Таблетки для свертывания крови. Коагулянты. Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу

ЛС, влияющие на свертывание крови

К ним относятся: 1) ЛС, влияющие на агрегацию тромбоцитов; 2) ЛС, повышающие свертывание крови (коагулянты); 3) ЛС, понижающие свертывание крови (антикоагулянты); 4) ингибиторы фибринолиза; 5) стимуляторы фибринолиза.

Классическая теория Шмидта-Моравитца (1895–1905 гг) предполагала участие в процессе свертывания крови 4-х основных факторов: а) протромбина - белка, синтезируемого в печени с участием витамина К; б) тромбопластина - фермента, освобождающегося из тромбоцитов и некоторых тканей при повреждении клеток; в) ионов кальция, постоянно присутствующих в крови; г) фибриногена - белка крови, синтезируемого в печени.

В настоящее время известно, что этот процесс значительно сложнее и в нем участвуют несколько десятков факторов. Одни обеспечивают адгезию и агрегацию тромбоцитов, другие - постоянную готовность свертывающей системы вступить в реакцию коагуляции (прокоагулянты), третьи - торможение свертывающей системы (антикоагулянты), четвертые - формирование тромба. Все эти факторы находятся во взаимосвязи и динамическом равновесии, благодаря чему в нормальных условиях кровь не свертывается.

Процесс тромбообразования проходит следующие стадии: 1) адгезия и агрегация тромбоцитов; 2) активация тромбопластина; 3) превращение протромбина в тромбин; 4) превращение фибриногена в фибрин и его полимеризация. Процесс этот сложный и включает активацию внутренней свертывающей системы (фактор Хагемана, плазменный тромбопластин, аутопротромбин, антигемофильный глобулин и др.) и внешней свертывающей системы (тканевой тромбопластин). Фибринолитическая система включает превращение плазминогена в плазмин в результате высвобождения тканевого активатора. Она тормозит избыточное образование тромба на конечной стадии. Система антикоагулянтов (тормозная система) замедляет процесс свертывания крови (гепарин, антитромбин-3 и др.).

Используют для остановки кровотечении, поэтому их называют гемостатиками. К коагулянтам относятся: 1) нормальные компоненты свертывающей системы (витамин К, тромбин, фибриноген, ионы Са++); 2) вещества, повышающие вязкость крови (желатин медицинский); 3) ЛС, уменьшающие проницаемость сосудистой стенки и применяемые при капиллярных кровотечениях (адроксон, растительные препараты, этамзилат); 4) ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая, парааминометилбензойная кислоты, контрикал).

Препараты витамина К . Витамин К относится к жирорастворимым, поступает в организм с пищей.и частично синтезируется микробами кишечника. Всасывание нарушается при недостаточном поступлении желчи в кишечник (болезни печени и желчевыводящих путей), пои угнетении микрофлоры антибактериальными ЛС, при хронических заболеваниях кишечника. Витамин К и его заменитель викасол обеспечивают синтез протромбина и проконвертина в печени. Лечебный эффект возникает через 12–18 ч. Суточная потребность в витамине К - 2 мг. Обмен происходит быстро, поэтому при непоступление его в кровь через несколько дней развивается кровоточивость. Применяют при дефиците витамина К и при передозировке антикоагулянтов непрямого действия. Витамин К и викасол противопоказаны при повышенной свертываемости крови.

Тромбин и гемостатическая губка (препараты из крови человека) применяют местно для остановки кровотечений из мелких сосудов. Раствором тромбина пропитывают марлевые салфетки, тампоны и прикладывают к кровоточащей поверхности, а порошок губки наносят тонким слоем.

Фибриноген - белок плазмы человека, эффективен при пониженном содержании фибриногена в крови (болезни печени, лучевая болезнь, кровопотери и т.п.). Выпускается во флаконах в виде порошка, растворы готовят перед употреблением и вводят в/в капельно.

Препараты кальция. Ионы Са++ стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и полимеризацию фибрина. Назначают при гипокальциемии (напр., при переливании цитратной крови), при повышенной проницаемости капилляров (лучевая болезнь, геморрагический васкулит, кровотечения из легких, матки, пищевого канала), перед операциями. Используют кальция хлорид (внутрь и в/в) и кальция глюконат (внутрь, в/м и в/в).

Желатин медицинский повышает вязкость крови. Назначают внутрь в виде 5–10% раствора или в/в по 1 мл 10% раствора на 1 кг массы тела.

Средства растительного происхождения (лист крапивы, водяной перец, калина, арника, лагохилус опьяняющий и др.) содержат дубильные вещества, витамины К, С, Р и др. Оказывают стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышают прочность капилляров. Применяют в виде настоев, отваров, настоек, экстрактов при хронических кровотечениях (маточных, кишечных и др.). С этой целью используют такжеадроксон и этамзилат (синтетические средства), оказывающие стабилизирующее действие на капилляры, улучшающие микроциркуляцию и оказывающие гемостатический эффект.

Протамина сульфат - белковый препарат, антагонист гепарина. Назначают для нейтрализации гепарина при передозировке. Вводят 1% раствор в/в.ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия. Противопоказан при гипотонии, тромбоцитопении, недостаточности надпочечников.

Ингибиторы фибринолиза. При активации фибринолиза нити фибрина быстро растворяются и кровь не свертывается. Это связано с накоплением активаторов плазминогена (профибринолизина), которые способствуют его превращению в активный плазмин (фибринолизин). Прямыми активаторами плазминогена являются тканевые протеолитические ферменты (цитокиназы), которые освобождаются лизосомами клеток при их повреждении, а также трипсин. Непрямыми активаторами являются ферменты микробного происхождения (лизокииазы) стрептокиназа и др., которые влияют на проактиватор плазминогена, превращая его в активную форму. Применяюткислоту аминокапроновую, амбеи (препарат парааминометилбензойной кислоты) и контрикал. АКК и амбен имеют структурное сходство с аминокислотой лизином, входящей в состав активатора плазминогена, поэтому вступают с ним в реакцию и нарушают взаимодействие с плазминогеном, препятствуя его превращению в плазмин. Контрикал угнетает непосредственно плазмин и другие протеолитические ферменты (трипсин, калликреин). Ингибиторы фибринолиза проявляют высокую активность лишь при кровотечениях на почве фибринолиза, которые часто носят угрожающий характер и требуют неотложной терапии. АКК и амбен назначают внутрь и в/в. Они малотоксичны и хорошо переносятся.

Средства, понижающие свертывание крови (антитромботические)

К ним относятся антиагреганты, антикоагулянты и фибринолитики.

Процесс свертывания крови начинается с адгезии (прилипания к стенке сосуда в месте повреждения) и агрегации (образования монетных столбиков) тромбоцитов. Эти процессы регулируются системой тромбоксан-простациклин, которые образуются в процессе превращения арахидоновой кислоты. Тромбоксаи А2 синтезируется в тромбоцитах. Он угнетает аденнлатциклазу и уменьшает содержание цАМФ, что сопровождается повышением агрегации тромбоцитов и сужением сосудов. Аналогичным действием обладают коллаген сосудистой стенки, тромбин, АДФ, серотонин, простагландии Е2, катехоламины. Простациклин синтезируется а эндотелии сосуда. Он активирует аденилатциклазу и увеличивает содержание цАМФ, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов и расширению сосудов. Аналогичным действием обладают гепарин, аденозин, АМФ, метилксантины, простагландин Е1, антагонисты серотонина и др.

Антиагртанты - вещества, препятствующие агрегации тромбоцитов. По МД они делятся на следующие группы: 1) средства, угнетающие циклооксигеназу (кислота ацетилсалициловая); 2) средства, активирующие аденилатциклазу (простациклин); 3) средства, угнетающие фосфодиэстеразу (дипиридамол); 4) антагонисты кальция (верапамил, нифедипин); 5) средства разного типа действия (антуран и др.).

Кислота ацтилсалициловая (аспирин) угнетает циклооксигеназу, что приводит к уменьшению синтеза эндопероксидов и их метаболитов - тромбоксана и простациклииа. Так как синтез тромбоксаиа угнетается в большей степени, чем простациклина, это приводит к снижению агрегации тромбоцитов. Циклооксигеназа тромбоцитов угнетается необратимо, поэтому антиагрегантиый эффект продолжается несколько дней. Циклооксигеиаза сосудистой стенки восстанавливается через несколько часов. Молодым людям препарат назначают в малых дозах, пожилым - в обычных.

Препараты простациклина неустойчивы в биологических средах, поэтому действуют кратковременно (несколько минут). Это ограничивает их применение.Дипиридамол используют при коронарной недостаточности. Антиагрегантный эффект связан с угнетением фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ и потенцированием действия аденозина. Механизм антиагрегантного действияантагонистов кальция связан с блокадой входа кальция в тромбоциты, что приводит к снижению их агрегации. Антуран - противоподагрическое ЛС, обладает антиагрегантным эффектом, но МД не совсем ясен. Предполагают, что он связан с угнетением циклооксигеназы, уменьшением АДФ и серотонина.

Антиагрегаиты используют для профилактики тромбообразования. особенно при заболеваниях, сопровождающихся наклонностью к гиперкоагуляции (инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, тромбофлебиты и др.), а также у лиц пожилого возраста.

Антикоагулянты делятся на: 1) антикоагулянты прямого действия, влияющие непосредственно на факторы свертывания в самой крови (гепарин, натрия цитрат); 2) антикоагулянты непрямого действия, влияющие на синтез факторов свертывания крови в печени (неодикумарнм, фенилин. синкумар).

Гепарии - ественный фактор, постоянно присутствующий в крови. Это полисахарид с молекулярной массой 15–20 тыс., вырабатываемый тучными клетками. Благодаря наличию остатков серной кислоты имеет сильный отрицательный заряд, способствующий его взаимодействию с белками. МД гепарина включает 5 факторов: 1) уменьшает образование тромбопластина и превращение протромбина в тромбин; 2) образует комплекс гепарин-антитромбин-3, который инактивирует протромбин и превращение фибриногена в фибрин; 3) тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина; 4) ослабляет ускоряющее действие катехоламинов и серотонина на свертывание крови; 5) угнетает агрегацию тромбоцитов.

Гепарин активен не только в целом организме, но и при добавлении в кровь. При приеме внутрь он разрушается, при п/к и в/м введении эффект непостоянен и могут возникать гематомы. Лучший эффект - при в/в введении, он возникает сразу и продолжается 3–5 ч. Разрушается в печени ферментом гепариназой. Метаболиты выводятся почками. Перед введением гепарина, затем каждые 4 ч в первые сутки и 2 раза в сутки в дальнейшем необходимо определять время свертывания крови. Терапия считается успешной, если время свертывания удлиняется в 2–3 раза. Инъекции делают каждые 4–6 ч. Применяют для предупреждения и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозе и эмболии сосудов, при искусственном кровообращении во время операций на крупных сосудах, при подключении аппарата искусственной почки, при переливании крови. Для лечения тромбофлебитов, трофических язв его назначают местно а мази. ПЭ: аллергия, кровотечения, вызванные передозировкой. При передозировке вводят протамина сульфат (1 мг нейтрализует 1 мг гепарина).

Натрия цитрат связывает ионы Са++ а крови, в результате чего снижается способность тромбопластина вызывать превращение протромбина в тромбин и замедляется свертывание крови. Используют для стабилизации крови при консервации, добавляя по 10 мл 4% раствора на каждые 100 мл крови. При переливании больших количеств такой крови возникает дефицит Са++ в организме, который приводит к ухудшению работы сердца. Поэтому при переливании свыше 500 мл “цитратной” крови на каждые 250 мл крови вводят в/в 5 мл 10% раствора кальция хлорида.

К антикоагулянтам прямого действия относится гирудин, вырабатываемый слюнными железами медицинской пиявки. Он препятствует превращению фибриногена в фибрин.

Антикоагулянтынепрямого действия делятся на а) производные оксикумарина (неодикумарин, синкумар) и б) производные индандиона (фенилин). МД связан с конкурентным взаимодействием с витамином К. В результате этого нарушается синтез протромбина и проконвертина в печени. Эти ЛС эффективны только в целом организме. Они имеют длительный латентный период действия (18–48 ч). Назначают внутрь, всасываются хорошо, действуют 2–4 дня и способны кумулировать. Выделяются преимущественно почками в виде метаболитов, при этом. производные кумарина окрашивают мочу в розовый цвет. Часть препаратов в неизмененном виде выделяется молоком, что необходимо учитывать при грудном вскармливании ребенка. Показания: 1) тромбофлебиты, профилактика тромбообразования после операций; 2) тяжелая стенокардия, инфаркт миокарда; 3) облитерирующий эндартериит. Противопоказаны при геморрагическом диатезе, нефрите, язвенной болезни, эндокардите, беременности, менструациях. Перед началом лечения и в процессе его надо определять время свертывания крови и протромбиновый индекс, под которым понимают отношение нормального протромбинового времени к протромбиновому времени в процессе лечения, выраженное в %%. Индекс не должен быть менее 40%.

Наиболее частыми осложнениямн антикоагулянтной терапии являются кровоизлияния в подкожную клетчатку, в слизистые оболочки, кровотечения, которые связаны с передозировкой. В этих случаях назначают антагонисты - витамин К и викасоп, переливают кровь.

Фибринолитические средства способны растворять тромб (тромболитический эффект), что имеет большое практическое значение. Фибринолизин – протеолитический фермент, постоянно присутствующий в крови в неактивной форме (профибринолизин, или плазминоген). Ом лидирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. Вводят в/в капельио в изотоническом растворе натрия хлорида обычно вместе с гепарииом.Стрептокиназа (стрептолиаза) - продукт гемолитического стрептококка, стимулирует превращение плазминогена в плазмин. Вводят в/в капельио. Стрептодеказа - препарат стрептокиназы пролонгированного действия (до 48 ч).Урокиназа - препарат из мочи, действует подобно стрептокиназе, но меньше дает ПЭ. Применяется мало из-за сложности получения.

Фибринолитические ЛС эффективны только при свежих тромбах (не позднее 3 дней после возникновения). Их применяют при тромбофлебитах, тромбоэмболии, инфаркте миокарда. Обязателен контроль за фибринолитической активностью крови, содержанием фибриногена и плазмииогена. Они противопоказаны при фибриногенопении, язвенной болезни.ПЭ: лихорадка, аллергические реакции.

Рост частоты сердечно-сосудистой патологии приводит к тому, что все большее количество людей вынуждены принимать препараты, разжижающие кровь и укрепляющие стенки сосудов. Как правило, это две разные группы лекарственных средств, с различными механизмами фармакологического воздействия на организм человека.

Показания к применению

Основная цель приема препаратов, снижающих вязкость крови и уменьшающих ее свертываемость – это профилактика тромбозов и тромбоэмболий, риск возникновения которых увеличивается при следующих состояниях:

хроническая сердечная недостаточность;
стенокардия;
гипертоническая болезнь с высоким сердечно-сосудистым риском;
нарушения сердечного ритма;
варикозное расширение вен;
длительный период обездвиженности;
перенесенный инфаркт миокарда;
постинсультный период.

Препараты, снижающие свертываемость, по механизму своего действия, не оказывают положительного влияния на сосудистые стенки, а даже наоборот, повышают сосудистую проницаемость и ломкость.

Поэтому, при длительном приеме данной группы препаратов, показан курсовой прием средств укрепляющих стенки сосудов. Дополнительными показаниями к приему сосудоукрепляющих препаратов служат:

геморрагические диатезы;
кровоизлияния;
профилактика поражений сосудов при приеме антикоагулянтов и дезагрегантов;
венозно-лимфатическая недостаточность.

Группы препаратов, разжижающие кровь и укрепляющие стенки сосудов

Не существует препаратов, одновременно разжижающих кровь и положительно действующих на стенки сосудов. Это различные группы лекарственных средств, которые в своем составе имеют различные по механизму развития фармакологического эффекта препараты.

Группы средств, способствующих разжижению крови:

Дезагреганты — препараты, влияющие непосредственно на тромбоциты (клетки крови, отвечающие за свертываемость) и блокирующие рецепторы на их поверхности, отвечающие за «прилипание» или агрегацию тромбоцитов к сосудистой стенке и друг к другу.

Антикоагулянты (прямые и непрямые) – вещества, тормозящие образование факторов свертывания крови печенью и уменьшающие активность тромбина, тем самым угнетая активность свертывающей системы. Антикоагулянты не оказывают влияния на клетки крови. Рутинное применение данной группы препаратов не рекомендовано, в связи с большим риском развития кровотечений. Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям и под постоянным контролем МНО (анализа крови, отражающего свертываемость).

Группы средств, способствующих укреплению сосудистых стенок:

Данная группа лекарственных средств воздействует непосредственно на сосудистую стенку, снижая ее проницаемость и ломкость, к ним относятся:

витамины;
флавоноиды;
венотоники.

Любая группа данных препаратов может быть успешно использована для укрепления сосудистой стенки в виде курсов лекарственной терапии.

Дезагреганты

Наиболее часто для профилактики развития тромбозов назначаются дезагреганты, базовыми препаратами среди которых являются:

салицилаты (ацетилсалициловая кислота);
клопидогрель;
курантил.

В метаанализе проведенном, Antithrombotic Trialists Collabеration в 2002 году было определено, что оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты для ежедневного приема составляет 75 мг. Именно такая доза оказывает выраженный клинических эффект, имеет минимум побочных действий и снижает риск возникновения инфаркта и инсульта на 23%.

Основными побочными эффектами от приёма салицилатов являются:

гастропатии (30%);
язвы желудка (3%);
желудочно-кишечные кровотечения (1%);
аллергические реакции (1%).

Аскорутин представляет собой комбинацию витаминов С и Р и применяется в комплексном лечении состоянии, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудистой стенки.

Основные лечебные эффекты аскорутина:

укрепляет сосудистую стенку, снимает ее отек и воспаление;
уменьшает капиллярную проницаемость и понижает ломкость капилляров;
ускоряет регенеративные процессы;
повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Принимается препарат в таблетках, продолжительность курса 3-4 недели. Препарат достаточно хорошо переносится и противопоказан лишь людям с индивидуальной непереносимостью

Венотоники

Венотоники, применяются при варикозном расширении вен и позволяют нормализовать тонус и кровообращение венозных сосудов. Основные эффекты венотоников:

повышение тонуса вен;
улучшение кровообращения периферических тканей;
профилактика тромбообразования;
противовоспалительное воздействие на стенку сосудов;
устранение тканевых отеков и улучшение лимфооттока.

Механизм действия венотоников основан на сочетании двух эффектов:

сокращение мышечных волокон, содержащихся в вредней оболочке вен;
снижение проницаемости капилляров, что устраняет отек и повышает сосудистый тонус.

Наибольшей популярностью пользуются венотоники на основе флавоноидов:

на основе диосмина – Флебодиа, Диовенор, Вазокет;
на основе диосмина и гесперидина – детралекс, венарус;
на основе рутина – троксевазин, троксерутин.

Все эти препараты выпускаются в таблетках или мазях, и предназначаются как для приема внутрь, так и для наружного применения. Обе лекарственные формы препаратов обладают высокой эффективностью и достоверно повышают тонус сосудистой стенки. Прием венотоников курсовой. Продолжительность курса должна составлять не менее месяца.

Антикоагулянты прямого действия

ГЕПАРИН (Heparinum)

Синонимы: Гспарина натриевая соль, Гепарин натрия, Гепарин-Рихтер, Тромбофоб, Ликвэмбин, Пуларин, Тромболиквин, Ветрен, Гепаринбене натрий, Тромбофот и др.

Фармакологическое действие. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.

Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.

Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).

Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.

Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.

Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.

Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно.

Показания к применению. Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин -стр. 461, Стрептодеказа).

Способ применения и дозы. Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.

Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.

При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.

Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.

Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.

При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.

Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.

После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.

Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.

Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.

Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочное действие. Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).

В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Противопоказания. Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене.

Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью 5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Инъекционный раствор в ампулах по 0,1 мл (1 ампула содержит гепарина-натрия 500 ME). Гепарибене-Na-5000 шприц-тюбики. 1 шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-натрия 5000 ME. Гепарибене-Ыа-25 000 флаконы. 1 прокалываемый флакон с 5 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-натрия 25 000 ME.

Условия хранения.

АМБЕНАТ (Ambenat)

Фармакологическое действие. При местном применении препарат оказывает анальгетическое (обезболивающее), противовоспалительное, сосудорасширяющее действие. Уменьшает отек, оказывает местное антитромботическое (препятствующее образования сгустка крови) действие.

Показания к применению. Невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), заболевания суставов различного происхождения, последствия травм, ушибов, растяжение связок, вывих сустава.

Способ применения и дозы. Применяют только наружно. Тонкий слой мази наносят 2-3 раза в день и тщательно втирают.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Мазь в тубах по 20, 40 и 90 г. 1 г мази содержит: этиленгликолевого спирта салициловой кислоты - 0,01 г, бензилникотината -0,015 г, гепарина натрия - 7500 ME, калия сорбита - 0,001 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ВЕНОБЕНЕ (Venobene)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Гепарин - антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Препятствует тромбообразованию (образованию сгустков крови); активирует фибринолитические свойства крови (растворение сгустка крови); оказывает противовоспалительное действие; улучшает местный кровоток; способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани. Декспантенол является производным витамина Bs и после быстрой резорбции (всасывания) в коже превращается в пантотеновую кислоту. Облегчает проникновение гепарина в ткани; улучшает обменные процессы; ускоряет регенерацию поврежденных участков кожи, содействуя процессам эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой) и грануляции (образования соединительной ткани на месте раневой поверхности).

После нанесения тонкого слоя мази венобене препарат быстро проникает в кожу, не оставляя жирного следа, а при необходимости легко удаляется.

Показания к применению. Поверхностный тромбофлебит (воспаление стенки поверхностных вен с их закупоркой), флебит (воспаление стенки вены), перифлебит (воспаление тканей, окружающих вены), геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), перианальная гематома (кровоизлияние вокруг заднепроходного отверстия), варикозное расширение вен (изменения вен, характеризующиеся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), травмы, в том числе спортивные, с ушибами, растяжением связок, гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/), миалгиями (болью в мышцах).

Способ применения и дозы. Мазь обычно наносят 1-3 раза в день тонким слоем на пораженные участки, равномерно распределяя по поверхности кожи, слегка втирают без использования массирующих движений.

При геморрое мазью смазывают полотняную или бязевую ткань, которую накладывают на геморроидальные узлы (участки вен прямой кишки, характеризующиеся расширением и выпячиванием) или вводят ее с помощью тампона в задний проход.

При травмах, в том числе спортивных, обычно накладывают повязку с толстым слоем мази венобене; при необходимости используют эластичный бинт. Перед наложением давящей повязки следят за тем, чтобы большая часть мази проникла в кожу пораженного участка тела; при этом применяют только воздухопронецаемый перевязочный материал.

Продолжительность курса лечения венобене индивидуальна и зависит от тяжести и течения заболевания, эффективности терапии.

В случае появления покраснения или изменения цвета кожных покровов в области обработанного препаратом участка тела, мазь аккуратно удаляют с помощью тампона, смоченного в теплой воде.

Побочное действие. Крайне редко гиперергические реакции в виде преходящей эритемы (ограниченного покраснения кожи) или изменения цвета участка кожного покрова.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Препарат не следует наносить на открытую раневую поверхность.

Втирание мячи венобене в кожу при остром глубоком флеботромбозе (закупорке глубоких вен конечностей сгустком крови) или подозрении на него не допускается из-за возможности развития окклюзии (закупорки) сосуда отдельными сгустками крови..

Форма выпуска. Мазь в тубах по 20, 40 и 100. г. 1 г мази содержит гепарина натрия 300 ME, декспантенола 0,05 г.

Условия хранения. При температуре не выше +25 "С.

ГЕПАЛЬПАН (Gepalpan)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Предотвращает свертывание крови и формирование тромбов (сгустков крови) в сосудистой стенке (за счет присутствия гепарина), стимулирует развитие грануляций (образование соединительной ткани на месте раневой поверхности - заживление) и обладает кератолитическим (размягчающим и. отторгающим наружный слой кожи) действием (за счет присутствия алантоина). Декспантенол стимулирует эпителизацию (восстановление кожной поверхности или слизистой) и регенерацию (восстановление) тканей.

Показания к применению. Флебит (воспаление стенки вены) и поверхностный тромбофлебит (воспаление стенки поверхностных вен нижних конечностей с их закупоркой), предварикозный синдром (изменения вен, характеризующиеся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), постфлебический синдром (состояние после воспаления вены), спортивные и другие травмы (гематомы /ограниченное скопление крови в тканях - синяк/, ушибы, растяжения).

Способ применения и дозы. Наносить тонким слоем 2-3 раза в день на пораженный участок кожи и легко втирать.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Кровоточащие трофические язвы, кровотечения другой этиологии (вызванные другой причиной).

Форма выпуска. Гель и мазь в тубах по 50 г. 10 г геля содержат гепарина натрия 3000 ME, алантоина 0,025 г, декспантенола 0,025 г. 10 г мази содержат гепарина натрия 3000 ME, алантоина 0,03 г, декспантенола 0,04 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ГЕПАРИНОВАЯ МАЗЬ (Unguentiun Heparini)

Фармакологическое действие. Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое (препятствующее свертыванию крови) действие, а бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина. Анестезин оказывает обезболивающее действие.

Показания к применению. Применяют наружно при поверхностном тромбофлебите конечностей (воспалении стенки поверхностных вен нижних конечностей с их закупоркой), флебитах (воспалении вен), после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен (закупорке вен прямой кишки сгустком крови), язвах конечностей.

Способ применения и дозы. Мазь наносят тонким слоем (0,5-1,0 г на участок диаметром 3-5 см) 2-3 раза в день и осторожно втирают в кожу. При остром воспалении геморроидальных вен (вен прямой кишки) мазью смазывают полотняную или бязевую ткань, которую накладывают на геморроидальные узлы (расширение и выпячивание вен прямой кишки) или вводят ее с помощью тампона в задний проход.

Противопоказания. При язвенно-некротических процессах (язвах с омертвением прилежащих тканей), пониженной свертываемости крови, тромбопении (пониженном содержании тромбоцитов в крови) применение гепариновой мази противопоказано.

Форма выпуска. В тубах по 10 и 25 г. Состав: гепарина - 2500 ЕД, анестезина - 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты - 0,02 г, мазевой основы - до 25г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ГЕПАРОИД (Heparoid)

Синонимы: Гирудоид.

Фармакологическое действие. Обладает антикоагуляционным свойством (противосвертывающей активностью).

Показания к применению. Поверхностные тромбофлебиты (воспаление стенки поверхностных вен с их закупоркой), язвы конечностей, гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяк/).

Способ применения и дозы. Слой мази наносят на пораженное место (и вокруг него) высотой 1 мм. Мазь слегка втирают в кожу и накрывают компрессной бумагой. Ежедневно или через день повязку меняют. При язве голени втирают мазь только вокруг пораженного места.

Противопоказания.

Форма выпуска. Мазь в тубах по 30 г. Состав: в 30 г мази содержится 6000 ЕД гепарина.

Условия хранения. В прохладном месте.

ГЕПАТРОМБИН (Hepatrombinum)

Комбинированный препарат, содержащий гепарин, аллантоин и декспантенол.

Фармакологическое действие. Кожа быстро воспринимает активное вещество гепатромбина. Гепарин накапливается в подкожной ткани, откуда проникает в окружающую ткань и через стенки мелких кровеносных сосудов, что улучшает кровоснабжение. Кроме того, гепарин улучшает вымывание застойной тканевой жидкости, а также вредных конечных продуктов обмена веществ. Аллантоин и декспантенол усиливают действие гепарина, улучшают проникновение активного вещества и защищают кожу.

Показания к применению. Для профилактики заболевания вен: например, тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); воспаления вен при тромбозах (тромбофлебитах /воспалении стенки вен с их закупоркой сгустком крови/); варикозного расширения вен (изменений вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата); симптомов, возникающих после тромбоза. При язве голени, для смазывания краев нарывов с нарушением местного кровообращения, при судорогах.

При спортивных травмах и несчастных случаях с кровоизлияниями и гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/). Кроме того, для улучшения заживления послеоперационных рубцов, а также для последующего лечения запушенного расширения вен или операций по поводу варикозного расширения вен. Инфильтраты (уплотнения) и наружные воспалительные процессы -лимфангит (воспаление лимфатических сосудов), воспаление молочной железы (мастит), фурункулы (гнойное воспаление волосяного мешка кожи, распространившееся на окружающие ткани) и карбункулы (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц).

Способ применения и дозы. Наносят гепатромбин мазь на пораженные участки кожи 1-3 раза в день, а также на кожу вокруг этих мест. Как правило, для этого достаточно столбика мази в 5 см длиной. Легкими втирающими движениями нанести препарат на ноги снизу вверх. При этом целесообразно втирать не всю мазь сразу, а отдельными порциями.

Не втирать при воспалении вен, а наложить повязку с мазью. По указанию врача может быть дополнительно использована эластичная повязка. Для лечения фурункулов и карбункулов слой мази наносится разглаженным марлевым компрессом, который следует менять один раз в день.

Побочное действие. В отдельных случаях сообщалось об аллергических реакциях. В таких случаях лечение должно быть немедленно прекращено.

Противопоказания. Геморрагический диатез (повышенная кровоточивость), гемофилия (наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Форма выпуска. Упаковки по 100 и 150 г геля. 100 г гепатромбина мази 50 000 содержат: 50 000 антитоксических единиц гепарина, 300 мг аллантоина, 400 мгдекспан-тенола.

Условия хранения. В прохладном месте.

ДОЛОБЕНЕ (Dolobene)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное (направленное на предотвращение выделения из мелких сосудов ткани /например, кожи/ богатого белком жидкого отделяемого) и местное обезболивающее действие за счет инактивации (подавления активности) гидроксильных радикалов и улучшения метаболических (обменных) процессов в очаге воспаления, снижения скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах (нервных клетках), а также наличия гигроскопических свойств (способности впитывать влагу). Облегчает резорбцию (всасывание) других ингридиентов препарата. Гепарин - антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия - оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы (фермента); препятствует тромбообразованию (образованию сгустка крови); активирует фибринолитические свойства крови (растворение сгустка крови); улучшает местный кровоток. Декспантенол - производное витамина Вз - в коже превращается в пантотеновую кислоту, входящую в состав коэнзима А (фермента), который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Улучшает обменные процессы, содействует регенерации поврежденных тканей.

Показания к применению. Травмы, в том числе спортивные, с ушибами, гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/), повреждениями мышц, периартикулярных структур (мягких тканей, окружающих сустав) или суставов; тендиниты (воспаление сухожилий) и тендовагиниты (воспаление оболочки сухожильного штагаташа), лигаментиты (воспаление связок), бурситы (воспаление суставной сумки), апоневрозиты (воспаление сухожильной оболочки мышцы) и фасцииты (воспаление сухожильной оболочки мышц или внутренних органов), в том числе плечелопаточный периартрит (воспаление сухожилий капсулы плечелопаточного сустава) и энтезопатии сухожилий, прикрепляющихся к надмыщелкам (выступам на поверхности кости, служащим местом прикрепления связок и мышц) плечевой кости (патологическая основа клинического синдрома “локоть теннисиста”); острые невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва); острый болевой синдром при поверхностых тромбофлебитах (воспалении стенки поверхностных вен с их закупоркой), флебитах (воспалении стенки вены), перифлебитах (воспалении тканей, окружающих вены), варикозном расширении вен (изменении вен, характеризующемся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), трофических нарушениях (нарушениях питания ткани) на фоне хронической венозной недостаточности.

Способ применения и дозы. Гель наносят тонким слоем (например, столбик длиной 3 см на область, размеры которой соответствуют проекции коленного сустава) на пораженные участки или вокруг них (при ссадинах), равномерно распределяя по поверхности кожи легкими втирающими движениями, 2-4 раза в день.

При наложении повязок с гелем долобене применяют воздухопронецаемый перевязочный материал только после проникновения большей части геля в кожу и испарения содержащегося в составе препарата спирта (несколько минут).

При использовании ионофоретического способа введения препарата (метода введения лекарственных средств посредством постоянного электрического тока) гель наносят под катод (положительный полюс), учитывая анионные свойства (отрицательный заряд) гепарина, входящего в состав долобене, при определенных значениях рН (показателя кислотно-основного состояния) кожи.

При фонофорезе (чрезкожном способе введения лекарственных веществ посредством ультразвука) препарат, являющийся подходящим контактным гелем и содержащий активные вещества, дополняет физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн.

Перед применением геля долобене место аппликации (нанесения) необходимо очистить от загрязнений и других лекарственных препаратов. Препарат не следует наносить на слизистые оболочки, открытую раневую поверхность и на ранее поврежденные кожные покровы (например, после облучения, при дерматитах /воспалении кожи/, дерматозах /кожных болезнях/, послеоперационных рубцах).

Продолжительность курса лечения долобене индивидуальна и зависит от тяжести течения заболевания, эффективности терапии.

Побочное действие. Местные гиперергические реакции в виде преходящей эритемы (ограниченного покраснения кожи), зуда, ощущения жжения в области аппликации (нанесения), появление преходящего чесночноподобного запаха изо рта (обусловленного диметилсульфидом - метаболитом /продуктом разложения/ диметилсульфоксида); преходящее изменение вкусовых ощущений. Описаны отдельные случаи развития аллергических реакций немедленного типа (крапивница, отек Квинке).

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, лабильность кровообращения (вегето-сосудистая дистония), беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 5 лет, а также одновременно с применением лекарственных препаратов, содержащих сулиндак - нестероидное противовоспалительное средство.

ПРИЕМ ЛЕКАРСТВ БЕЗ КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА НЕЖЕЛАТЕЛЕН

Форма выпуска. Гель в тубах по 50 и 100 г. 1 г геля содержит гепарина натрия 500 ME, диметилсульфоксида 0,15 г, декспантенола 0,025 г.

Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.

ЛИТИОН 1000 (Lioton 1000)

Синонимы: Гепарин натрий.

Фармакологическое действие. Средство для наружного применения. Обладает антитромботическим (препятствующим образованию тромбов), противоэкссудативным (препятствующим выходу из мелких сосудов ткани богатой белком жидкости), умеренным противовоспалительным действием.

Показания к применению. Тромбофлебиты (воспаления стенки вен с их закупоркой) поверхностных вен, флебиты (воспаление стенки вен), в том числе при хронической варикозной болезни (изменениях вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата) и варикозных язвах (язвах нижних конечностей, развившихся в результате варикозного расширения вен); осложнения после хирургических операций на венах; асептические инфильтраты (уплотнения ткани без присоединения инфекции) и местные отеки; ушибы (в том числе, мышечной ткани, сухожилий, суставов); подкожные гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяк/).

Способ применения и дозы. Втирающими движениями 3-10 см геля наносят на пораженный участок кожи 1 -3 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны местные реакции повышенной чувствительности (особенно при длительном применении препарата).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью препарат применяют при геморрагических процессах (опасности кровотечения). Препарат не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Не следует применять при наличии гнойных процессов.

Форма выпуска. Гель в тубах по 50 г (1 г - 1000 ME гепарина натрия).

Условия хранения. В прохладном месте.

ОСТОХОНТ (Ostochont)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает местным антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови), противовоспалительным, анальгетическим (обезболивающим), раздражающим и сосудорасширяющим действием. Уменьшает воспалительную экссудацию (выделение из мелких сосудов ткани богатого белком жидкого отделяемого), улучшает местное кровообращение, способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани.

Показания к применению. Заболевания суставов, в том числе ревматического происхождения, тендовагиниты (воспаление оболочки сухожильного влагалища), периоститы (воспаление надкостницы), бурситы (воспаление суставной сумки), болезнь Бехтерева (заболевание, характеризующееся поражением связочного аппарата позвоночника, приводящее к резкому ограничению подвижности), травмы суставов, миозиты (воспаление мышц), ушибы и контузии мягких тканей, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва).

Способ применения и дозы. Гель или мазь наносят на пораженное место несколько раз в сутки. Гель следует распределять равномерно. Мазь следует втирать в кожу (разовая доза - столбик мази длиной около 5 см). Линимент наносят на пораженное место 1-2 раза в сутки по "/2-1 наперстку, затем пораженное место рекомендуется помассировать и закрыть шерстяной тканью.

При попадании препарата на слизистые оболочки и на открытые раны возникает сильное жжение. Не рекомендуется наносить на чувствительные участки кожи (передняя поверхность шеи, нижняя часть живота, внутренняя поверхность бедер); в случае необходимости можно применять очень малые дозы, при этом препарат не следует втирать в кожу. При возникновении жжения препарат следует смыть теплой водой. После применения препарата следует тщательно вымыть руки с мылом.

Побочное действие. Местные аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность. Препарат не назначают детям.

Форма выпуска. Гель в тубах по 100 г; мазь в тубах по 100 г. 100 г геля содержат гепарина 3000 ME, гидрокси-этилсалицилата 6,5 г, бензилникотината 0,8 г. 100 г мази содержат гепарина 5000 ME, гидроксиэтилсалицилата 5 г, бензилникотината 0,125 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Гепарин также входит в состав препарата эссавен и др.

ДАЛЬТЕПАРИН НАТРИЙ (Dalteparin sodium)

Синонимы: Фрагмин.

Фармакологическое действие. Прямой антикоагулянт (средство, препятствующее свертыванию крови), содержит низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса 4000-6000 дальтон), выделенный из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Связывает антитромбин плазмы (общее название группы веществ, содержащихся в плазме крови, препятствующих образованию тромба), вследствие чего подавляет некоторые факторы свертывания, в первую очередь, фактор Ха; незначительно подавляет тромбин (один из факторов свертываемости крови) и удлиняет время свертывания крови. Оказывает слабое влияние на адгезию (слипание) тромбоцитов. Возможно, действует также на сосудистую стенку и систему фибринолиза (растворения сгустка крови).

Показания к применению. Профилактика свертывания крови в экстракорпоральной системе (вне организма /в аппарате “искусственная почка”/) при лечении острой или хронической почечной недостаточности. Острые тромбозы глубоких вен (образование сгустка крови в сосуде), тромбоэмболия (закупорка сгустком крови) легочной артерии. Дальтепарин натрий показан для профилактики тромбоэмболических осложнений в пред- и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. При хронической почечной недостаточности у больных с невысоким риском кровотечения при длительном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гемофильтрации (способах очистки крови) вводят внутривенно струйно в дозе 30-40 МЕ/кг массы тела, затем капельно со скоростью 10-15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч можно вводить препарат однократно внутривенно струйно в дозе 5000 ЕД или применять вышеуказанную схему. Уровень активности подавления фактора свертываемости крови Ха в плазме должен быть в пределах 0,5-1 МЕ/мл. При острой почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения вводят внутривенно струйно -в дозе 5-10 МЕ/кг, затем капельно со скоростью 4-5 МЕ/кг/ч; при этом уровень активности подавления фактора свертываемости крови Ха в плазме должен быть в пределах 0,2-0,4 МЕ/мл. При остром тромбозе (образовании сгустка крови в сосуде) глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии применяют либо внутривенное капельное введение в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, либо подкожные инъекции 2 раза в сутки в начальной дозе 100 МЕ/кг/12 ч; при необходимости дозу увеличивают до 120 МЕ/кг/12 ч. Активность подавления фактора Ха в плазме при подкожном введении должна быть выше 0,3 МЕ/мл до инъекции и менее 1,5 МЕ/мл через 3-4 ч после инъекции. При внутривенной инфузии значения этого показателя должны быть в пределах 0,5-1 МЕ/мл. Продолжительность лечения составляет в среднем 5 дней. Для профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях вводят подкожно в дозе 2500 ME (шприц-тюбик) за 1-2 ч до операции; затем ежедневно утром в течение 5-7 дней в той же дозе до нормализации состояния больного. Возможны и другие схемы: подкожно за 1-2 ч до операции 2500 ME; через 12 ч после операции в той же дозе; затем ежедневно утром в дозе 5000 ME в течение 5-7 дней. Активность подавления фактора Ха должна быть в пределах 0,2-0,4 МЕ/мл. У пожилых больных дозу следует уменьшить.

Применение препарата возможно только при условии постоянного контроля активности подавления фактора Ха (с помощью анти-Хаанализа с использованием хромогенного белкового субстрата). При уровне активности подавления фактора Ха более 1,5 МЕ/мл резко увеличивается риск кровотечения. Время свертывания крови препарат увеличивает незначительно. Антисвертываюшее действие дальтепарина натрия может усилиться при одновременном применении непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), ацетилсалициловой кислоты, сульфинпиразона и других препаратов. При передозировке дальтепарина натрия следует применять протамин - 1 мг протамина ингибирует 100 ME дальтепарина.

Побочное действие. Кровотечение (при применении высоких доз), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), аллергические реакции (крапивница, зуд, редко -анафилактический шок), повышение активности печеночных трасаминаз (ферментов). Возможны выпадение волос, некроз (омертвение) кожи.

Противопоказания. Понижение свертываемости крови различного происхождения, эрозивно-язвенные поражения (поверхностные дефекты слизистых оболочек) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, особенно с тенденцией к кровотечениям, септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), травмы центральной нервной системы, органов зрения, слуха, а также операции на этих органах, повышенная чувствительность к гепарину. Безопасность применения препарата при беременности и кормлении грудью не установлена.

С осторожностью применять при тромбоцитопении и дефектах тромбоцитов.

Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (10 000 ME) в упаковке по 10 штук; раствор для инъекций в шприц-тюбиках по 0,2 мл (2500 ME и 5000 ME) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

КАЛЬЦИПАРИН (Calciparine)

Синонимы: Гепарин кальций, Гепарина натрия кальциевая соль, Кальцарин, Гепаринбене Кальция, Гепакалин, Пуларин-Са, Унипарин-Са и др.

Фармакологическое действие. Препарат гепарина, антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Эффект препарата обусловлен, главным образом, взаимодействием гепарина с антитромбином III (веществом, содержащимся в плазме крови, препятствующим образованию тромба), что приводит к нейтрализации тромбина (одного из факторов свертываемости крови). Кроме того, гепарин потенцирует (усиливает) активность антитромбина III в отношении фактора X и уменьшает все реакции активации коагуляции (свертывания крови) под действием тромбина (активация факторов свертывания крови V, VII, XII).

Показания к применению. Профилактика и лечение тромбоэмболической болезни (закупорки сосудов сгустком крови) и тромбогенных состояний (заболеваний, при которых возможны тромбоэмболические осложнения).

Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально. Обычно внутривенно струйно вводят препарат каждые 2 часа. Возможно применение длительной инфузии: нагрузочная доза составляет около 50 МЕ/кг массы тела. Суточная доза для детей и взрослых составляет 400-600 МЕ/кг массы тела; для пожилых пациентов доза в 2 раза меньше.

При тромбоэмболии (закупорке сосудов сгустком крови) препарат вводят подкожно. Для первой инъекции применяют стандартную пробную дозу для взрослых (0,1 мл или 2500 ME на 10 кг массы тела). Затем через 5-7 часов проводят контроль коагуляции (свертывания крови - время по Хоувелл, время активированного цефалина и т.д.), в соответствии с которым через 12 часов после первой инъекции проводят вторую инъекцию в измененной дозе или дозе, примененной для первой инъекции. В дальнейшем препарат вводят каждые 12 часов, при этом применяют дозу, равную дозе, примененной для второй инъекции в первый день.

Контроль состояния коагуляции проводят каждые 3-4 дня вышеуказанным способом. В соответствии с результатами контроля проводят коррекцию дозы. Детям вводят в дозе 0,2-0,3 мл.

Препарат применяют также профилактически. В терапевтической практике - первая доза 1250 ME на 10 кг массы тела; затем проводят контроль состояния коагуляции. В некоторых случаях применяют стандартную схему: 5000 ME (0,2 мл) 2-3 раза в сутки или 7500 ME (0,3 мл) 2 раза в сутки (в зависимости от массы тела и состояния пациента). Длительность курса устанавливается индивидуально.

В хирургической практике - 5000 ME (0,2 мл) за 2 часа до операции, затем по 5000 ME (0,2 мл) каждые 12 часов в течение, как минимум, 10 дней после операции. В случае повышенного риска тромбоэмболии возможно делать по 3 инъекции в сутки в индивидуально подобранной дозе (иногда 7500 ME).

Подкожную инъекцию осуществляют в подкожную клетчатку живота; иглу вводят перпендикулярно.

Побочное действие. Геморрагические явления (кровоточивость), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), тромбоцитопении, ассоциированные с артериальным или венозным тромбозом (образованием сгустка крови в сосуде); эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), аллергические реакции, увеличение уровня трансаминаз (ферментов), остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости) - при длительном лечении. При подкожном введении возможно появление гематом (ограниченного скопления крови в тканях /синяков/).

Противопоказания. Кровотечения или склонность к кровотечениям, связанная с дефицитом факторов свертывания крови (тромбоцитопения, гипофибриногенемия /пониженное содержание в крови фибриногена -одного из факторов свертываемости/, гемофилия /наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью/) и/или с повышением сосудистой проницаемости, за исключением коагулопатии (вид нарушения свертываемости крови) потребления; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском кровотечения; острые бактериальные эндокардиты (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий); послеоперационный период в хирургии головного и спинного мозга; кровоизлияния в головной мозг; повышенная чувствительность к гепарину.

Форма выпуска. Раствор для внутривенного введения в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 5000 ME кальципарина) в упаковке по 3 шт.; раствор для подкожного введения в ампулах по 1, 0,8, 0,5, 0,3 и 0,2 мл (1 мл содержит 25 000 ME кальципарина) в упаковке по 2 штуки с комплекте с двумя градуированными полипропиленовыми шприцами. Гепарибене-Са-5000 ампулы. 1 ампула с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 5000 ME. Гепарибене-Са-5000 шприц-тюбики. 1 шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 5000 ME. Гепарибене-Са-20 000 ампулы. 1 ампула с 0,8 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 20 000 ME.

Условия хранения. В прохладном, зашишенном от света месте.

НАДРОПАРИН КАЛЬЦИЙ (Nadropariri calcium)

Синонимы: Фраксипарин.

Фармакологическое действие. Надропарин кальций является низкомолекулярным гепарином, полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях.

Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анги-Ха активность (т.е. антиагрегантная /препятствующая склеиванию тромбоцитов/ активность) препарата более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбо-пластиновое время (показатель скорости свертывания крови) , что отличает надропарин кальций от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат.обладает антитромботической активностью (препятствующей образованию сгустка крови), оказывает быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению. Профилактика тромбоэмболической болезни (закупорки сосудов сгустком крови), прежде всего в ортопедической (лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и хирургической практике; сформировавшиеся глубокие венозные тромбозы (образование сгустка крови в сосуде).

Способ применения и дозы. Профилактическое лечение тромбоэмболической болезни. В общей хирургии профилактика основана на однократном ежедневном введении препарата в дозе 0,3 мл. Доза 0,3 мл вводится за 2-4 часа до начала хирургической операции. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска, до полного восстановления двигательной активности пациента. В ортопедической хирургии дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз в сутки ежедневно в следующих дозах: Пациентам с массой тела менее 50 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) -0,3 мл. Пациентам с массой тела от 51 до 70 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) - 0,4 мл. Пациентам с массой тела от 71 до 95 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) - 0,6 мл.

Лечебное применение. Препарат замешает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебографии (рентгенологического исследования состояния вен). Введение надропарина кальция осуществляется каждые 12 ч в течение 10 дней. Доза препарата зависит от массы тела пациента. При массе тела 45 кг - 0,4 мл; 55 кг - 0,5 мл; 70 кг - 0,6 мл; 80 кг - 0,7 мл: 90 кг - 0,8 мл; 100 кг и более - 0,9 мл.

Инъекцию проводят в подкожную клетчатку живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированной между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения.

Побочное действие. Склонность к геморрагиям (кровотечениям), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны аллергические реакции. Очень редко местные побочные эффекты - небольшие гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/), некроз (омертвение кожи) в месте введения препарата. В случае появления некроза в месте инъекции необходимо сразу прекратить использование препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; острые бактериальные эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца, вызванное бактериями); тромбоцитопения у лиц с положительным тестом агрегации in vitro (в пробирке) в присутствии надропарин кальция; кровотечения или склонность к кровотечениям; органические заболевания с потенциальной возможностью развития кровотечения; кровоизлияния в головной мозг.

Форма выпуска. Раствор для инъекций в шприцах с разовой дозой 0,2 мл; 0,3 мл; 0,4 мл и градуированных шприцах с дозой 0,6 мл; 0,8 мл; 1 мл по 2 или 10 штук в упаковке. (1 мл - 10 250 ME).

Условия хранения. В прохладном месте.

РЕВИПАРИН НАТРИЙ (Reviparin sodium)

Синонимы: Кливарин.

Фармакологическое действие. Препарат является антикоагулянтом (средством, тормозящим свертывание крови) прямого действия и обладает выраженной длительной антитромботической (препятствующей образованию сгустка крови) активностью и слабым антикоагулянтным (тормозящим свертывание крови) действием (в обычных дозах не изменяет общих тестов на свертывание крови). Не влияет на агрегацию (склеивание) и адгезию (слипание) тромбоцитов при применении обычных доз.

Показания к применению. Профилактика тромбозов (образования сгустка крови в сосуде) и эмболии (закупорки кровеносного сосуда).

Способ применения и дозы. Препарат применяют в виде подкожных инъекций. Обычная доза составляет 1750 анти-Ха ME 1 раз в сутки в течение 7-10 дней или всего периода риска. У больных с повышенным риском тромбоза доза может быть увеличена до 3500 анти-Ха ME (при риске тромбоза глубоких вен, после операции на тазобедренном суставе). При оперативных вмешательствах с целью профилактики тромбозов и эмболии введение препарата начинают за 2-4 ч до операции.

В период лечения ревипарином натрием, особенно длительного, рекомендуется определять количество тромбоцитов в периферической крови. При совместном применении с неодикумарином, ацетилсалициловой кислотой, дипиридамолом, бутадиеном, индометацином, сульфинпиразоном возможно увеличение риска кровотечения. При совместном применении с аскорбиновой кислотой, антигистаминными препаратами, препаратами наперстянки, никотиновой кислотой, тетрациклинами, фенотиазинами, внутривенно вводимыми нитроглицерином и пенициллином наблюдается ослабление действия препарата и его профилактического эффекта.

Побочное действие. Кровотечение в случае передозировки, общие и местные аллергические реакции, гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/) в месте подкожного введения, не требующие прекращения лечения, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) - обратимая и затяжная, требующая прекращения лечения, вторичный гипоальдостеронизм (общее название синдромов, возникающих в результате уменьшения секреции гормона коры надпочечников - альдостерона и характеризующихся рвотой, обезвоживанием, периодическим подъемом температуры и др.), сопровождающийся ацидозом (закислением крови) и гиперкалиемий (повышенным содержанием калия в крови) - наблюдается, как правило, у больных с почечной недостаточностью и сахарных диабетом.

Противопоказания. Тромбоцитопения и документированный положительный агрегационный тест с ревипарином натрия in vitro (в пробирке), склонность к кровотечениям (гемофилия /наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью/, повышенная кровоточивость ран, субдуральная гематома /кровоизлияние под твердую оболочку мозга/), черепно-мозговая травма, внутричерепное кровоизлияние, бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий), выкидыш, острые эрозивно-язвенные поражения (поверхностные дефекты слизистых оболочек) желудочно-кишечного тракта, первый триместр беременности. С осторожностью применять препарат у больных с тяжелой гипертонией (стойким повышением артериального давления), ретинопатией (невоспалительными поражениями сетчатки глаза), тяжелым нарушением функции печени, почек и поджелудочной железы, свежим цереброваскулярным поражением (поражением сосудов мозга), недавним оперативным вмешательством на головном мозге или его травмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,25 мл (1750 анти-Ха ME ревипарина натрия) в одноразовых шприцах в упаковках по 5 и 10 штук.

Условия хранения.

ТРОПАРИН ЛМВ (Troparinum LMW)

Фармакологическое действие. Препарат содержит низкомолекулярные фрагменты гепарина со средней молекулярной массой от 5000 до 7000 дальтон. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Компенсирует процессы гиперкоагуляции (повышенной свертываемости крови) во время операции, в послеоперационном периоде и яри длительной иммобилизации (обездвиживании). В комплексе с антитромбином III оказывает значительное ингибирующее (подавляющее активность) действие на фактор свертывания Ха; при этом анти-Ха активность (т.е. антиагрегантная /препятствующая склеиванию тромбоцитов/ активность) тропарина более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ - показатель антикоагулянтной /препятствующей свертыванию крови/ активности). Это отличает тропарин от нефракционированного стандартного гепарина, у которого соотношение антиагрегантной активности (антифактора Ха) к антикоагулятной активности (АЧТВ) составляет 1:1. Единицы активности антифактора Ха тропарина, полученные для 1 Международного Стандарта для низкомолекулярного гепарина, нельзя сравнивать с единицами антифактора Ха нефракционированного гепарина, принятыми для 4 Международного Стандарта. Максимальный эффект тропарина, оцениваемый по ингибированию фактора свертывания Ха, достигается через 2-4 после подкожного введения препарата.

Показания к применению. Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови).

Способ применения и дозы. Тропарин вводят только подкожно. Разовая доза -0,5 мл; кратность введения - 1 раз в сутки. Препарат вводят в складку кожи живота; в исключительных случаях можно вводить в верхнюю область плеча или верхнюю область бедра. С целью профилактики тромбоэмболии в послеоперационном периоде первую инъекцию тропарина делают за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде препарат вводят в течение 7-10 дней. При длительной иммобилизации (обездвиживании) препарат вводят более продолжительное время.

В период применения препарата следует воздерживаться от проведения внутримышечных инъекций, спинномозговых пункций, спинномозговой анестезии, пункций органов. У больных с артериальной гипертонией необходим систематический контроль артериального давления. Как минимум за 5 дней перед операцией необходимо отменить пероральные антикоагулянты и антиагреганты (средства, препятствующие образованию сгустка крови), так как они увеличивают риск развития кровотечения в ходе операции и/или послеоперационном периоде. На фоне применения тропарина возможно получение ложных результатов некоторых лабораторных исследований: низкое содержание холестерина в сыворотке, повышенное содержание глюкозы в крови и ложные результаты бромсульфалеиновой пробы. Тропарин нельзя смешивать с инъекционными растворами дигидроэргота1 мина, так как образуется осадок.

Одновременное применение с аскорбиновой кислотой, антигистаминными препаратами, сердечными гликозидами, никотиновой кислотой и тетрациклиновыми антибиотиками может приводить к снижению действия тропарина. Возможно усиление действия тропарина при одновременном использовании с бугадионом, индометашшом, сульфинпиразоном, пробенецидом, а также внутривенно вводимыми этакриновой кислотой, пенициллином и цитостатиками. Тропарин может вытеснять дефенин, хинидин, и пропранолол из их связи с белками плазмы. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами в результате связывания препаратов друг с другом возможно взаимное снижение эффективности.

Побочное действие. При передозировке препарата возможно развитие кровотечений различной локализации. Возможны также кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, редко - в кору надпочечников; гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/) в месте инъекции препарата. Головная боль, тошнота, рвота, артралгии (суставная боль), повышение артериального давления, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); повышение уровня трансаминаз (ферментов), свободных жирных кислот и тироксина, а также обратимая задержка калия; реакции повышенной чувствительности: эритема (ограниченное покраснение кожи), крапивница, ринит _(насморк), слезотечение, некрозы (омертвение) кожи, бронхоспазм (резкое сужение просветов бронхов), лихорадка, анафилактический (аллергический) шок, коллапс (резкое падение артериального давления), спазм (резкое сужение просвета) сосудов, Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В некоторых случаях при длительном лечении препаратам возможно развитие остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) и алопеиии (полное или частичное выпадение волос) - эти явления обратимы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к низкомолекулярному гепарину; гемофилия (наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью), пурпура (множественные кровоизлияния под кожу и/или слизистые оболочки), Тромбоцитопения; геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), эниефаломаляция (влажный некроз /омертвение/ тканей мозга), острые внутричерепные кровотечения, оперативные вмешательства на центральной нервной системе; офтальмологические (глазные) операции; пролиферативная ретинопатия при сахарном диабете (невоспалительные поражения сетчатки глаза вследствие повышения уровня сахара в крови); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения; злокачественные новообразования органов брюшной полости; кровохарканье, легочное кровотечение, активный туберкулез; заболевания печени и поджелудочной железы; заболевания почек, почечные кровотечения; неконтролируемая тяжелая артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления); бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий); угрожающий аборт. Тропарин не предназначен для лечения активных тромботических процессов. Не рекомендуется назначать тропарин в случаях оперативных вмешательств у пациентов с искусственными клапанами сердца; в этих случаях показано применение нефракционированного гепарина при условии контроля АЧТВ или тромбйнового времени (показателей интенсивности процесса свертывания крови). С осторожностью назначают тропарин больным с артериальной гипертонией, сахарным диабетом; больным, перенесшим тромбоз церебральных сосудов (образование сгустка крови в мозговом сосуде); женщинам в возрасте старше 60 лет; беременным; в первые 36 ч после родов; кормящим матерям; при проведении пункции (прокалывания) или каких-либо вмешательств на предстательной железе; при одновременном применении пероральных антикоагулянтов (применяемых через рот лекарственных средств, тормозящих свертывание крови).

Специцифическим антидотом (противоядием) тропарина является протамин-сульфат (1500 ЕД протиамин-сульфата на 1 дозу тропарина).

Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 0,5 мл (3000 ME антифактора Ха /приблизительно 1500 ME АЧТВ/) в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте

ЭНОКСАПАРИН НАТРИЙ (Enoxaparin sodium)

Синонимы: Клексан.

Фармакологическое действие. Эноксапарин натрий является низкомолекулярным препаратом гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон), полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анти-Ха активность (т. е. антиагрегантная активность) эноксапарина натрия более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ - показатель антикоагулянтной /препятствующей свертыванию крови/ активности), что отличает эноксапарин натрий от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат обладает антитромботической (препятствующей образованию сгустка крови) активностью. Оказывает быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению. Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), особенно в ортопедической (хирургическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и обшей хирургии; профилактика гиперкоагуляции (повышенной свертываемости крови) в системе экстракорпоральной (вне организма, например, в аппарате “искусственная почка”) циркуляции при проведении гемодиализа (метода очистки крови).

Способ применения и дозы. Препарат вводят пациенту в положении лежа, только подкожно в передне- или заднелатеральную области (боковые области) брюшной стенки на уровне пояса. При инъекции иглу шприца вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, придерживая ее между большим и указательным пальцами на протяжении всей инъекции. Лицам с умеренным риском развития тромбоэмболии назначают по 20 мг препарата в день. Если риск возникновения тромбоэмболии высок, дозу увеличивают до 40 мг. При хирургических вмешательствах препарат вводят за 2 ч до обшехирургической и за 12 ч до ортопедической операции. Для профилактики гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при гемодиализе в начале процедуры в артериальную линию вводят эноксапарин натрий из расчета 1 мг/кг массы тела пациента. Обычно этого достаточно для проведения 4-х часовой процедуры.

Во время лечения необходим контроль количества тромбоцитов в крови.

При передозировке в качестве антагониста (средства с противоположным действием) применяют протамин сульфат (внутривенно, медленно). 1 мг протамина нейтрализует анти-Па активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия.

Побочное действие. Геморрагические проявления (кровоточивость) при соблюдении рекомендуемых дозировок чрезвычайно редки. Не исключен риск тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови). На месте инъекции, особенно при нарушении техники введения, возможны местные мелкие кровоизлияния.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тромбоцИтопения, нарушения в системе свертывания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

Препарат с осторожностью назначают лицам с выраженным нарушением функции печени, страдающим гипертонией (стойким повышением артериального давления), а также при одновременном проведении эпидуральной анестезии (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами).

Не рекомендуется одновременный прием эноксапарина натрия с антагонистами витамина К, средствами, обладающими антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови) действием, ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Форма выпуска. Раствор для инъекций по 0,2 мл и 0,4 мл в шприцах в упаковке по 2 штуки. (1 мл содержит 0,1 г эноксапарина натрий; 1 мг препарата содержит 100 анти-Ха единиц по Международному Стандарту LMWH - низкомолекулярных гепаринов).

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Антикоагулянты непрямого действия

НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum)

Синонимы: Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан и др.

Фармакологическое действие. Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.

Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).

В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме).

Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата.

Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину.

Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.

Показания к применению. Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустк

Свертывание крови – это процесс образование тромба, с помощью которого закупориваются повреждения стенок кровеносных сосудов. При этом тромбоциты, которые нередко называют кровяными пластинками, формируют тот самый тромб. Влияет на данный процесс также фибриноген – особый белок в плазмы крови, который расщепляется на фибрины при активизации работы тромбоцитов.

А что означает повышенная или пониженная свертываемость крови и насколько это опасно? Можно ли путем корректировки пищевого рациона менять этот показатель? Какие продукты стоит включить в рацион при плохой свертываемости для ее улучшения?

Как происходит процесс сворачивания крови?

Первым делом необходимо разобраться в самом процессе сворачивания (коагуляции) крови. При повреждении стенок сосудов происходит окисление определенных групп белков, имеющихся в плазме. Они, в свою очередь, активизируют защитный механизм, в буквальном смысле возбуждая ближайшие тромбоциты.

На стенках кровяных пластинок при этом образовываются отростки, с помощью которых тромбоциты плотно соединяются между собой, образовывая единый плотный сгусток крови (когда «сворачивается» вытекшая кровь, то происходит аналогичный процесс).

Скорость коагуляции прямо зависит от и в крови. Однако при завышенном их уровне есть высокая вероятность активации процесса и без повреждения стенок кровеносных сосудов. В этом случае образовывается тромб, который может приклеиться к стенке сосуда и тем самых ухудшить кровоток. Чаще же всего это вовсе происходит в тех местах кровеносной системы, где имеются клапаны (в основном – в нижних конечностях, в сердце).

Какой нормальный показатель свертываемости крови? Это когда так называемое тромбиновое время (МНО) составляет от 10 до 17 секунд . Это период, когда и происходит возбуждение тромбоцитов, образование отростков на их внешних стенках.

Также при анализе устанавливается концентрация фибриногена. Оптимальный показатель – от 2 до 4 мг на литр плазмы .

При некоторых заболеваниях сам процесс образования тромбоцитов нарушается, что существенно замедляет сворачивание крови. К примеру, такое происходит при сахарном диабете.

6 правил питания для увеличения показателя

Начать стоит с того, что на процесс свертываемости крови прямо влияют артериальное давление и плотность единицы крови. Именно поэтому анализ может показывать и фибриногена, но при этом у пациента может возникать высокий риск образования тромбов.

Соответственно, перед введением определенных правил в рацион необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, в идеале – с геммологом. Данный врач полностью специализируется на заболеваниях крови и кроветворной системы.

Если же свертываемость крови понижена, но при этом артериальное давление, биохимический состав крови оптимальны, то для и фибриногена следует придерживаться следующего списка правил:

Здоровое питание. Первым делом из рациона следует исключать продукты питания, богатые на животные жиры и холестерин. Именно из-за них чаще всего , что и провоцирует в будущем развитие атеросклероза.
Минимум сахара. Высокий уровень глюкозы ухудшает коагуляцию, замедляет данный процесс. Именно поэтому у больных на сахарный диабет (даже если речь идет о тех, у кого болезнь 2-го типа, то есть, когда организм вырабатывает инсулин) нередко возникают трофические язвы – нарушается сам процесс заживления тканей из-за замедленного сворачивания крови.
Увеличение количества употребляемых белков. Причем, большую их часть должны составлять растительные белки, а также те, которые содержатся в животных субпродуктах (печень, легкие, почки, сердце и так далее).
Временный отказ от витаминных комплексов. Как показывает практика, избыток некоторых групп витаминов (в частности, Е, В-группы и А) вызывает увеличение время коагуляции крови. Если есть такая возможность – от них временно отказываются. Сюда же стоит отнести и витаминные пищевые добавки.
Обильное питье. Необходимо употреблять не менее 1,5 – 2 литров жидкости в сутки. Это поможет нормализовать водно-солевой баланс, что прямо повлияет и на вязкость крови, и на процесс её сворачивания.
Обязательно включить в рацион продукты, богатые на омега-3 кислоты. Они одновременно снижают концентрацию холестерина, вязкость крови, но уровень тромбоцитов и фибриногена – повышают. В итоге нормализуется и процесс коагуляции крови.

Если же низкая сворачиваемость вызвана заболеваниями кроветворной системы, печени, эндокринной системы, то вышеуказанные рекомендации принесут минимальную пользу. В таких случаях диету и правила, которые необходимо применять к рациону, определяет лечащий врач.

6 продуктов, сгущающих кровь

Для повышения свертываемости крови в рацион рекомендуется включать следующие продукты, улучшающие её качество:

Сливочное масло. Является одним из самых безопасных «животных» жиров, практически не влияющих на вязкость крови.
Животные субпродукты. Печень, почки, легкие, сердце, желудок – все это является источником легкого для усвоения белка, из которого в печени впоследствии формируется фибриноген. При этом жира в таких продуктах – минимум, поэтому это не вызовет повышения уровня того же холестерина.
Гречневая каша. Среди всех круп именно гречка повышает коагуляцию. Менее эффективно действует рис и овсянка. От остальных же каш следует отказаться. Также .
Бобовые. Очень богаты на растительные белки, повышают уровень фибриногена, а также вязкость крови. При повышенном давлении от них лучше отказаться, а вот при гипотонии – обязательно включают в рацион.
Сдоба. Богата на глюкозу и белки, что повышает преимущественно вязкость крови. При повышенном сахаре, естественно, их исключают из рациона.
Морская рыба. Сюда же стоит отнести красную и черную икру. Все эти продукты богаты на омега-3 ненасыщенные жирные кислоты, которые снижают концентрацию холестерина, нормализуют вязкость крови, а также оптимизируют кроветворную функцию. Все это увеличивает концентрацию тромбоцитов.

Народные методы

Среди народных методов повысить свертываемость крови помогут следующие рецепты (их нередко рекомендуют и сами врачи):

Топленое масло с тысячелистником. Поможет ускорить выработку тромбоцитов, а также нормализует работу печени (предотвращая окисление клеток органа). Для приготовления берут 100 миллилитров топленного масла, нагревают его на водяной бане, смешивают с 30 граммами тертого свежего тысячелистника. Далее – дают остыть, тщательно перемешивают. Получившееся масло употреблять по 0,5 чайной ложки 3 раза в сутки. На вкус довольно противное. Принимать до окончания приготовленного лекарства.
Настой куркумы. Для приготовления берут специю (можно купить в магазине), смешивают в пропорции 1 к 1 с обычной водой. Получится масса, похожая на пластилин. Вот её и берут под язык. Рекомендуемая дозировка – 1 грамм, 2 раза в день. На вкус также довольно противное. Такое средство поможет нормализовать кроветворную функцию.

А что снижает свертываемость?

Понижающими свертываемость крови являются:

Вегетарианская диета. В большинстве случаев подразумевает употребление большого количества фруктов и концентрированных соков. Все это является фактором, увеличивающим кислотность крови и снижающим ее густоту.
Избыточное употребление жидкости. Оптимальная норма – до 2 литров в сутки. Если пить больше, то , свертываемость также замедляется.
Красное вино в малых количествах. Категорически противопоказано при низких тромбоцитах. На удивление, в больших количествах , но использовать такой метод лечения не стоит – вред от алкогольных напитков для кровеносной системы огромен.
Шоколад. В частности, какао снижает коагуляцию. Поэтому от него стоит вовсе отказаться, заменив на иные десерты.
Зеленый чай. Крайне популярен стал в последнее время, так как многие считают, что он менее вреден, нежели черный. Но он снижает свертываемость, именно поэтому при сахарном диабете зеленый чай категорически запрещают пить. Лучше отдать предпочтение иван-чаю и другим травам-антикоагулянтам.

Также резко уменьшает сворачивание крови снижение количества в рационе. Это бывает при низкокалорийных диетах. Именно из-за этого женщинам рекомендуют их избегать.

Почему важно следить за этим при беременности?

Система гомеостаза в организме будущей матери кардинально меняется. А если все это приведет к низкой свертываемости крови, то возникает высокий риск непосредственно при родах.

Именно поэтому при беременности приходится чуть ли не еженедельно сдавать анализ крови из вены. Это помогает своевременно обнаружить патологию и установить риск возникновения осложненных родов.

Полезное видео

Заключение

Итого, на свертываемость крови прямо воздействуют концентрации фибриногена и тромбоцитов в крови. А повлиять на них вполне возможно добавлением определенных продуктов в рацион, способствующих их повышению.

Чем опасна пониженная сворачиваемость? Развитием патологий кровеносной системы, в частности, кровоизлиянием в мозг, осложнениями при родах. А ещё, как показывает практика, при низкой вязкости крови часто развивается мигрень – заболевание сосудов головного мозга (в 4 раза чаще встречается именно у женщин). Именно поэтому крайне важно контролировать этот параметр.

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

атеросклерозе;
заболеваниях печени;
тромбозе вен;
заболеваниях сосудов;
тромбозе нижней полой вены;
тромбоэмболии;
тромбах геморроидальных вен;
флебите;
травмах разной этиологии;
варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

Фраксипарин;
Лиотон-гель;
Клексан;
Фрагмин;
Гепатромбин;
Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

Синкумар;
Варфарекс;
Аценокумарол;
Неодикумарин;
Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Апиксабан;
Ривароксабан;
Дабигатран.

Показания к применению

Группы препаратов, разжижающие кровь и укрепляющие стенки сосудов

Группы средств, способствующих разжижению крови:

Группы средств, способствующих укреплению сосудистых стенок:

Дезагреганты

Венотоники

Как происходит процесс сворачивания крови?

6 правил питания для увеличения показателя

6 продуктов, сгущающих кровь

Народные методы

А что снижает свертываемость?

Почему важно следить за этим при беременности?

Полезное видео

Заключение

Что такое антикоагулянты

Показания к применению

Классификация

Антикоагулянты прямого действия

Непрямые антикоагулянты

НОАК антикоагулянты

Похожие статьи

Пирог «Шарлотка» с сушеными яблоками Пирожки с сушеными яблоками

Этногенез и этническая история русских

Людмила Петрушевская - Странствия по поводу смерти (сборник)

Пирожные Milky Way Ингредиенты для десерта

Как оплатить коммунальные услуги через интернет без комиссии

Когда я на почте служил ямщиком Когда я на почте служил ямщиком

Подпишитесь на новости