Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал ;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция .

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония ;
• верхних дыхательных путей;
• с подтвержденной микробной этиологией;
• синуситы ;
• воспалительные поражения центральной нервной системы ();
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы ;
• раневая инфекция ;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и .
• (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
• – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – , или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

• раневые инфекции,
• воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• бронхит,
• гайморит,
• трахома,
• рожистое воспаление,
• дизентерия,
• отит,
• ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

• хронической сердечной недостаточности,
• азотемии,
• почечной и печеночной недостаточности,
• порфириях,
• угнетении костномозгового кроветворения,
• дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
• чувствительности к компонентам,
• в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

• агранулоцитоз,
• диспепсические кожные высыпания,
• лейкопения,
• холестатический гепатит,
• тошнота,
• головная боль,
• лекарственная лихорадка,
• рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.

Противопоказания

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Азотемия;
• Порфирия;
• Беременность;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Способ применения и дозировка

Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.

В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

• Центральная нервная система: головная боль;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Особые указания

Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.