Сульфаметоксазол инструкция по применению. Кому противопоказан Бисептол? Формы выпуска Бисептола

Многие препараты даже покупать не стоит и разбираться в их инструкции без рекомендаций на то лечащего врача, ведь пояснения в инструкции не дадут даже понимания о том, что же собой представляют данные препараты, а назначая их себе самостоятельно, можно очень сильно навредить своему здоровью.

таких препаратов является Сульфаметоксазол, который представляет собой противомикробное комбинированное средство в виде концентрата для приготовления раствора в виде инфузий, сиропа, таблеток, суспензий.

Сульфаметоксазол предназначен для лечения инфекций мочеполовых органов, дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекций желудочно-кишечного тракта. Он незаменим при острых и хронических бронхитах, в качестве профилактического и лечебного средства при пневмонии. Что касается мочеполовой системы, то сульфаметоксазол поможет справиться с уретритом, пиелонефритом, простатитом, пиелитом. Из урогенитальных инфекций этот препарат справится с гонореей, венерической лимфогранулемой, паховой гранулемой.

Лекарственный препарат зарекомендовал себя как эффективное средство для лечения желудочно-кишечных заболеваний, вроде бактериальной диареи, шигеллеза, холеры, брюшного тифа и паратифа. Его назначают при , холангитах, гастроэнтеритах, которые вызваны энтеростоксичными штаммами.

Кроме того, применение сульфаметоксазола необходимо при акне, фурункулезе, роже, раневых инфекциях, абсцессах мягких тканей. Отит, и ларингиты лечат тоже с помощью этого средства. При абсцессах головного мозга, остром и хроническом остеомиелите, менингите, септицемии, бруцеллезе, малярии, токсоплазмозе и южно-американском бластомикозе врачи также назначают курс данного противомикробного препарата.

То есть применение данного препарата очень обширное, а значит, перед его применением просто необходимо проконсультироваться с врачом. Ведь побочные эффекты от приема этого препарата также могут влиять на все вышеупомянутые системы, а также на нервную систему, на дыхательную, на систему кроветворения, на опорно-двигательный аппарат, проявиться аллергическими реакциями и т.д.

При этом применение данного препарата должно в обязательном порядке происходить под наблюдением врача, ведь во время лечения сульфаметоксазолом очень важно контролировать его концентрацию в плазме крови. Измеряются данные показания каждые 2-3 часа и если его концентрация выше допустимого уровня, то лечение препаратом откладывается на срок, пока концентрация не упадет до нужного уровня.

Кроме того, во время лечения данным препаратом очень важно учитывать его взаимодействие с другими медикаментами, которые могут быть просто несопоставимы с сульфаметоксазолом.

Сульфаметоксазол относится к антибактериальным лекарственным препаратам, обладающим широким спектром действия. Он активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Его механизм действия основан на том, что он надежно блокирует метаболизм бактерий, подавляет их дальнейший рост и размножение. Из-за угнетения активности кишечной палочки, в свою очередь, снижается выработка тиамина, рибофлавина, витамин В-комплекса и никотиновой кислоты непосредственно в кишечнике.

Важно, что после приема внутрь, активные вещества быстро всасываются в желудочно-кишечный тракт. Поэтому максимальная концентрация в крови достигается в течение первых четырех часов после приема.

Антибактериальный эффект препарата сохраняется на протяжении семи часов. А уже через сутки в плазме остается лишь незначительное количество препарата. Но это только в случае однократного приема.

Лечение сульфаметоксазолом противопоказано в тех случаях, если пациент гиперчувствителен к сульфаниламидам или триметоприму, а также если у больного диагностирована почечная или печеночная недостаточность.

Кроме того, его применение запрещено в случае наличия дефицитной , агранулоцитоза, лейкопении, при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Не рекомендован препарат беременным женщинам, кормящим мамам, детям в возрасте до 2 месяцев для перорального приема, до 6 лет — для парентерального применения, при гипербилирубинемии у детей.

Стоит отметить, что данный лекарственный препарат осторожно должны использовать люди, у которых отмечается дефицит фолиевой кислоты. Это же касается пожилых пациентов, хронических алкоголиков, больных с пониженной массой тела. Особого внимания и осторожности требует и применение сульфаметоксазола у пациентов, слишком подверженных аллергиям, при , а также нарушенной функцией печени и щитовидной железы.

Сульфаметоксазол назначают достаточно осторожно еще и больным, у которых нарушено функционирование почек при Cl креатинине 15–25 мл/мин рекомендуют принимать не более трех дней среднюю дозу препарата, дальше – половину от суточной дозы. Если показатель Cl креатинина ниже 15 мл/мин, назначают по половине средней дозы при гемодиализе.

В том случае, если у пациента появился кашель, сыпь, артралгия или другие симптомы, прием сульфаметоксазола немедленно прекращают. Длительное лечение данным препаратом возможно только при постоянном контроле клеточного состава периферической крови, а также важно следить за тем, как функционируют почки и печень.

Чтобы не спровоцировать закисания мочи, необходимо очень много пить. Количество потребляемого щелочного питья должно быть не меньше двух-трех литров в сутки.

Стоит упомянуть, что при лечении сульфаметоксазолом противопоказано длительное пребывание на солнце, нежелательно чрезмерное солнечное и ультрафиолетовое облучение. Побочные эффекты чаще всего развиваются у людей, больных СПИДом.

Не назначают прием данного лекарственного препарата в случае, если у больного тонзиллит или фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, так как широко распространена резистентность штаммов.

Побочные действия

Учитывая то, что спектр действия данного препарата довольно широк, стоит упомянуть и о возможных побочных реакциях организма человека. Могут возникнуть следующие осложнения от приема препарата:

• Нервная система может отреагировать головной болью, судорогами, галлюцинациями. Пациент жалуется на слабость, усталость, быструю утомляемость. Возможны , больной становится еще более нервозным, появляется чувство апатии.
• Побочный эффект со стороны желудочно-кишечного тракта выражается тошнотой, рвотой, диареей, болезненными ощущениями в животе. Кроме того, возможно развитие холестатического и некротического гепатитов, анорексии, панкреатита, стоматита. У больного повышается уровень билирубина и трансаминазы.
• Со стороны дыхательной системы может появиться одышка, кашель аллергического характера, инфильтраты в легких.
• Кровеносная система может дать сбой в виде агранулоцитоза, апластической анемии, тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, мегалобластной анемии, гипопротромбинемии, метгемоглобинемии, эозинофилии.
• Возможны побочные эффекты, связанные с мочеполовой системой. Они обычно проявляются в виде почечной недостаточности, интерстициального нефрита, повышения креатинина плазмы, токсической нефропатии с олигурией и анурией.

Помимо всех вышеперечисленных побочных эффектов от действия препарата, возможно появление аллергических реакций. Они дают знать о себе в виде сыпи, крапивницы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии, аллергического миокардита, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита, отека Квинке, лекарственной лихорадке, ознобе, болезни Шенлейна-Геноха, сывороточной болезни, генерализованных аллергических реакций, генерализованной кожной сыпи, светочувствительности, зуде, покраснение склер. Были случаи узелкового периартериита и системной красной волчанки.

Используя сульфаметоксазол в комплексной терапии, важно обращать внимание на то, каким образом он взаимодействует с другими препаратами. Ведь применение одновременно несовместимых лекарств может не только не дать абсолютно никакого результата, а и привести к печальным последствиям.

При использовании его с противодиабетическими препаратами, терапевтический эффект сульфаметоксазола усиливается, однако повышается и риск побочных эффектов. При употреблении его совместно с аскорбиновой кислотой или уротропином увеличивается кристаллургия, то есть происходит закисление мочи.

Совмещение сульфаметоксазола с Ко-тримоксазолом приводит к повышению сывороточной концентрации дигоксина. Особенно стоит быть осторожными пациентам старшей возрастной группы, так как для них контроль концентрации дигоксина в сыворотке очень важен. Одновременный прием этих препаратов снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

Применение сульфаметоксазола одновременно с индометацином чревато увеличением концентрации первого в крови пациента. Не рекомендуется одновременно принимать его циклоспорином, особенно после операции по пересадке почек, так как может ухудшиться работа почек, что проявится в виде гиперкреатининемии.

При употреблении сульфаметоксазола совместно с пероральными контрацептивами, снижается надежность последних, так как происходит угнетение кишечной микрофлоры и уменьшается кишечно-печеночная циркуляция гормональных соединений.

Передозировка

В случае превышения допустимой дозы препарата возможно появление разных нежелательных последствий, причем разной силы. В случае острой передозировки может появиться рвота и тошнота, больной жалуется на общую слабость и боли в животе. Кроме того, отмечается постоянное желание спать. Иногда появляется анорексия, пирексия, гематурия и кристаллурия.

В таких случаях необходимо промыть желудок, ввести большое количество жидкости, откорректировать электролитные нарушения. В некоторых случаях рекомендовано провести гемодиализ.

У некоторых больных бывали случаи хронической передозировки. Главным симптомом является угнетение костного мозга, которое выражается в тромбоцитопении, лейкопении и мегалобластной анемии.

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Русское название

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Латинское название веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Co-trimoxazolum (род. Co-trimoxazoli )

Химическое название

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противопротозойное .

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . C max в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T 1/2 — 10-11 ч. У детей T 1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно .

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

Апо-сульфатрим (Apo-sulfatrim),Бактекод (Васtekod), Бакторедукт (Bactoreduct), Бактрим (Bactrim), Берлоцид (Berlocid), Бикотрим (Bicotrim), Бисептол (Biseptol), Блексон (Blexon), Брифесептол (Brifeseptol), Ген-ультразол (Gen-ultrazole), Гросептол (Groseptol), Двасептол (Dvaseptol), Дисептон (Disepton), Котрибене (Cotribene), Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Cotrim Е), Котримол (Cotrimol), Ориприм (Oriprim), Ранкотрим (Rancotrim), Септрин (Septrin), Синерсул (Sinersul), Сулотрим (Sulotrim), Суметролим (Sumetrolim), Тримезол (Trimezol), Тримосул (Trimosul), Циплин (Ciplin), Эксазол (Exazol).

Состав и форма выпуска

Сульфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 мг + 80 мг; 800 мг + 160 мг); таблетки форте (800 мг + 160 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл - 200 мг + 40 мг); сироп (в 1 мерной ложке - 200 мг + 40 мг); гранулят для приготовления раствора для приема внутрь (в 5 мл - 200 мг + 40 мг).

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков Staphylococcus (в т. ч., продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus, в т. ч. Str. pneumoniae; палочек - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neiss. gonorrhoeae; палочек - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides.

Препарат активен также в отношении Chlamydia. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

После приема хорошо и полностью всасывается. Связь с белками триметоприма 50%, сульфаметоксазола - 66%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - триметоприма 8-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Выводится с мочой - триметоприм 50% в неизмененном виде, сульфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, простатит, заболевания ПС, бруцеллез, раневые и хирургические инфекции.

Применение

Дозы приведены из расчета на сульфометоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 400 мг каждые 12 ч (2 р/сут), курс лечения - 5-14 сут.

При пневмонии -100 мг/кг/сут, интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 сут. При гонорее - 2 г сульфаметоксазола 2 р/сут с интервалом 12 ч.

Внутрь для детей в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 р/сут; от 3 до 6 лет - по 200 мг 2 р/сут; от 6 до 12 лет - по 200-400 мг 2 р/сут; в возрасте от 2 до 5 мес - по 100 мг сульфаметоксазола 2 р/сут (в виде суспензии или сиропа).

Парентерально препарат назначают только при отсутствии возможности его введения внутрь. В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 800 мг (3 мл раствора для инъекций) каждые 12 ч; детям в возрасте 6-12 лет - 30 мг/кг/сут, интервал между введениями -12 ч. При тяжелом течении инфекций препарат назначают в/в капельно по 800 мг - 1,6 г каждые 12 ч в течение 5 сут. Максимальная доза - 1,2 г 2-3 р/сут в течение 3 сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат вводят из расчета 15 мг/кг каждые 12 ч. Средняя продолжительность вливания - 30-60 мин, но не более 1,5 ч. Курс лечения в среднем - 5 сут; затем в случае необходимости препарат назначают внутрь. При остром бруцеллезе продолжительность лечения - 4 нед. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, АР в анамнезе, БА, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. При парентеральном применении у больных с ПН следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 сут перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Побочное действие

Тошнота, рвота, АР (кожная сыпь, отек Квинке), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Редко - диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При парентеральном введении описаны единичные случаи легочных инфильтратов. При в/в введении возможны флебиты в месте введения.

Противопоказания

Тяжелые поражения паренхимы печени, нарушения функции почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Передозировка

Симптомы острой передозировки.
Тошнота, рвота, диарея, головные боли, головокружение, нарушения зрения; в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. Симптомы хронической передозировки. Угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией (вследствие недостатка фолиевой кислоты).

Лечение.
Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ. Осуществляют контроль за картиной периферической крови и состоянием электролитного обмена. Возможно назначение кальция фолината в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 сут.

Взаимодействие с другими лекарствами

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.