Лекарственный справочник гэотар. Этоксидол таблетки - официальная* инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги лекарственного средства представляют собой ингибитор свободных радикалов. Это лекарство обладает противоэпилептическим, стрессопротекторным и антигипоксическим воздействием, именно поэтому широко применяется для лечения различных заболеваний.

Производится препарат в различных лекарственных формах, таких как:

• таблетки;
• капсулы;
• раствор для инъекций и капельниц.

Химическое название средства 2-этил-6-метил-3-гидроспиридина сукцинат. Препараты «Мексидол», «Элфунат», «Мексиприм» - это торговое название этилметилгидроксипиридина сукцината. Аналоги его подбирает исключительно лечащий доктор в соответствии с имеющимися показаниями и противопоказаниями.

Описание лекарственного средства

Достаточно часто для нормализации кровообращения головного мозга применяется этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги этого лекарственного средства. Он относится к антиоксидантным препаратам, оказывающим антистрессорное, противосудорожное, антигипоксическое воздействие. повышает стойкость организма к различного рода повреждающим факторам, таким как:

• гипоксия;
• ишемия;
• алкогольная интоксикация;
• ухудшение мозгового кровообращения.

Лекарственный препарат помогает нормализовать процессы метаболизма, улучшить свойство крови, а также мозговое кровообращение. Кроме того, он уменьшает содержание холестерина в крови, применяется для нормализации процессов обучения, сна и памяти.

Показание к применению

Согласно инструкции по применению этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги назначаются в таких случаях как:

• энцефалопатия;
• дистония;
• чувство тревоги при неврозах;
• нарушения сосудистого генеза;
• возрастное нарушение памяти и концентрации внимания.

Лекарственное средство при правильном применении помогает избавиться от множества различных заболеваний и нормализовать самочувствие. Препараты назначаются при протекании таких заболеваний как:

• сосудистые нарушения;
• даунизм;
• острый перитонит, панкреатит (в комплексной терапии).

Это лекарственное средство помогает при инфаркте миокарда и ишемии. Назначается с самых первых дней протекания заболевания в составе комплексной терапии.

Инструкция по применению раствора

В зависимости от сложности самого заболевания, назначают различные формы лекарственного средства. Согласно инструкции по применению, этилметилгидроксипиридина сукцинат в виде раствора вводится внутримышечно или внутривенно с применением хлорида натрия.

Продолжительность внутримышечного введения должна составлять примерно 5-7 минут. Дозировка определяется доктором строго индивидуально, все зависит от самочувствия больного. Изначально она назначается из расчета 50-300 мг в сутки, разделенная на 1-3 введения. Затем дозировку постепенно можно повышать. Максимальная суточная доза может составлять не более 800 мг.

Для проведения профилактики назначают внутримышечно по 100 мг лекарственного средства два раза в сутки, в течение 10-14 дней. При серьезном нарушении кровообращения применяют 200-300 мг средства в сутки внутривенно на протяжении четырех дней. Затем применяются инъекции внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

Для лечения перитонита и панкреатита лекарственное средство вводится пациенту до и после операции. Дозировка в таком случае подбирается строго индивидуально. Пациентам преклонного возраста при незначительных расстройствах вводится лекарственное средство в виде инъекций по 100-300 мг в сутки в течении 5-7 дней.

Инструкция по применению таблеток

Лекарственное средство в таблетированном виде назначается по 125 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Курс проведения терапии составляет не менее 2 месяцев. По рекомендации лечащего доктора курс лечения можно через время повторить.

Побочные действия и противопоказания

Этилметилгидроксипиридин и аналоги дженерики лекарственного средства имеют определенные побочные действия, такие как:

• чрезмерное газообразование;
• нарушение сна;
• тошнота;
• аллергия;
• сухость во рту;
• понос.

Кроме того, при внутривенном введении препарата, если скорость введения очень высокая, могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

• ощущение металлического привкуса во рту;
• покалывание в конечностях;
• першение в горле;
• приступы удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги препарата имеют определенные противопоказания, такие как:

• беременность и грудное вскармливание;
• заболевания почек и печени;
• аллергия;
• дети до 18 лет.

При превышении дозировки может наблюдаться бессонница, а также скачки давления. При возникновении побочных эффектов нужно отменить прием препарата и обратиться к лечащему доктору.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данное вещество в несколько раз усиливает действие многих других препаратов, именно поэтому нужно тщательно подбирать лекарства для комплексной терапии. При сочетании лекарственного средства с этиловым спиртом, токсическое воздействие спиртного значительно снижается.

Лекарство зачастую назначается вместе с «Кавинтоном», «Пирацетамом», «Актовегином» и многими другими препаратами. Это дает возможность повысить результативность лекарственного средства и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат «Элфунат»

Аналог этилметилгидроксипиридина сукцината подобрать достаточно просто, ведь он имеет подобный состав. Действующий компонент входит в состав средства «Элфунат», отличается тем, что имеет антигипоксическое воздействие и характеризуется тем, что обладает антистрессовым и противосудорожным эффектом. При опасных для человека состояниях этот препарат повышает защитные силы организма.

При инфаркте миокарда прием лекарственного средства помогает нормализовать обмен веществ в пораженной области миокарда, уменьшить область некротического поражения, увеличить приток крови. При прогрессирующей нейропатии «Элфунат» помогает качественно улучшить зрение. Зачастую это лекарственное средство применяют при таких заболеваниях, как:

• черепно-мозговая травма;
• глаукома;
• интоксикация медикаментозными препаратами;
• нарушения психики.

Способ введения лекарственного препарата и его дозировку доктор подбирает строго индивидуально, с учетом имеющегося заболевания и самочувствия пациента. Этот препарат имеет определенные противопоказания, что обязательно нужно учитывать при его применении, чтобы не навредить организму.

Препарат «Мексидол»

Препарат «Мексидол» относится к ингибиторам свободных радикалов. Это лекарственное средство препятствует окислению жиров в клеточных мембранах, а также повышает устойчивость тканей к недостатку кислорода.

Препарат «Мексидол» достаточно результативен при различного рода гипоксии, а также препятствует возникновению патологий при кислородном голодании.

Применять это лекарственное средство нужно согласно инструкции. Обычно «Мексидол» хорошо переносится организмом, однако у некоторых больных может появиться тошнота и сухость во рту.

Препарат «Мексиприм»

Препарат «Мексиприм» обладает антиоксидантной активностью. Это лекарственное средство помогает предотвратить развитие гипоксии, стрессовое состояние, а также оказывает ноотропное действие. При регулярном применении лекарственного средства отмечается:

• нормализация микроциркуляции крови;
• нормализация процессов метаболизма в головном мозге;
• снижается риск образования тромбов и повышения холестерина в организме.

Препарат назначается для применения в таблетированном виде, а также в форме инъекций. Это лекарственное средство имеет определенные противопоказания и провоцирует возникновение побочных эффектов, что обязательно нужно учитывать при его применении. Перед использованием лекарственного средства обязательно нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги и синонимы этилметилгидроксипиридина сукцината имеют практически одинаковый состав, поэтому есть возможность подобрать медикаментозное с учетом формы и дозировки назначенного доктором лекарства.

Можно подобрать по действующему веществу и похожие по составу аналоги этилметилгидроксипиридина сукцината, цена которого в среднем составляет примерно 210 рублей за 5 ампул и 240 рублей за таблетки. Аналогами, сходными по своей структуре, являются такие препараты, как:

• "Глицин";
• "Актовегин";
• "Кортексин";
• "Глицисед";
• "Ноотропил".

Прежде чем подбирать аналог препарата, нужно изучить инструкцию по применению, имеющиеся показания и противопоказания лекарственного средства. Проконсультироваться с лечащим доктором.

Формула: нет данных, химическое название: 2-этил-6-метил-3-оксипиридина малат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: антигипоксическое, противосудорожное, ноотропное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина малат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитическое, противосудорожное, действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина малат ингибирует свободнорадикальные процессы. Этилметилгидроксипиридина малат обладает антиишемическими свойствами, ограничивает зону ишемического повреждения, улучшает кровоток в области ишемии. У этилметилгидроксипиридина малата определяется гиполипидемическое действие, препарат снижает уровень липопротеидов низкой плотности и общего холестерина в сыворотке крови. Этилметилгидроксипиридина малат увеличивает устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия, интоксикация алкоголем, интоксикация нейролептиками (антипсихотическими лекарственными препаратами)). Этилметилгидроксипиридина малат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм. Этилметилгидроксипиридина малат улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов. При гемолизе этилметилгидроксипиридина малат стабилизирует мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Механизм действия этилметилгидроксипиридина малата обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным, мембранопротекторным свойством. Этилметилгидроксипиридина малат угнетает перекисное окисление липидов, повышает соотношение липида и белка, увеличивает активность супероксидоксидазы, снижает вязкость мембраны и повышает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина малат модулирует активность рецепторных комплексов (гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового, ацетилхолинового), мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), в результате чего усиливается их способность связываться с лигандами, сохраняется структурно-функциональная организация биомембран, транспорт нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача.
При приеме внутрь этилметилгидроксипиридина малат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте со средней скоростью, которая составляет от 0,483 до 0,655. Установлено на здоровых добровольцах, что при пероральном применении таблеток этилметилгидроксипиридина малата в дозе 100 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,2 - 0,36 часа и составляет от 414,6 до 559,4 нг/мл с последующим быстрым выведением этилметилгидроксипиридина малата. При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малата в дозе 100 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,25 часа и составляет 0,3 - 1,06 мкг/мл. Период полувыведения этилметилгидроксипиридина малата при пероральном применении составляет от 1,33 до 1, 59 часа. Период полувыведения этилметилгидроксипиридина малата при парентеральном применении составляет от 1,15 - 1,75 часа. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата при парентеральном применении составляет 1,84 - 2,38 часа. Этилметилгидроксипиридина малат при пероральном и парентеральном применении быстро распределяется из кровеносного русла по тканям и органам. Этилметилгидроксипиридина малат при пероральном применении определяется в сыворотке крови в течение 7 - 10 часов. Этилметилгидроксипиридина малат при внутримышечном введении определяется в сыворотке крови в течение четырех часов после введения. Этилметилгидроксипиридина малат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных соединений. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах выводится в неизмененном виде.

Показания

Для перорального применения: комплексное лечение ишемического инсульта; ишемическая болезнь сердца (в составе комплексного лечения); легкие и умеренные когнитивные расстройства; дисциркуляторная энцефалопатия.
Для внутривенного и внутримышечного введения: дисциркуляторная энцефалопатия; острые нарушения мозгового кровообращения; синдром вегетативной дистонии; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.
Способ применения этилметилгидроксипиридина малата и дозы
Этилметилгидроксипиридина малат принимается внутрь (в виде жевательных таблеток, которые разжевывают и запивают водой), вводится внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Продолжительность терапии и выбор дозы устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности терапии.
Комплексное лечение ишемической болезни сердца и ишемического инсульта: принимают внутрь по 100 мг три раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта; максимальная разовая доза составляет 200 мг, максимальная суточная доза составляет 800 мг; курс терапии составляет не менее двух месяцев, повторные курсы назначаются по рекомендации врача.
Комплексное лечение легких и умеренных когнитивных расстройств: принимают внутрь по 100 мг 3 - 4 раза в сутки; препарат назначается без ограничения курса терапии по продолжительности.
При инфузионном способе введения этилметилгидроксипиридина малата необходимо разводить в 0,9 % растворе хлорида натрия. Парентеральное введение начинают с дозы 50 - 100 мг 1 - 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза этилметилгидроксипиридина малата не должна превышать 800 мг. Струйно этилметилгидроксипиридина малат вводят медленно в течение 5 - 7 минут, капельно вводят со скоростью 40 - 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения в первые 2 - 4 дня внутривенно капельно в дозе 200 - 300 мг, далее внутримышечно по 100 мг 3 раза в день; длительность терапии составляет 10 - 14 дней.
Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации и синдром вегетативной дистонии: внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 14 дней; далее вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение двух недель.
Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10 - 14 дней.
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях и легкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения: внутримышечно в суточной дозе 100 - 300 мг в сутки в течение 14 - 30 дней.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств: внутримышечно в дозе 100 - 200 мг 2 - 3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 - 2 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами: внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки в течение 7 - 14 дней.
При наличии в анамнезе аллергических заболеваний или/и аллергических реакций необходимо соблюдать осторожность при применении этилметилгидроксипиридина малата.
Обычно этилметилгидроксипиридина малат переносится хорошо. Диспепсические расстройства, сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции обычно быстро исчезают самостоятельно или при отмене этилметилгидроксипиридина малата. При продолжительном применении этилметилгидроксипиридина малата возможно появление метеоризма, нарушений сна (нарушение засыпания или сонливости). Ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, «металлический» привкус во рту, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха обычно связаны с чрезмерно высокой скоростью парентерального введения этилметилгидроксипиридина малата и носят кратковременный характер.
Во время применения этилметилгидроксипиридина малата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами, техникой).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены); для лекарственных форм, которые содержат лактозу, - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Аллергические заболевания и аллергические реакции в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этилметилгидроксипиридина малата противопоказано при беременности и в период кормления грудью, так как не проводилось строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования этилметилгидроксипиридина малата во время беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии этилметилгидроксипиридина малатом необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли этилметилгидроксипиридина малат с грудным молоком).

Побочные действия этилметилгидроксипиридина малата

Нервная система и органы чувств: нарушения сна, сонливость, нарушение засыпания.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, тошнота, сухость во рту, диарея, метеоризм, «металлический» привкус во рту,
Прочие: аллергические реакции, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина малата с другими веществами

При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие карбамазепина и других противоэпилептических лекарственных препаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие леводопы и других противопаркинсонических лекарственных препаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат увеличивает антиангинальную активность нитропрепаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат увеличивает гипотензивную активность бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

Этилметилгидроксипиридина малат обладает низкой токсичностью, поэтому передозировка маловероятна. При передозировке этилметилгидроксипиридина малатом возможно развитие симптомов нарушения сна - бессонницы, сонливости; при внутривенном введении возможно незначительное и кратковременное (до 1,5 - 2 часов) повышение артериального давления. При передозировке этилметилгидроксипиридина малатом лечение, как правило, не требуется, так как симптомы исчезают самостоятельно в течение суток; при необходимости возможно проведение симптоматического лечения: при бессоннице возможен прием, по назначению врача, оксазепама 10 мг, диазепама 5 мг или нитразепама 10 мг, при повышении артериального давления вводят гипотензивные лекарственные препараты под контролем артериального давления.

Неврология

Наименование

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство

Торговое название

Этоксидол®

Международное непатентованное название

этилметилгидроксипиридина малат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

на 1 мл: Активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) - 50 мг. Вспомогательные вещества: кислота N-ацетил-L-глутаминовая — 34 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) - 16 мг, глицин - 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг - 0,3-1,06 мкг/мл. Этоксидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (МRT) составляет 1,84-2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Этоксидол выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения;

Дисциркуляторная энцефалопатия;

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

Острая интоксикация антипсихотическими средствами;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300мг в сутки в течение 7-14 дней.

Побочное действие

Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Ле6чение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Международное наименование: ethylmethylhydroxypyridine malate

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина малат является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Максимальная концентрация наблюдается через 0,25 ч и составляет при введении дозы 100 мг препарата 0,3-1,06 мкг/мл. Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1,84-2,38 ч. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569 ± 0,086 ч. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 часа и составляет 487,0 ± 72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, с периодом полувыведения 1,46 ± 0,13 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания к применению

Внутримышечно и внутривенно: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Внутрь: ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); комплексная терапия ишемического инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Для внутривенного и внутримышечного применения: беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Для жевательных таблеток: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Для парентерального введения. Возможно: сухость и "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для таблеток. Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспепсических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Дозирование

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем - внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течении 14-30 дней.

Таблетки разжевывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 800 мг. Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.