Инструкция по применению тизалуд. Лекарственный справочник гэотар. Цена и условия отпуска

«Тизалуд» — препарат, главной целью которого является устранение судорог и снижение количества спазмов в скелетных мышцах. Требуемый эффект достигается благодаря тизинидину — главному активному веществу медецинского препарата.

Состав препарата

Одна таблетка содержит 2 или 4 мг тизанидина. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магний, целлюлоза микрокристаллическая.

Лечебные свойства

«Тизалуд» являет собой миорелаксирующий препарат центрального действия. Он эффективно помогает устранить острые спазмы в мышцах, а также спазмы в спинальной этиологии. Также данный препарат снимает воспаление и отек пораженных суставов.

Выводиться «Тизалуд» желчью и мочой.

Показания к применению

Применение «Тизалуда» эффективно при таких болезнях и состояниях:

• Спазм скелетных мышц, который был вызван поражение позвонков
• Спазм в шейном и поясничном отделах
• Патологии позвоночника, которые сопровождаются острой болью
• Рассеянный склероз, который вызывает спастическое состояние скелетных мышц
• Дегеративные болезни спинного мозга
• Грыжа межпозвоночного диска
• Остеоартрит бедра
• Болезненные ощущения после операций
• Гемиплегия
• Миэлопатия
• Церебральный паралич
• Инсульт
• Нарушение в кровообращении
• Судороги.

Форма выпуска

Средняя цена от 120 до 150 руб.

Данный препарат выпускается в форме таблеток в дозировке по 2 и 4 мг. В одной упаковке «Тизалуд» таблеток содержится 30 шт. Таблетки без запаха.

Способ применения

Применять «Тизалуд» предназначено внутрь.

Для послабления мышечного спазма необходимо принимать по 2 мг три раза в сутки. В особо тяжелых случаях дозу можно повышать до 4 мг в сутки.

Общую длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от восприимчивости организма, симптомов и тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

«Тизалуд» таблетки не следует применять во время беременности, помимо тех случаев, когда польза для будущей матери будет больше, чем возможные риски для плода.

Однако, если возникнет необходимость в лечении «Тизалудом» в период лактации, из-за чего ребенок может пострадать, то следует поставить вопрос о прекращении кормлении грудным молоком.

Так как препарат запрещен к употреблению беременным, то нужно знать другие, более безопасные способы лечения судорог, о которых можно прочитать в статье: .

Противопоказания

Препарат имеет такие противопоказания:

• Возраст до 18 лет
• Беременность
• Период лактации
• Тяжелые заболевания печени
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
• Период после инсульта
• Одновременная терапия с препаратом Ципрофлоксацин.

Меры предосторожности

С осторожностью необходимо принимать препарат при таких обстоятельствах:

• Пожилой возраст (более 60 лет)
• Артериальная гипотензия;
• Острая почечная недостаточность
• Ухудшение работы печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данный препарат нельзя совмещать с ингибиторами изофермента CYP1A2-антиаритмическими лекарствами:

• Циметидин
• Пефлоксацин
• Тиклопидин
• Норфлоксацин
• Флувоксамин
• Амиодарон.

Также, вещество тизанидин нельзя совмещать с этанолом и препаратами антигипертензивного действия, поскольку из-за этого повышается риск возникновения брадикардии и повышения АД.

Тизанидин нельзя принимать вместе с алкогольными напитками, поскольку из-за этого у пациента могут возникать побочные эффекты.

Побочные эффекты

Данный препарат может вызывать такие побочные эффекты:

• В нервной системе:
  • Сонливость или, наоборот, потеря сна
  • Головокружение и головные боли
  • Галлюцинации
  • Судороги.
• В пищеварительной системе:
  • Диарея, тошнота
  • Гепатит
  • Запор
  • Изжога и сухость во рту
  • Повышение печеночных ферментов.
• В сердечно-сосудистой системе:
  • Резкое понижение АД
  • Коллапс
  • Потеря сознания
  • Аритмия или тахикардия
  • Брадикардия.
• Прочие побочные эффекты:
  • Потеря сил, слабость и быстрая утомляемость
  • Боли в мышцах
  • Нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

В случае передозировки у пациента могут проявиться такие симптомы:

• Тошнота
• Повышение показателей АД
• Судороги
• Утяжеление дыхания
• Нервозность и беспокойство
• Головокружение
• Гипотензия
• Сонливость.

Условия и срок хранения

Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте при температурном режиме не более 25 градусов.

Срок годности: 2 года от даты производства, указанной на упаковке.

Аналоги

Тизалуд имеет такие лекарственные аналоги:

Новартис Фарма, Швейцария
Цена от 200 до 230 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает спастичность у больного, а также судороги. Назначается при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, параличе и многих других болезнях. Форма выпуска: круглые белые таблетки, упакованные в блистер из фольги.

Плюсы

• Эффективно снимает спазмы в мышцах
• Помогает снять болевые ощущения после операций

Минусы

• Противопоказан при почечной недостаточности
• Не рекомендуется применять в пожилом возрасте.

Polpharma, Польша
Цена от 240 до 270 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Назначается при неврологических заболеваниях. Состав: баклофен — 25 мг.

Плюсы

• Увеличивает движения в пораженных суставах
• Быстро всасывается.

Минусы

• Противопоказан при беременности
• Не рекомендуется принимать при атеросклерозе.

« «

Тева Прайвэт, Венгрия.
Цена от 150 до 200 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает тонус скелетных мышц и снимает с них спазм. Также снижает сопротивление мышц при движениях и увеличивает их сокращений. Состав: тизанидин – 4 мг. Выпускается в виде белых таблеток. которые на одной стороне имеют характерную гравировку «Т2».

Плюсы

• Снимает боли при повреждениях позвоночника и суставов
• Улучшает кровообращение

Минусы

• Плохо совмещается с другими препаратами
• Противопоказан к приему с почечной недостаточностью.

Тизалуд – лекарственный препарат из группы миорелаксантов центрального действия, который используют для устранения болезненных мышечных спазмов.

Форма выпуска, состав

Тизалуд выпускается в форме таблеток для внутреннего приема. В качестве активного компонента используют тизанидин. Препарат выпускается по 2 и 4 мг, 30 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Под воздействием препарата Тизалуд наблюдается уменьшение повышенного тонуса скелетных мышц и устранение их спазма, а также нормализация сопротивляемости мышц при пассивной двигательной активности. Таблетки повышают силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющее воздействие Тизалуда обусловлено его способностью угнетать спинномозговой полисинаптических рефлекс. Препарат не оказывает воздействия на передачу возбуждений в области нервно-мышечных синапсов.

Использование Тизалуда демонстрирует эффективность как при острых болезненных мышечных спазмах, так и при хронических спастичностях спинального и церебрального происхождения. Препарат способствует уменьшению судорог, снижению сопротивления пассивным движениям и увеличению объема активных движений.

Всасывание действующего компонента осуществляется быстро, достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после приема таблетки. Средняя продолжительность полувыведения составляет до 4 часов.

Показания

Тизалуд может быть использован в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:

• спастичности, обусловленной рассеянным склерозом;
• спастичности, обусловленной поражениями спинного мозга;
• спастичности, обусловленной поражениями головного мозга.

Препарат применяют для устранения болезненных мышечных спазмов, обусловленных:

• болезнями, поражающими позвоночник: развитие шейного и поясничного синдрома;
• хирургическими вмешательствами, в том числе, грыжа межпозвонковых дисков и остеоартроз тазобедренных суставов.

Способ применения

Таблетки Тизалуд предназначены для внутреннего приема. Точную дозировку и продолжительность применения лекарства определяют в индивидуальном порядке. Допускается постепенно увеличение дозировки под наблюдением и по рекомендации врача. При этом необходимо соблюдать интервал от 3 дней до 1 недели.

Противопоказания

Тизалуд не используют при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных компонентов препарата, а также при выраженных нарушениях функционирования печени, в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования препарата в ходе терапии кормящей женщины необходимо рассматривать вопрос о прекращении лактации.

Использование препарата противопоказано одновременно с лекарственными средствами на основе ципрофлоксацина и флувоксамина.

Особой осторожности требует использование препарата в ходе лечения пациентов с нарушениями функционирования печени и почек. Также необходимо соблюдать особую осторожность при использовании Тизалуда в ходе лечения пациентов старших возрастных групп, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт по применению препарата у данной категории людей.

Побочные реакции

Тизалуд может способствовать развитию нежелательных побочных реакций в виде:

• тошноты, гепатита, диспепсии, печеночной недостаточности, повышения активности печеночных трансаминаз;
• повышенной утомляемости, кожного зуда, крапивницы, гиперкератинемии;
• слабости в мышцах;
• сонливости, слабости, галлюцинаций, нарушений слуха, головокружения, нарушений сна, сухости во рту;
• брадикардии, снижения показателей артериального давления, нарушений сознания.

В том случае, если резко отменить использование Тизалуда после длительного использования может развиться тахикардия, повышается артериальное давление. В некоторых случаях могут наблюдаться нарушения мозгового кровообращения.

При передозировке могут возникать побочные реакции в виде тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, головокружения, миоза, беспокойства, комы, нарушений дыхания. В качестве лечения необходимо отменить использование препарата, промыть желудок, многократно принять активированный уголь. В дальнейшем необходимо обратиться к врачу за назначением препарата для симптоматического лечения. Специфический антидот отсутствует, может быть показан форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

На фоне использования Тизалуда не следует употреблять спиртные напитки, поскольку это может способствовать усилению седативного эффекта препарата.

При одновременном использовании Тизалуда с препаратами из группы мочегонных и антигипертензивных средств может развиться артериальная гипертензия или брадикардия.

Может наблюдаться усиление седативного действия Тизалуда в случае одновременного использования с седативными лекарственными средствами.

В начале лечения Тизалудом могут возникать реакции в виде чувства сонливости, поэтому на данном этапе стоит воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и управления транспортными средствами.

Одним из компонентов препарата является лактоза, поэтому от применения таблеток рекомендовано воздерживаться пациентам, в анамнезе которых есть наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность и мальабсорбция глюкозы.

Хранение препарата осуществляют в темном, сухом месте с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарственного средства Тизалуд на период июнь 2017 года сформировалась следующим образом:

• Таблетки 2 мг, 30 шт. – 140-145 руб.
• Таблетки 4 мг, 30 шт. – 200-210 руб.

Аналогами препарата Тизалуд являются: Тизанил, Сирдалуд, Тизанидин-Тева. При необходимости подбора замены необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.

Отзывы

«Тизалуд назначал врач в составе комплексного лечения остеохондроза. Дополнительно использовали витамины группы В, обезболивающие препараты НПВП для внутреннего приема и наружного нанесения, и, конечно, от мышечных спазмов помогут миорлаксанты вроде Тизалуда. Если болевой синдром был малой или средней степени выраженности я использовала наименьшую эффективную дозу, которую рекомендовал врач. Старалась принимать таблетку перед отходом ко сну, поскольку препарат может вызывать сонливость. Под воздействием таблетки плавно расслабляются все мышцы, тело погружается в сон. Кроме сонливости других побочных реакций не возникало, привыкания лекарство также не вызвало.»

Ольга

«С Тизалудом столкнулись, когда препарат назначил врач для лечения болей в позвоночнике. Таблетки действуют быстро: помогают справиться с болевыми ощущениями, причем побочные эффекты не возникали. Само лечение проходили в стационарных условиях, под постоянным наблюдением врачей. Использовать такие таблетки самостоятельно не стоит. У препарата есть противопоказания, таблетки выпускаются в нескольких дозировках. Только врач сможет точно подобрать схему лечения и определить, какие дополнительные препараты стоит использовать.»

Нина

« Тизалуд хорошо помогает справиться с различными неврологическими болезнями, болями, сопровождающими остеохондроз, различными болезненными спазмами. Таблетка хорошо переносится и что важно в моем случае – не имеет неприятного вкуса. Другие препараты из группы миорелаксантов просто не могла принимать по причине ужасного привкуса – знаю, что такая реакция очень индивидуальна. За время лечения возникали и всевозможные побочные эффекты в виде тошноты, сонливости, головокружения, общей слабости в теле. Препарат, конечно, эффективный, но использовать такие сильные средства лучше только под наблюдением врача.»

Юлия

«Столкнулась с тем, что причиной сильной боли в спине может стать даже стрессовая ситуация. Никакие обезболивающие лекарства, даже самые сильные, должного эффекта не приносили. Боль была настолько сильной, что не было сил нагнуться, чтобы обуться. Использовала лекарства как для внутреннего приема, также и наружные кремы, гели и мази – результата никакого. Обратилась в аптеку, описал проблему, там мне посоветовали попробовать прием Тизалуда. Конечно, мгновенно препарат не подействовал, но сразу наступило заметное облегчение. Дополнительно использовала различные противострессовые препараты. От боли в спине удалось избавиться примерно через 2 недели после начала такого лечения. Сразу отмечу, что прием Тизалуда лучше осуществлять на ночь, поскольку средство сильное и может вызывать сонливость.»

Наталья

С проблемой остеохондроза столкнулась давно, последний приступ был настолько сильным, что пришлось обращаться за консультацией к невропатологу. Врач выслушала жалобы и назначила прием Тизалуда. Такой препарат раньше не принимала, оказалось, что это миорелаксант, который помогает справиться с болью. Врач настоятельно рекомендовала принимать препарат раз в сутки – перед сном, так и делаю. Таблетка имеет средний размер, ее легко проглотить. Сон после приема наступает очень быстро. Боль в спине прошла, нормализовался сон. Побочные эффекты за время приема не возникали, многие отмечают сильную слабость и сонливость, но это легко предотвратить, если использовать препарат на ночь. Встречала отзывы, что препарат может вызывать синдром отмены, но такого побочного эффекта не наблюдаю. Стоимость таблеток достаточно бюджетная – на момент покупки 200 руб. за 30 шт. по 4 мг. Препарат оказался эффективным, но принимать его стоит только под наблюдением врача.

Фармакодинамика

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

2. показания к применению

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и
  функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или о тазобедренного сустава);
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

3. Способ применения

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

4. Побочные действия

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость.

Прочие : повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

5. Противопоказания

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к , другим компонентам препарата;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

6. При беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC . Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, ), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие , поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

8. Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, .

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

9. Форма выпуска

Таблетки 2 или 4 мг - 30 шт.

10. Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

11. Состав

В 1 таблетке содержится:

тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества : Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Тизалуд опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Тизалуд - миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Болезненный мышечный спазм.

Спастичность вследствие рассеянного склероза.

Спастичность вследствие поражений спинного мозга.

Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<25 мл/мин) рекомендованная начальная разовая доза составляет 2 мг в сутки.

Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью «маленькими шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Дети. Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Беременность

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови.

Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда.

Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалудаи увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд .

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат Тизалуд следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тизалуд - таблетки по 4 г.

Упаковка: По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Тизалуд содержит тизанидина 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Дополнительно

Одновременное применение CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которая назначается 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИЗАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -

Миорелаксантом центрального действия является Тизалуд. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2 мг и 4 мг помогают при мышечных спазмах при остеохондрозе и после инсульта у взрослых, детей и при беременности.

Состав и форма выпуска

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской по 2 мг или 4 мг. Реализуется по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В 1 таблетке содержатся действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2 мг или 4 мг.

От чего помогает Тизалуд?

Таблетки предназначены для перорального применения. Основными показаниями к назначению препарата являются следующие состояния:

• спастические боли в мышцах, вызванные неврологическими патологиями, например, рассеянным склерозом, хронической миелопатией, детским церебральным параличом;
• боли в позвоночнике и мышечные спазмы, вызванные хирургическими вмешательствами (после оперированной грыжи межпозвонкового диска, например);
• мышечные спазмы, сопровождающиеся сильной болью и обусловленные заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночного столба;
• дегенеративные заболевания спинного мозга, на фоне которых возникают мышечные спазмы;
• в составе комплексной терапии последствий нарушения мозгового кровообращения.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Тизалуд таблетки принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.

Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.

Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.

Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.

Фармакологические эффекты

Активное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.

Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры. Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

• В период лактации;
• В педиатрии;
• Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
• На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
• Во время беременности;
• На фоне тяжелой печеночной недостаточности.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

• На фоне печеночной или почечной недостаточности;
• При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
• На фоне брадикардии;
• Одновременно с пероральными контрацептивами;
• Пожилым людям старше 65 лет;
• При артериальной гипотензии.

Побочные явления

• бессонница;
• сонливость;
• тошнота;
• брадикардия;
• повышение активности трансаминаз в сыворотке;
• сухость во рту;
• головокружение;
• чувство усталости;
• мышечная слабость;
• некоторое снижение АД.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки препарат не следует назначать одновременно с мочегонными средствами и препаратами для лечения артериальной гипертензии. Данное лекарственное взаимодействие требует особенной осторожности из-за риска стремительного падения АД, брадикардии и нарушения сердечного ритма.

Таблетки Тизалуд не рекомендуется назначать пациенту одновременно с Флувоксамином или Ципрофлоксацином, так как данное лекарственное взаимодействие вызывает резкое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся потерей сознания, вялостью, сильным головокружением, снижением скорости психомоторных реакций. В тяжелых случаях данное лекарственное взаимодействие приводит к коллапсу.

Препарат Тизалуд не назначают одновременно с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени.

При одновременном применении таблеток препарата с седативными средствами, антигистаминными или снотворными таблетками увеличивается седативный эффект Тизанидина.

С особенной осторожностью таблетки Тизалуд следует назначать пациентам, получающим терапию Азитромицином, Цизапридом. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития осложнений и тяжелых побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.

Особые условия

Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.

При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.

При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.

Аналоги лекарства Тизалуд

Для лечения назначают аналоги:

1. Тизанил.
2. Тизанидина гидрохлорид.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Тизалуд, таблетки 2 мг, 30 штук (Москва), составляет 145 рублей.

Таблетки можно приобрести из аптек по рецепту врача. Срок годности препарата с момента изготовления составляет 5 лет. Хранить упаковку с таблетками Тизалуд инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.