Как правильно принимать кофеин бензоат натрия. «Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности. "Кофеин-бензоат натрия" для похудения
Кофеин: инструкция по применению и отзывы
Кофеин – психостимулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит:
- Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
- Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).
Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.
Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.
Показания к применению
- Понижение физической и умственной работоспособности;
- Умеренная артериальная гипотония;
- Мышечная слабость;
- Мигрень;
- Сонливость;
- Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
Противопоказания
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения сна;
- Глаукома;
- Пароксизмальная тахикардия;
- Повышенная возбудимость;
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- Частая желудочковая экстрасистолия;
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
Раствор Кофеин вводят подкожно.
Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.
Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.
Кратность и продолжительность применения определяются врачом.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.
При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Передозировка
Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.
В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.
Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.
Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
- Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
- Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.
Аналоги
Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Средство выпускают в форме таблеток в контурной ячейковой упаковке. Основным веществом является кофеин (в виде бензоат натрия).
Препарат Кофеин в таблетках оказывает психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое действие. Возбуждающее действие на центральную нервную систему, которое проявляет средство Кофеин в таблетках, возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, вызывает рост рефлекторной возбудимости спинного мозга, усиливает и регулирует в коре головного мозга процессы возбуждения.
В результате повышается физическая и умственная работоспособность, снижается сонливость и усталость, возрастает сила и частота сердечных сокращений, что особенно проявляется в больших дозах. При гипотензии, не изменяя нормального давления средство в состоянии повысить артериальное давление. Кроме того, расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц, почек, сердца, бронхов и сужение органов брюшной полости. Секреторная функция желудка при этом повышается, агрегация тромбоцитов снижается. Средство блокирует периферические и центральные аденозиновые рецепторы и проявляет умеренный диуретический эффект, стабилизирует передачу в бета-адренергических синапсах продолговатого мозга и гипоталамуса, дофаминергических синапсах, норадренергических синапсах, холинергических синапсах продолговатого мозга и коры.
Эффективность коыеина в таблетках заметно зависит от типа нервной системы больного, в связи с чем должны назначаться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности человека.
Показания к применению кофеина в таблетках
Средство назначают для лечения болезней, при которых происходит угнетение функций центральной нервной системы, дыхательной системы, сердечно-сосудистой системы, в том числе отравления наркотиками, инфекционных заболеваний и прочих.
Применяют Кофеин и при спазмах сосудов головного мозга, для повышения физической и психической работоспособности, для нарушений дыхания, устранения сонливости, энуреза у детей.
Противопоказания
Средство не назначают при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, включая атеросклероз, выраженной артериальной гипертензии, повышенной возбудимости, нарушениях сна, глаукоме, старческом возрасте.
Побочные эффекты
При использовании препарата возможны проявления возбуждения, беспокойства, возрастания АД, тахикардии, бессонницы, аритмии, тошноты и рвота. Длительное использование средства чревато возможным слабым привыканием. При этом уменьшается , что обусловлено образованием новых аденозиновых рецепторов в клетках мозга. При внезапном прекращении употребления кофеина возможно усиление торможения центральной нервной системы, при этом проявляется утомление, депрессия и сонливость.
Применение кофеина в таблетках и дозы
Средство назначают внутрь по 25-100 миллиграммов до трех раз в день.
Для взрослых максимальная разовая доза составляет 0,4 грамма, а суточная — 1 грамм.
Средство уменьшает действенность наркотических и снотворных препаратов, но повышает, в связи с улучшением биодоступности, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, иных ненаркотических анальгетиков. Препарат улучшает всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте.
Передозировка
В случае чрезмерного употребления кофеина (более 0,3 грамма в сутки, что соответствует четырем 150 мл ) возможно возникновение беспокойства, состояния тревоги, спутанности сознания, тремора, головной боли, сердечных экстрасистолий.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).
Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).
Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Показания:Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).
Угнетение ЦНС.
Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).
Снижение умственной и физической работоспособности.
Энурез у детей.
Сонливость.
Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов
VI.G40-G47.G43 Мигрень
XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.
П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).
В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты:Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.
Кровь: гипогликемия, гипергликемия.
Передозировка:При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.
Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).
Особые указания:Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
ИнструкцииВ состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.
В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.
Форма выпуска
- 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
- 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
- По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus , имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.
Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.
Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.
Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина : при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.
Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.
Показания к применению
- понижение работоспособности (физической и умственной);
- расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
- спазмы сосудов мозга ;
- сонливость .
Противопоказания
- органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
- повышенная возбудимость;
- старческий возраст;
- нарушения сна.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной системы : беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
- Расстройства со стороны кровообращения : повышение давления, , .
- Расстройства со стороны пищеварения : рвота, тошнота.
Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)
Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.
Передозировка
Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, , гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, , звон в ушах, спутанность сознания, бред , , делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание , рвота , тошнота .
Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации , регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают , Фенитоин или внутривенно.
Взаимодействие
При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.
При совместном использовании возможно усиление эффектов -антипиретиков, Салициламида.
При одновременном использовании возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
При совместном применении с не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина ; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
При совместном применении с возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в .
При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования последнего в печени.
Срок годности
Особые указания
Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с .
Детям
Препарат не применяется у детей младше 12 лет.
Для похудения
Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.
Лекарственная форма:   раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Состав:Активное вещество :
Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.
Вспомогательные вещества : вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство АТХ:  N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические
Ai и А 2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кро
вотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика:Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в . Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Показания:Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая
экстрасистолия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). С осторожностью:С осторожностью применять при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Беременность и лактация:Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г, суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25-1,0 мл 10 % раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы :
возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие : заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка:Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах, эпилептические припадки.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Взаимодействие:Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков, увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Особые указания:Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется или кофеина цитрат, но не - бензоат натрия.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потен
циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
Условия хранения:При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000493 Дата регистрации: 05.05.2010 / 27.12.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.01.2018 Иллюстрированные инструкцииПохожие статьи
-
Этногенез и этническая история русских
Русский этнос - крупнейший по численности народ в Российской Федерации. Русские живут также в ближнем зарубежье, США, Канаде, Австралии и ряде европейских стран. Относятся к большой европейской расе. Современная территория расселения...
-
Людмила Петрушевская - Странствия по поводу смерти (сборник)
В этой книге собраны истории, так или иначе связанные с нарушениями закона: иногда человек может просто ошибиться, а иногда – посчитать закон несправедливым. Заглавная повесть сборника «Странствия по поводу смерти» – детектив с элементами...
-
Пирожные Milky Way Ингредиенты для десерта
Милки Вэй – очень вкусный и нежный батончик с нугой, карамелью и шоколадом. Название конфеты весьма оригинальное, в переводе означает «Млечный путь». Попробовав его однажды, навсегда влюбляешься в воздушный батончик, который принес...
-
Как оплатить коммунальные услуги через интернет без комиссии
Оплатить услуги жилищно-коммунального хозяйства без комиссий удастся несколькими способами. Дорогие читатели! Статья рассказывает о типовых способах решения юридических вопросов, но каждый случай индивидуален. Если вы хотите узнать, как...
-
Когда я на почте служил ямщиком Когда я на почте служил ямщиком
Когда я на почте служил ямщиком, Был молод, имел я силенку, И крепко же, братцы, в селенье одном Любил я в ту пору девчонку. Сначала не чуял я в девке беду, Потом задурил не на шутку: Куда ни поеду, куда ни пойду, Все к милой сверну на...
-
Скатов А. Кольцов. «Лес. VIVOS VOCO: Н.Н. Скатов, "Драма одного издания" Начало всех начал
Некрасов. Скатов Н.Н. М.: Молодая гвардия , 1994. - 412 с. (Серия "Жизнь замечательных людей") Николай Алексеевич Некрасов 10.12.1821 - 08.01.1878 Книга известного литературоведа Николая Скатова посвящена биографии Н.А.Некрасова,...