурией . Методы лечения этого заболевания у детей первого года жизни до сегодняшнего дня включали в себя внутривенное применение некоторых препаратов, а также оперативное вмешательство и ирригацию органов мочевыделения. Эти методы лечения очень сложно провести у ребенка в подобном возрасте и для их осуществления обязательно нахождение малыша в больнице довольно долгое время.

Поэтому исследователи из города Ницца провели опыт по применению флуконазола для лечения кандидурии. В опыте принимали участие пятеро маленьких пациентов, появившихся на свет в срок. Каждый из этих малышей страдал неправильным формированием системы мочевыделения, что послужило почвой для развития . До использования флуконазола дети уже прошли оперативное вмешательство, а также им введен катетер.

Четырем малышам был назначен препарат в количестве шести миллиграммов на килограмм веса в день один раз в сутки. А один малыш получал такое же количество препарата внутривенно на протяжении четырех дней, с последующим переводом на оральную форму.
Спустя месяц от начала лечения малыши сдали анализы, в которых не были обнаружены кандиды. При этом ни у одного малыша не было обнаружено тяжелых побочных эффектов употребления препарата. Ученые планируют еще ряд исследований препарата с участием грудничков.

В Областном перинатальном центре города Харькова было проведено исследование по изучению эффективности и безопасности капсул флуконазол. В исследовании принимали участие восемьдесят женщин в возрасте от двадцати пяти до тридцати пяти лет. Все пациентки жаловались на проявления генитального кандидоза : зуд наружных половых органов, специфические выделения, отечность слизистой влагалища. У трети участниц заболевание осложнялось эрозией и цервицитом.

Флуконазол в капсулах принимался один раз в количестве ста пятидесяти миллиграммов. Уже через два дня пациентки отметили улучшение состояния. Прошел или снизился зуд, еще через три дня нормализовался характер выделений. И уже через шесть дней состояние женщин полностью нормализовывалось. Ни у одной пациентки не были замечены побочные нежелательные эффекты от приема препарата.

Спустя две недели с момента употребления лекарства участницы сдали анализ влагалищной слизи. У восьмидесяти четырех процентов участниц кандиды в мазке отсутствовали полностью, а у шестнадцати процентов были найдены споры возбудителей. Еще через две недели провели повторные анализы, которые показали наличие кандиды у восьми с половиной процентов – то есть заболевание вернулось. Им были назначены иные препараты.

Также хорошие результаты использования препарата были зафиксированы при лечении отрубевидного лишая . Препарат назначался один раз в семь дней приемами в два или три цикла. Все лабораторные анализы собирали через две, четыре и девять недель после начала лечения. Препарат помог излечиться девяноста восьми процентам пациентов.

Дифлазон – это противогрибковый препарат, который производится в виде порошка для разбавления водой, капсул, жидкости для инфузий, таблеток и сиропа.
В одной капсуле содержится пятьдесят, сто, сто пятьдесят и двести миллиграммов действующего вещества.
До девяноста процентов препарата не перерабатывается организмом, а всасывается в кровь и все биологически активные жидкости. Приблизительно двенадцать процентов препарата взаимодействует с белками крови. Назначается при системных грибковых . Не рекомендуется использовать в лечении малышей до шестилетнего возраста.

Веро-флуконазол выпускается фабрикой Верофарм в форме капсул по пятьдесят и по сто пятьдесят миллиграммов активного компонента (флуконазола). Назначается при криптококкозе, генерализованном кандидозе , кандидозе слизистых, для предупреждения грибковых инфекций у больных СПИДом , при разных формах генитального кандидоза, баланите, микозах кожи разной локализации.

Микомакс выпускается в виде капсул с содержанием действующего вещества сто и сто пятьдесят миллиграммов, в виде сиропа с содержанием пятисот миллиграммов активного компонента в ста миллилитрах средства, в виде жидкости для инфузий с концентрацией двести миллиграммов флуконазола в ста миллилитрах жидкости. Раствор для инфузий выпускается на основе солевого раствора. Поэтому его можно сочетать с иными солевыми препаратами. Температура хранения микомакса не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.
Показания к применению всех аналогов флуконазола одинаковы. Не различаются также побочные эффекты и противопоказания.

Нередко при назначении противогрибковых средств врачи не интересуются тем, беременна ли пациентка, ведь подобные заболевания на сегодняшний день очень распространены.

В связи с этим американские ученые осуществили изыскания в области использования противогрибковых лекарств во время . В опыте принимали участие двести двадцать девять тысяч будущих мамочек. Оказалось, что использование флуконазола и кетоконазола в определенных дозировках может негативно повлиять на развитие плода и спровоцировать нарушения в формировании многих органов и систем.

Исследование доказывает безопасность использования флуконазола в первые три месяца вынашивания плода. Но некоторые влиятельные американские организации, например, Управление по контролю над пищевыми продуктами и лекарствами Соединенных Штатов Америки опровергают подобное заявление. Они также проводили исследования по воздействию флуконазола и кетоконазола на течение беременности. По их данным использование первого препарата в небольших количествах действительно разрешается в первые три месяца вынашивания. А вот второй препарат в любых дозировках вызывает нарушения в формировании рук и ног у плода.

Согласно данным, предоставляемым производителем препарата, в обычных лечебных дозировках препарат безопасен для развития плода. А вот повышенные количества его могут спровоцировать даже смерть не родившегося ребенка. Тем не менее, лекарство это используют лишь в тех особо сложных случаях заболеваний, когда речь идет о сохранении жизни мамы.

Таблетки флуконазол выпускаются в двух вариантах: с концентрацией действующего компонента пятьдесят миллиграммов и сто миллиграммов. Кроме основного компонента в таблетках присутствуют диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, красный краситель, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.
Таблетки флуконазол предназначены для лечения грибковых , поражающих весь организм.

Не назначаются таблетки при индивидуальной непереносимости препарата.
Дозировки препарата зависят от тяжести заболевания. Назначается препарат и для предупреждения развития грибковых инфекций при нарушении иммунной системы (например, при СПИДе , после лечения онкологических заболеваний препаратами, подавляющими ). Длительность курса приема таблеток флуконазол назначается только лечащим врачом. Кроме этого, не следует самостоятельно продлевать курс лечения или увеличивать дозу, так как возможны тяжелые последствия, связанные с передозировкой.

Кроме этого, лечение таблетками флуконазол может вызвать ряд неприятных ощущений. В случае возникновения каких-либо болезненных явлений во время курса лечения, следует его прервать и незамедлительно обратиться к специалисту.
В картонной пачке один блистер, включающий десять таблеток. Использовать их можно только на протяжении четырех лет со дня выпуска. А хранить нужно в темном месте, вдалеке от источника тепла, при комнатной температуре. Аптечка не должна быть в прямом доступе для малышей.
В аптеках препарат продается только по специальному назначению доктора.