Кофеин бензоат применение. Бензоат натрия – распространенная пищевая добавка. Международное непатентованное название

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Натрия бензоат (Бензойнокислый натрий, пищевая добавка Е211) - натриевая соль бензойной кислоты.

Физико-химические свойства.

Химическая формула: NaC 6 H 5 CO 2 . Порошок в виде безцветных кристаллов, который не наделен запахом или имеет слегка ощутимый запах бензальдегида.

Применение.

Бензоат натрия используется в пищевой промышленности в качестве консерванта (Е211), для мясных и рыбных изделий, кетчупа, маргарина, майонеза, плодово-ягодных продуктов, напитков и т.д. В табачной промышленности используется для предотвращения плесневения курительных и жевательных сортов табака. Бензоат натрия применяется в фармацевтической промышленности и в медицине как отхаркивающее средство, обычно в составе комбинированных препаратов. Благодаря своим антибактериальным свойствам бензоат натрия нашел в косметической промышленности при производстве косметических и гигиенических средств, таких как шампуни, гели, зубные пасты. Также он используется в авиационной промышленности для защиты гальванических покрытий и деталей из алюминия. Применяется бензоат натрия и в фейерверках для создания визга ракеты при взлёте.

Бензоат натрия используется как ингибитор коррозии стальной арматуры бетона (добавка в бетонную смесь 6-8%).

Достоинства бензоата натрия как ингибитора заключается в том, что он защищает от коррозии не только стали, но и некоторые цветные металлы.

Для защиты радиаторов дизелей и автомобилей, работающих в режиме прерывистого нагрева используют композиционную добавку в охлаждающую воду. Состав добавки: 1,5% бензоата натрия и 0,1% нитрита натрия. Этим обеспечивается защита материалов: сплавы из алюминия; медь; латунь; припой; малоуглеродистая сталь; чугун.

Бензоат натрия можно вводить в состав ингибиторной добавки в раствор этиленгликоля. При этом температура замерзания раствора этиленгликоля изменяется. Например, температура замерзания 25%-го раствора этиленгликоля, содержащего 5% бензоата натрия и 0,3% нитрата натрия, равна температуре замерзания 27%-го раствора этиленгликоля.

В производстве пресерсвов пользуются популярностью заливки, содержащие уксус и поваренную соль, позволяющие получать маринованную продукцию. Уксусная кислота для рыбной продукции имеет особое значение, поскольку в порче рыбы участвуют, в основном, бактерии, а большинство консервантов угнетают дрожжи и плесени. Рыбу в больших количествах маринуют в маринадах содержащих уксус и поваренную соль. При этом рыбу предварительно жарят, варят (горячий маринад) или обрабатывают без нагревания (холодный маринад). Однако, наиболее важные в этой связи бактерии рода lactobacillus недостаточно подавляются несколькими процентами уксусной кислоты. Поэтому для безопасного хранения маринадов необходимо сочетание уксусной кислоты с другими способами консервирования, например, пастеризацией или охлаждением и (или) другими консервантами. Обычная для рыбопродуктов концентрация уксусной кислоты в виде 1-3% раствора в основном защищает от патогенных микроорганизмов, прежде всего от бактерий рода Clastridium . При этом кислую среду легко переносят плесени, поэтому маринады часто бывают поражены различными их видами. Предотвратить развитие плесеней возможно с помощью натрия бензоата. Наиболее эффективно будет использовать смесь натрия бензоата и калия сорбата в соотношении 1:1 в пересчете на бензойную и сорбиновую кислоты.

Для увеличения срока годности колбас производят поверхностную обработку консервантами. Для этого применяют бензоат натрия в виде 10-20% раствора индивидуально или в смеси с калия сорбатом. Обработку производят через 1-2 дня после созревания колбас. Наносить раствор консерванта можно различными способами: обмазыванием, распылением или погружением колбасных батонов в раствор на несколько секунд. Также практикуют отдельное замачивание колбасной пленки в течении 10-20 минут. Колбасные пленки (оболочки) могут быть: натуральные, белковые, вискозные, вискозно-армированные

Натрий бензоат применяют в качестве консерванта при производстве сидров. Сидрами называют продукты сбраживания фруктовых соков с применением винных дрожжей. Имеют прозрачный, без осадка и посторонних включений цвет. Наиболее популярен яблочный сидр, который также называют «яблочным квасом». Но производят и другие виды сидра.

Массовая концентрация бензоата натрия в сидрах не должна превышать 200 мг/л в пересчете на бензойную кислоту.

Натрий бензоат применяют в качестве консерванта в таких слабоалкогольных напитках как «Ром-кола», «Джин-тоник», «Водка-клюква», «Вермут-ром» и прочие. А также натрия бензоат может входить в состав различных спиртосодержащих коктейлей, например, «коктейль газированный винный» - напиток, получаемый путем смешивания виноградных или плодовых виноматериалов или их концентратов со спиртом, водой, с применением пищевых вкусоароматических добавок или без них, красителей или без них с насыщением двуокисью углерода. В винном газированно коктейле содержание виноматериалов должно быть не менее 15% или концентрата вина не менее 2%.

В напитки ароматизированные на винной основе и в спиртные напитки с содержанием спирта менее 15% об. разрешается добавлять натрия бензоат в количестве до 200 мг/л в пересчете на бензойную кислоту.

Добавка натрия бензоата практически не влияет на органолептические показатели напитков. На практике заметного антимикробного эффекта можно ожидать при сочетании натрия бензоата с калия сорбатом, так как каждый консервант проявляет антимикробную активность в отношении части возбудителей порчи (то есть обладает своим спектром действия). В частности, многие бактерии в большей степени угнетаются смесью сорбиновой кислоты (в чистом виде или в виде калия сорбата) и бензойной кислоты (в чистом виде или в виде натрия бензоата), чем каждой в отдельности.

Сорбат калия и бензоат натрия обычно используют в виде концентрированных водных растворов. На практике чаще всего применяют водные растворы калия сорбата, натрия бензоата или их смесей (обычно в соотношении 1:1) с концентрацией от 5 до 25%. Растворы калия сорбата можно готовить с более высокой концентрацией (до 40%).

Количество консервантов и воды, необходимые для приготовления растворов разных концентраций

Консервант	Концентрация раствора, %	Количество на 10 л раствора			Содержание в 1л раствора, г
		Калия сорбата, кг	Натрия бензоата, кг	Воды, л	Калия сорбата	Натрия бензоата
Бензоат натрия	5	-	0,51	9,81	-	51
	10	-	1,06	9,53	-	106
	20	-	2,19	8,75	-	219
	25	-	2,78	8,33	-	278
Смесь калия сорбата и натрия бензоата	5	0,26	0,26	9,73	25,4	25,4
	10	0,52	0,52	9,41	52,0	52,0
	20	1,08	1,08	8,61	108,0	108,0

Нужное количество консерванта растворяют в приблизительно половине требуемого объема питьевой воды, нагретой до 50-80°С. После полного растворения в полученный раствор добавляют оставшуюся воду и тщательно перемешивают. Рекомендуется отфильтровать раствор через хлопчатобумажную ткань (бязь). Раствор может быть мутным из-за жесткости воды, но это не влияет на его консервирующие свойства. В раствор не рекомендуется добавлять кислоты из-за выпадения малорастворимого осадка. Раствор рекомендуется готовить не реже 1 раза в смену. На ёмкость с раствором наклеивают этикетку с наименованием раствора, концентрацией и временем изготовления.

Получение.

Бензоат натрия (Натрий бензойнокислый) получают при реакции взаимодействия бензойной кислоты с раствором гидроксида натрия.

Способ использования

Бензоат натрия несколько десятков лет используется в качестве консерванта для маргаринов, путем добавки в водную их часть, майонезов и деликатесных продуктов, содержащих майонез. Обычно бензоат натрия используется здесь в сочетании с сорбатом калия. Эта смесь оказывает на молочнокислые бактерии более сильное действие, чем каждый компонент в отдельности. Бензоат натрия - хороший консервант для кислой фруктовой продукции. Он защищает фруктовые пульпы от плесневения и брожения. То же справедливо и для консервирования чистых фруктовых соков, особенно предназначенных для дальнейшей переработки. Для инактивации ферментов и снижения общего числа микроорганизмов продукт дополнительно пастеризуют. В безалкогольных напитках бензоат натрия служит дополнительным недорогим фактором защиты против дрожжей.

Бензоат натрия используется в качестве консерванта в фармацевтике, при производстве гигиенических и косметических средств, например, зубных паст, шампуней, гелей. В табачной промышленности бензоат натрия используется для предотвращения плесневения курительных и жевательных сортов табака. В качестве ингибитора бензоат натрия добавляют в охлаждающие жидкости автомобильных двигателей.

Стадия внесения консерванта в продукт определяется технологией его производства. Оптимальным считается момент сразу после пастеризации или стерилизации, когда в результате термообработки снижается уровень обсемененности микроорганизмами, а добавка консерванта позволяет сохранять его достаточно долго. При разработке конкретной рецептуры внесения бензоата натрия необходимо учитывать следующее:

• чем более кислый продукт, тем меньше в него следует добавлять консерванта;
• как правило, продукты низкой калорийности имеют высокое содержание воды и легко подвергаются порче, поэтому количество добавляемого к ним консерванта должно быть на 30-40% больше, чем рекомендуется для обычных продуктов;
• если технологический процесс включает длительное кипячение, необходимо увеличить дозировку бензоата натрия , т.к. он может частично улетучиться с паром.

В таблице приведены ориентировочные дозы внесения бензоата натрия в различные пищевые продукты (Сарафанова Л. А. Применение пищевых добавок. - СПб: ГИОРД, 1999. - 80 с.):

* - совместное использование бензойной кислоты и бензоата натрия
** - на 100 л рассола

Применение консерванта может быть эффективным только при его равномерном распределении в продукте, поэтому бензоат натрия вносится в виде раствора, который готовится в соответствие со следующими рекомендациями:

Консервант Требуемая концентрация раствора, % Количество на 10 л раствора Сорбата калия, кг Бензоата натрия, кг Воды, л Бензоат натрия 5 - 0,51 9,81 19 - 1,06 9,53 20 - 2,19 8,75 25 - 2,78 8,33 Смесь бензоата натрия и сорбата калия 5 0,26 0,26 9,73 10 0,52 0,52 9,41 20 1,08 1,08 8,61

Качественные показатели

Предлагаемый нами бензоат натрия PUROX S производства DSM Special Products B. V. (Голландия) имеет следующие характеристики, подтвержденные соответствующими сертификатами:

Наше предложение

Мы предлагаем Вам уникальный особо чистый бензоат натрия , выпускаемый под торговой маркой Purox S производства концерна DSM Special Products B. V. (Голландия) . Им пользуются все лидеры мировой пищевой индустрии. Продукция упаковывается в устойчивые к внешним воздействиям полиэтиленовые мешки, весом нетто 25 кг.

Срок хранения - 36 месяцев с даты изготовления.

Наименование:

Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость .
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка .
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.

Способ применения:

Внутрь и п/к .
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина .
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода .
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Передозировка:

Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Лекарственная форма:   раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Состав:

Активное вещество :

Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества : вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство АТХ:  

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Ai и А 2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомы­шечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спин­ном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую дея­тельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утом­ление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непо­средственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кро вотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под дей­ствием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении не изменяет или слегка повышает его, при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность же­лудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почеч­ных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэн­цефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорож­денных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергает­ся более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в . Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилирован­ные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у ново­рожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществ­ляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосуди­стого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вен­тиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального вве­дения).

С осторожностью:

С осторожностью применять при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Беременность и лактация:

Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; воз­можны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следу­ет прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.

Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г, суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25-1,0 мл 10 % раствора (25-100 мг).

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной сис­темы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие : заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зави­симость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локаль­ный отек с возможным появлением единичных петехий.

Передозировка:

Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное моче­испускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах, эпилептические припадки.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл воз­можны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение : поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков, увеличи­вает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Особые указания:

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может прояв­ляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (про­филактика), применяется или кофеина цитрат, но не - бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо со­блюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потен циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ам­пул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000493 Дата регистрации: 05.05.2010 / 27.12.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.01.2018 Иллюстрированные инструкции