Пропанорм – эффективный антиаритмический препарат. Пропанорм: инструкция по применению Таблетки пропанорм инструкция по применению

Пропанорм является противоаритмическим препаратом, относящимся к категории IC. Оказание антиаритмического эффекта обусловлено блокадой кальциевых каналов и бета-адренорецепторов.

Механизм воздействия Пропанорма на организм основывается на:

• блокировке быстрых натриевых каналов;
• оказании слабого бета-адреноблокирующего и м-холиноблокирующего влияния;
• обеспечении местноанестезирующего и прямоuj мембраностабилизрующего действия;
• удлинении времени проведения по синоатриальному узлу и предсердиям;
• удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS;
• оказании отрицательного инотропного действия;
• снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 2-3 часа с момента приема препарата и сохраняется до 12 часов.

Форма выпуска

Пропанорм выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Таблетки продаются упаковками по 50 шт.

Основным действующим веществом является гидрохлорид пропафенона.

Вспомогательные компоненты, используемые в производстве таблетированной формы, представлены кросскармеллозой натрия, коповидоном, кукурузным крахмалом, диоксидом титана, гипромеллозой 5, макроголом 6000, микрокристаллической гранулированной целлюлозой, эмульсией диметикона с содержанием диоксида кремния.

Концентрация основного действующего вещества в инъекционных растворах достигает 3,5 мг/мл. В одной ампуле содержится 10 мл раствора. Продается упаковками, в каждой из которых по 10 ампул.

Инструкция по применению

Пропанорм показан в следующих случаях:

• лечение тахикардии предсердно-желудочкового типа;
• лечение и профилактика экстрасистолий, относящихся к желудочковому или наджелудочковому типу;
• предотвращение мономорфно устойчивой желудочковой тахикардии;
• профилактика и борьба с нарушениями ритма пароксизмального типа.

Цена

На сегодняшний день в аптеках Российской Федерации можно встретить Пропанорм, который производит фармацевтическая компания из Чехии. Препарат также можно приобрести в интернет-магазинах.

Форма выпуска	Стоимость, руб.	Аптека
50 таблеток по 150 мг	351,00	https://www.piluli.ru
50 таблеток по 300 мг	507,00	https://www.piluli.ru
50 таблеток по 150 мг	351,00	http://www.eapteka.ru
50 таблеток по 300 мг	507,00	http://www.eapteka.ru
50 таблеток по 300 мг	454,00	Аптека «Диалог»
50 таблеток по 150 мг	287,00	Аптека «Диалог»
50 таблеток по 150 мг	343,00	Аптека «Будьте здоровы»
50 таблеток по 150 мг	337,00	Аптека «Балтика-Мед»
50 таблеток по 150 мг	338,00	Аптека «Фармакея»
50 таблеток по 300 мг	519,00	Аптека «Фармакея»

Аналоги

Существует немало эффективных заменителей Пропанорма, но специалисты чаще всего отдают предпочтение:

• Пропафенону – противоаритмическому препарату на основе пропафенона гидрохлорид. Выпускается в форме таблеток с концентрацией действующего вещества в каждой до 150 мг. В одной упаковке содержится 40 таблеток. Средняя стоимость препарата составляет 235 рублей (производитель – фармацевтическая компания Алкалоид из Македонии).
• Ритмонорму – еще одному эффективному противоаритмическому составу на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с концентрацией действующего вещества в 150 и 300 мг. Производством препарата занимается американская фармацевтическая компания Эбботт, чем и обусловлена более высокая стоимость. Средние цены на препарат в российских аптеках: 500 рублей за 50 таблеток с концентрацией действующего вещества в 150 мг.
• Амиодарону – противоаритмическому лекарственному средству, отличающемуся от Пропанорма основным действующим веществом, которое представлено амиодарона гидрохлоридом. Выпускается в форме таблеток с концентрацией основного компонента в 200 мг и инъекционных растворов (объем одной ампулы составляет 3 мл, а концентрация действующего вещества достигает 50мг/мл). Стоимость препарата: 125 рублей (30 таблеток) и 230 рублей (5 ампул с растворов для внутривенного введения).
• Кордарону – препарату на основе амиодарона, оказывающему антиаритмическое, антиангинальное, коронарорасширяющее, альфа- и бета-адреноблокирующее воздействие. Выпускается в форме таблеток с концентрацией амиодарона в 200 мг и в виде инъекционных растворов (продается ампулами с объемом в 3 мл и содержанием амиодарона в 50мг/мл). Средняя стоимость препарата составляет 280 рублей за 30 таблеток или 6 ампул.
• Этацизину – антиаритмическому средству IС класса, обладающему длительным антиаритмическим действием. Действующее вещество препарата представлено этацизином, концентрация которого в одной таблетке составляет 50 мг. Средняя стоимость препарата – 1 220 рублей (50 таблеток). Производством Этацизина занимается фармацевтическая компания Олайнфарм из Латвии.

Противопоказания

Препарат должен назначаться только специалистом, ведь обладает целым рядом противопоказаний. Применение лекарственного состава не рекомендовано при:

• кардиогенном шоке;
• выраженной брадикардии;
• хронической сердечной недостаточности тяжелой формы, включая неконтролируемый тип;
• выраженной гипотензии артериального типа;
• блокаде синоатриального типа и проблемах с внутрипредсердным проведением;
• инфаркте миокарда;
• внутрижелудочковой блокаде бифасцикулярного типа;
• кормлении ребенка грудью;
• AV-блокаде II или III степени;
• отравлении организма дигоксином;
• повышенной чувствительности к компонентам, входящим в лекарственный состав;
• детском или подростковом возрасте пациентов.

Не исключено назначение препарата пациентам с миастенией, артериальной гипотензией, электролитными нарушениями, почечной и печеночной недостаточностью, печеночным холестазом, сердечной недостаточностью, а также людям, используемым кардиостимулятор или аналогичное устройство и находящимся в возрасте от 70 лет. Но в таких случаях обязательно должны быть учтены все возможные риски и тяжесть состояния пациента.

Дозировка

Оптимальная дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента с учетом его состояния и следующих рекомендаций:

• Для внутривенных инъекций оптимальная дозировка устанавливается в расчете от 1,5 до 2,0 мг препарата на 1 кг веса человека. Раствор рекомендуется вводить без спешки, расходуя на процедуру от 10 минут и более. Если терапевтический эффект отсутствует, возможно повторное введение состава через 2 часа.
• Для кратковременных внутривенных инфузий рекомендовано введение препарата в количестве от 0,5 до 2,0 мг на 1 кг веса. При этом в течение одной минуты должно вводиться не больше 1 мг раствора. Повторная инфузия возможна только по истечение 1-2 часов.
• При продолжительных внутривенных инфузиях нужно учитывать, что суточное количество не должно превышать 560 мг, что эквивалентно 160 мл Пропанорма. Пациентам с тяжелой аритмией назначают инфузии кратковременного и продолжительного характера с пропафеноном в 5%-ном растворе глюкозы.

Оптимальную дозировку таблетированной формы также должен устанавливать специалист. Таблетки рекомендуется принимать после употребления пищи, запивая достаточным количеством воды.

Начальная дозировка составляет около 450 мг/день, которые следует разбить на три приема. После этого допускается равномерное увеличение дозы, которая в конечном итоге не должна превышать 900 мг в сутки.

А вот пациентам с нарушениями функционирования почек дозировки следует сокращать в два раза. Корректировка дозировки или же отмена препарата понадобится и в том случае, если на фоне терапии развились серьезные изменения в организме пациента.

Побочные эффекты

Отрицательной стороной эффективного проивоаритмического препарата выступают многочисленные побочные проявления. Лекарственный состав может отрицательно воздействовать практически на все системы человеческого организма. В период лечения пациенты рискуют столкнуться с:

• нарушениями проводимости, брадикардией, обострением состояния у пациентов с сердечной недостаточностью, SA и AV блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, желудочковыми и наджелудочковыми тахиаритмиями, выраженным снижением артериального давления, развитием проаритмии, сопровождающейся учащением сердечного пульса или фибрилляцией желудочков;
• диспептическими нарушениями, отклонениями во вкусовых предпочтениях, сухостью слизистой в ротовой полости, нарушениями функционирования печени, проявляющимися развитием гепатита, холестаза, желтухи;
• головокружением, обморочным состоянием, тревогой, спутанностью сознания, головными болями, атаксией, парестезией, диплопией, нечеткостью зрения, судорогами;
• красной волчанкой;
• импотенцией, снижением количества сперматозоидов, которое нормализируется после отмены лекарственного состава;
• покраснением кожных покровов, появлением сыпи, зуда, развитием крапивницы;
• общей слабостью, бронхоспазмами и артралгией.

Совместимость

Совместное применение Пропанорма с лидокаином чревато усилением кардиодепрессивного эффекта. Дополнение Пропанорма варфарином способствует блокировке метаболизма и усилению действия последнего. Концентрация в крови составов, представленных пропранололом, дигоксином, метопрололом, а также антикоагулянтами непрямого действия, резко возрастает на фоне введения Пропанорма.

К усилению противоаритмического воздействия может привести одновременное назначение антидепрессантов, относящихся к трициклическому типу, а также бета-адреноблокаторов.

Передозировка

Признаки общей интоксикации организма чаще всего наблюдаются в том случае, если максимально допустимая суточная дозировка была увеличена в два раза. Как правило, с первыми проявлениями передозировки пациент может столкнуться уже по истечении первого часа. Речь идет о:

• выраженном снижении артериального давления;
• спутанности сознания;
• брадикардии;
• нарушениях внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости;
• экстрапирамидных расстройствах;
• желудочковых тахиаритмиях;
• экстракардиальных симптомах;
• головных болях;
• головокружении;
• нечеткости зрения;
• треморе;
• тошноте;
• судорогах.

Тяжелое отравление лекарственным составом способно стать причиной сонливости, комы и остановки дыхания.

Пропанорм (действующее вещество пропафенон) - антиаритмическое средство IС класса. Инактивирует потенциалчувствительные быстрые натриевые каналы. Обладает слабым бета-адреноблокирующим действием (составляющим примерно 2,5% от действия пропранолола) и умеренной м-холиноблокирующей активностью. Антиаритмический эффект обусловлен локальным анестезирующим и прямым мембраностабилизрующим действием на клетки миокарда, а также блокадой адренергических бета-адренорецепторов на пару с медленными кальциевыми каналами. Местноанестезирующий эффект пропанорма сравним с таковым у прокаина (новокаина). В результате блокады быстрых натриевых каналов снижается скорость деполяризации (причем, чем больше доза препарата, тем более выражено это снижение), угнетается фаза быстрой деполяризации (фаза 0) потенциала действия и уменьшается его амплитуда в волокнах Пуркинье и сократительных мышечных волокнах желудочков. Пропанорм замедляет проведение импульсов по волокнам Пуркинье, увеличивает длительность проведения по предсердно-желудочковому узлу и предсердиям. На фоне действия препарата отмечается увеличение интервала PQ, а также расширение начальной части желудочкового комплекса QRS на электрокардиограмме. Замедляя проведение, пропанорм увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле, предсердиях, дополнительных пучках и желудочках. При этом каких-либо существенных изменений интервала QT не отмечается. Электрофизиологические эффекты пропанорма в большей степени выражены в пораженном ишемией, чем в неповрежденном, миокарде. Препарат оказывает отрицательное инотропное (снижает силу сердечных сокращений) действие, которое проявляется, как правило, при снижении левожелудочковой фракции выброса ниже 40%.

Действие пропанорма начинает развиваться спустя 1 час после перорального приема, достигает своего пика через 2-3 часа и продолжается 8-12 часов.

Пропанорм выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата определяется врачом индивидуально, он не является догмой и может корректироваться в процессе лечения. Оптимальное время для приема пропанорма - сразу поле еды. Таблетки не разжевываются и проглатываются целиком. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 150 мг 3 раза в день, выдерживая 8-часовой временной интервал между приемами. По мере необходимости дозу постепенно увеличивают, добавляя «активные» миллиграммы каждые 3-4 дня. Первый «верстовой столб» - суточная доза в 600 мг, разделенная на 2 приема. На ней либо останавливаются, либо продолжают плавное повышение. Максимально допустимая доза - 900 мг в сутки, разделенная на три приема. В любой момент врач может принять решение об уменьшении дозы или об отмене препарата. Более чем веской причиной для этого является расширение комплекса QRS и/или интервала QT более чем на 1/5 по сравнению с исходными показателями, либо удлинение интервала PQ более чем вдвое. Пожилым (старше 70 лет) пациентам показаны меньшие дозы пропанорма. Это справедливо и в отношении лиц, страдающих заболеваниями печени и почек. В течение медикаментозного курса (в особенности - в самом его начале) необходим регулярный ЭКГ-мониторинг. Начало лечения лучше всего начинать в стационаре, т.к. в этот период более высок риск аритмогенного действия пропанорма.

Фармакология

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d - 3-4 л/кг.

Метаболизм

Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

Выведение

T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.

Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.

Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм ® .

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм ® с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Показания

• профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
• профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
• профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

• тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
• выраженная брадикардия;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
• блокада ножек пучка Гиса;
• внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
• СССУ;
• синдром "тахикардии-брадикардии";
• инфаркт миокарда;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• интоксикация дигоксином;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.

Пропанорм ® следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.

Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм ® .

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фото препарата

Латинское название: Propanorm

Код ATX: C01BC03

Действующее вещество: Пропафенон (Propafenone)

Производитель: HBM Pharma s.r.o. (Словацкая Республика), PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)

Описание актуально на: 12.10.17

Пропанорм – антиаритмический лекарственный препарат, блокирующий натриевые каналы. Применяется для лечения и профилактики различных видов тахикардии и нарушений ритма сердца.

Действующее вещество

Пропафенон (propafenone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

• предсердно-желудочковая тахикардия;
• наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии;
• устойчивая моноформная желудочковая тахикардия;
• пароксизмальные нарушения ритма сердца.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия и брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• блокада ножек пучка Гиса;
• синдром «тахикардии-брадикардии»;
• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• AV-блокада II-III степени и внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада;
• интоксикация дигоксином;
• нарушение внутрипредсердного проведения, синоатриальная блокада;
• лактационный период;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, а также при наличии артериальной гипотензии, электролитных нарушений, сердечной недостаточности, кардиомиопатии, печеночной или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Пропанорм (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая водой. Схема лечения и дозировки препарата должны быть индивидуальными для каждого пациента, в зависимости от интенсивности проявления симптомов.

Препарат назначают по 150 мг трижды за сутки. Постепенно дозировка увеличивается до 600 мг в день, разделенных на 2 приема. Максимальная суточная доза – 900 мг.

Если во время терапевтического курса наблюдается удлинение интервала PQ на 50% и более, увеличение частоты и тяжести аритмии, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, либо расширение комплекса QRS и интервала QT более чем на 20%, следует немедленно снизить дозировку или временно отказаться от лечения препаратом и аналогами.

Пожилым пациентам и тем, чья масса тела не достигает 70 кг, необходимо принимать в начальных дозах.

При нарушении работы печени дозировка должна составлять не более 30% от обычной, а при нарушении функциональности почек – 50% от обычной.

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: головокружение и головные боли, диплопия, нечеткость зрения, судороги.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: наджелудочковые тахиаритмии, брадикардия, AV блокада, SA блокада, стенокардия, АV-диссоциация, нарушения внутрижелудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия, ухудшение течения сердечной недостаточности.
• Со стороны пищеварительной системы: горечь или сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, чувство тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, диарея или запор, нарушения функциональности печени, холестаз, холестатическая желтуха.
• Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции или олигоспермия.
• Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение времени кровотечения.
• Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема, сыпь, крапивница, покраснение кожи, волчаночноподобный синдром.
• Прочие эффекты: геморрагические высыпания на коже, бронхоспазм, слабость.

Передозировка

Передозировка перпарата сопровождается следующими симптомами: сухость во рту, тошнота, рвота, сонливость, снижение артериального давления, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, мидриаз, экстрапирамидные расстройства, отек легких, судороги, кома.

При появлении каких-либо из указанных симптомов пациенту необходимо сделать промывание желудка и дефибрилляцию, ввести добутамин и диазепам, а также провести симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Пропафенон, Профенан, Ритмонорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Пропанорм относится к антиаритмическим препаратам класса IC. Антиаритмический эффект медикамента достигается благодаря прямому местноанестезирующему и мембраностабилизирующему воздействию пропафенона на миокардиоциты, а также благодаря блокаде адренергических адренорецепторов и кальциевых каналов. Действие препарата наблюдается уже спустя час после его приема и продолжается в течение 8-12 часов.

Особые указания

• В начале терапии требуется контроль ЭКГ.
• Лечение стоит начинать в условиях стационара в виду повышенного риска аритмогенного действия.
• При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон показывает большую эффективность, нежели препараты IA и IB классов.
• При печеночной недостаточности боидоступность препарата возрастает на 70%, что требует снижения дозировки и регулярного контроля лабораторных параметров.
• С особой осторожностью определяется доза для больных с введенным кардиостимулятором.
• При долгосрочном лечении антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами требуется клинический и лабораторный контроль.
• При появлении SA блокады или AV блокады III степени либо часто повторяющейся экстрасистолии лечение Пропанормом следует прекратить.
• Препарат можно применять только по назначению и под контролем врача. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Применение целесообразно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В детском возрасте

Противопоказан.

В пожилом возрасте

Требуется коррекции дозировки.

При нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект препарата.
• Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Препарат блокирует метаболизм варфарина.
• В сочетании с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмический эффект Пропанорма. Сочетание с местными анестетиками увеличивает риске поражения ЦНС.
• Циметидин и хинидин повышают концентрацию действующего вещества в плазме, рифампицин - снижает.
• Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
• В сочетании с препаратами, угнетающими SA и AV узлы и имеющими отрицательный ионотропный эффект, повышается риск побочных действий.
• В сочетании с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При появлении проблем с сердечно-сосудистой системой заниматься самолечением - не самая лучшая идея. Человек, у которого появились неприятные симптомы, должен немедленно обратиться за консультацией к кардиологу. И если проблемы с сердцем подтвердятся, специалист может назначить лекарственное средство «Пропанорм». Отзывы кардиологов о нем хорошие. Стоит отметить, что аналоги этого препарата тоже используют достаточно часто. А вот что собой представляет данное средство, будем рассматривать ниже.

Что такое «Пропанорм» и для чего он необходим?

«Пропанорм» - лекарственное средство, которое назначают при сердечной аритмии. Действующее вещество данного препарата - пропафенон, он способен блокировать нервную передачу по натриевым каналам, оказывает обезболивающее и стабилизирующее действие на мембраны сердечных клеток. Этим и отличается препарат «Пропанорм». Аналоги у лекарственного средства имеются.

После приема «Пропанорма» его максимальный эффект появляется спустя час и действует до двенадцати часов. Главное достоинство этого препарата в том, что он может проявлять как лечебные, так и профилактические свойства при различных нарушениях ритма сердца.

«Пропанорм»: инструкция по применению

Лекарственное средство «Пропанорм» в основном назначают больным в условиях стационара. Данное условие связано с тем, что в период лечения пациент должен периодически проходить осмотр ЭКГ, чтобы контролировать работу сердца. Особенно важна такая процедура в начале проведения терапии.

Назначают «Пропанорм» при следующих заболеваниях:

• при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях;
• при трепетаниях и фиброляциях сердца;
• при выявлении желудочковой и предсердно-желудочковой тахикардии.

«Пропанорм» при аритмии назначается довольно часто, но некоторым пациентам употреблять его необходимо с особой осторожностью, а именно:

• при нарушении функций печени;
• при наличии проблем с массой тела;
• больным старше 70 лет;
• беременным женщинам.

При всех вышеперечисленных моментах дозировка препарата корректируется в меньшую сторону, и лекарственное средство принимается только под строгим наблюдением лечащего врача.

В каждой упаковке к препарату «Пропанорм» инструкция по применению имеется.

Что касается беременности, то в этом случае специалист принимает решение исходя из того, какая ожидается польза. Иными словами, если польза будущей матери намного превышает потенциальный вред для плода, то препарат назначается в уменьшенной дозе.

Какие существуют противопоказания для приема?

К препарату «Пропанорм» показания к применению мы рассмотрели. Разберемся с противопоказаниями.

Несмотря на то что данный препарат обладает целебными и профилактическими свойствами, в некоторых случаях «Пропанорм» категорически запрещен к употреблению, а именно при:

• наступлении кардиогенного шока, декомпенсированного сердечной недостаточностью;
• брадикардии или блокаде сердечной проводимости;
• неконтролируемой хронической сердечной недостаточности;
• выраженной артериальной гипотензии;
• повышенной чувствительности к компонентам данного препарата;
• инфаркте;
• отравлении дигоксином;
• во время лактации;
• возрасте пациента до 18 лет.

Это не весь перечень противопоказаний к применению данного лекарственного средства. Как было описано выше, медикамент может назначить только врач, это касается и дозировки. Как принимать «Пропанорм»?

Как применяют препарат: способы и дозировка

Данное лекарственное средство назначается и корректируется только лечащим врачом. Как правило, рекомендуемая доза к употреблению составляет по 150 мг три раза в сутки, перерыв между приемами должен составлять 8 часов. По такой схеме употребляют первые четыре дня препарат «Пропанорм». Цена на лекарство будет представлена ниже.

Через четыре дня дозу потребляемого лекарства постепенно увеличивают до 600 мл в сутки. На пятые сутки больной начинает употреблять препарат 2 раза в день по 300 мл за один прием. В некоторых ситуациях дозировку могут увеличить до 900 мл в сутки, соответственно, разделяя ее на три приема в день.

Если данный курс терапии привел к увеличению частоты и тяжести аритмии, то, как правило, дозу уменьшают или вообще временно отменяют для употребления «Пропанорм». Отзывы кардиологов на этот счет имеются.

Людям, у которых масса тела меньше 70 кг, дозировка изначально назначается меньше. Это правило касается и людей, кому за 70 лет. Как правило, первую дозу данного средства человек получает в стационаре под строгим наблюдением доктора. Рекомендованный прием дозировки составляет на 30% меньше, чем в обычном случае.

При нарушениях функций печени и почек дозировка за один прием составляет 20 % от нормальной дозы.

Таблетки «Пропанорм» употребляют после еды, проглатывая целиком и запивая большим количеством жидкости.

В каких случаях наступает передозировка?

Если человек за один раз принял двойную дозу, превышающую общую суточную норму данного препарата, произойдет сильная интоксикация организма, выраженная следующими симптомами:

• тошнота;
• сухость во рту;
• рвотные позывы;
• судороги;
• в некоторых случаях, отек легких и кома;
• сильное снижение артериального давления;
• сонливость;
• спутанное сознание.

Как правило, первые признаки передозировки проявляются уже через час после приема препарата «Пропанорм». Отзывы кардиологов это подтверждают. Лечение в данном случае включает в себя промывание желудка, дефибрилляцию и введение диазепама. В некоторых случаях выполняют искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца. В данном случае гемодиализ не имеет эффекта.

Возможные побочные эффекты от приема «Пропанорма»

Побочные эффекты от употребления данного средства могут наблюдаться со стороны сердечно-сосудистой, пищеварительной, нервной и половой системы. Выражены они будут в следующем:

• Сердечно-сосудистая система: проявление брадикардии, сердечной недостаточности, в некоторых случаях ортостатической гипотензии.
• Пищеварительная система: возможно изменение вкусовых рецепторов, постоянная сухость во рту, тошнота и снижение аппетита. В редких случаях могут проявиться нарушения функций печени, желтуха и холестаз.
• Нервная система: проявление сильных головных болей, проблемы со зрением и судороги.
• Половая система: снижение потенции.

Кроме этих симптомов возможно развитие аллергической реакции организма в виде сыпи на руках, сильного зуда, покраснения участков кожного покрова, а также крапивницы и синдрома волчанки. В редких случаях возможна общая сильная слабость и появление абструкции.

Аналоги

Препарат «Пропанорм» производится в Чешской Республике, иногда данное лекарственное средство не удается приобрести в аптеке, в таком случае человек может купить аналог этого препарата. Сразу стоит заметить, что самовольно выбирать и приобретать аналоговые лекарственные средства категорически не рекомендовано. Выполнять такую манипуляцию можно только по назначению врача, он же и выдаст соответствующий рецепт на препарат «Пропанорм». Аналоги будут нами рассмотрены.

«Ритмонорм» - еще один антиаритмический препарат, который заслужил положительные отзывы и рекомендации кардиологов. Назначают его применение только в условиях стационара. Помимо этого, данный препарат без рецепта приобрести в аптеках невозможно. Какова на «Пропанорм» цена?

Цена

Средняя стоимость препарата составляет 320 рублей за таблетки 150 мл №50 и 500 рублей за таблетки 300 мл №50. Кому-то из пациентов она покажется слишком высокой, но при желании можно попробовать подобрать аналогичный препарат дешевле. Но делать это нужно только после консультации со специалистом.

«Пропанорм»: отзывы пациентов

Аритмия сердца может возникать у человека по разным причинам, если опираться на отзывы о данном медикаменте, то вывод можно сделать следующий - данное средство не всегда бывает эффективным. Но в подавляющем большинстве люди, которые пользовались этим средством, остались очень довольны его действием.

Аритмия мучает пациентов часто, когда они начинают пить «Пропанорм», пропадает боязнь внезапного приступа. Многие боятся операции, да и гарантии 100 %, на то, что будет улучшение, нет. Лучше пить «Пропанорм» на протяжении жизни.

После приема лекарства состояние заметно улучшается, но есть побочные эффекты со стороны печени. Появляется металлический привкус во рту.

Когда у человека синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, то врачи часто назначают «Дигоксин», который вообще не помогает. А «Пропанорм» справляется отлично.

В большинстве случае отзывы о данном медикаменте положительные, но есть люди, которым это средство не помогло. Главное правило приема «Пропанорма» - это прием только по назначению врача и строгое соблюдение дозировки.

Антиаритмический препарат. Класс I C

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 21 мг, крахмал кукурузный - 14.7 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, коповидон - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 7.46 мг (гипромеллоза 5 - 4.15 мг, титана диоксид - 2.06 мг, макрогол 6000 - 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.04 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 41.5 мг, крахмал кукурузный - 28.9 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, коповидон - 20 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 1.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 14.92 мг (гипромеллоза 5 - 8.3 мг, титана диоксид - 4.12 мг, макрогол 6000 - 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.08 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: декстрозы () моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбция - более 95%. Системная биодоступность - 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Биодоступность пропафенона характеризуется дозозависимостью, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Время достижения С mах после приема внутрь составляет 1-3/5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. C ss в крови достигается через 3-4 дня после начала терапии.

При в/в С mах пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

V d - 3-4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие) - 85-97%.

Метаболизм и выведение

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект "первого прохождения" через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата.

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, T 1/2 составляет от 2.8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма T 1/2 составляет около 17 ч. При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью, что обусловлено, главным образом, эффектом "первого прохождения" через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Пропафенон выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

Для приема внутрь

— желудочковые аритмии;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;

— пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.

Для в/в введения

Купирование пароксизмов:

— фибрилляции предсердий;

— трепетания предсердий;

— наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);

— желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;

— синдром Бругада;

— нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии
отсутствия электрокардиостимулятора;

— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора);

— удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для
приема внутрь);

— острый коронарный синдром;

— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия

— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата;

— тяжелая ХОБЛ;

— значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;

— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;

— миастения;

— одновременное применение ритонавира;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ легкой и средней степени тяжести (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), органические поражения миокарда, пациенты с установленным кардиостимулятором, при печеночной и/или почечной недостаточности, пациенты пожилого возраста.

Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Дозировка

Для приема внутрь

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.

У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.

При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.

Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.

При в/в введении

Препарат в форме р-ра для в/в введения применяется только парентерально: в/в струйно или в виде инфузий.

Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм в/в, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто - брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию; редко - проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса(тахикардия) или фибрилляции желудочков; частота неизвестна - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические симптомы, нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна - позывы на рвоту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - обморок; нечасто - тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко - диплопия, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - судороги, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Со стороны половых органов и молочных желез: редко - импотенция; частота неизвестна - снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения пропафенона).

Аллергические реакции: нечасто - покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные исследования: нечасто - увеличение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЩФ), тромбоцитопения; редко - лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна - гранулоцитопения.

Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: выраженное снижение АД, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, фибрилляция желудочков, асистолия; экстракардиальные симптомы - головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (в случае приема внутрь); дефибрилляция, введение , диазепама (при судорогах); при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен. Поскольку пропафенон имеет большой V d и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые уменьшают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Концентрацию пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться C max пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с "быстрым метаболизмом" увеличивает C max и AUC S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона - на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм.

У каждого пациента, который получает Пропанорм, следует провести ЭКГ и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения (в т.ч. ЭКГ-мониторирование) для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии (контроль водно-электролитного баланса, периодическое определение активности микросомальных ферментов печени, особенно трансаминаз).

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, в/в введение препарата Пропанорм рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или AV-блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение препаратом Пропанорм необходимо прекратить.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV блокадой 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е.> 180 уд./мин).

Как и при применении других антиаритмических средств I С класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении препарата Пропанорм могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

Пропанорм может ухудшить течение миастении.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов рекомендуется снизить дозу и регулярно проводить ЭКГ-мониторирование, регулярный контроль лабораторных параметров и контроль концентрации пропафенона в плазме крови.

Применение препарата Пропанорм может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести ЭКГ обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма препарат Пропанорм эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5% растворе глюкозы сохраняется при 25°С в течение 72 ч. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 ч при температурных условиях его хранения от 2° до 8°С, и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность контролируемых асептических условий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата Пропанорм при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 3 года, раствора для в/в введения - 4 года.