Дексалгин 2 0 применение уколы. Дексалгин: инструкция по применению

Дексалгин (непатентованное название Декскетопрофен) относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Производится в Германии, фирма-дистрибьютор: Берлин-Хеми. Раствор используется для внутримышечного и внутривенного введения, действует как анальгетик, противовоспалительное, а также как жаропонижающее средство.

В 1 ампуле находится активного вещества: трометанола декскетопрофена 73,8 мг (соответственно 50 мг декскетопрофена). Вспомогательные компоненты: 96% этиловый спирт – 200 мг; хлорид натрия – 8 мг; гидроксид натрия – до рН 7,4; вода для инъекций – до 2 мл.

Прозрачный бесцветный раствор, присутствует характерный запах спирта, доза 25 мг/мл. По 2 мл раствора в ампулах темного стекла (тип I), в верхней части имеется белая точка. По 5 ампул в подложке из пластика помещены в картонную пачку.

Фармакодинамически механизм действия зависит от способности декскетопрофена ингибировать синтез ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Обезболивающий эффект развивается через 30 мин после инъекции и может длиться после введения до 5-7 ч при использовании дозы 50 мг. При совместной терапии с опиоидными анальгетиками способен значительно снижать потребность в данных препаратах (до 30-45%).

Фармакокинетически максимум концентрации после внутримышечной инъекции декскетопрофена достигается в период от 10 до 45 минут. AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе в случае и внутримышечной и внутривенной инфузии.

Фармакокинетические показатели близки после однократной и повторной внутримышечной или внутривенной инъекции, это указывает на отсутствие кумуляции вещества. У декскетопрофена трометамола крайне высокий уровень связывания с белками плазмы (вплоть до 99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, период полувыведения равен примерно 22 минутам.

Главный путь выведения декскетопрофена – конъюгация его с глюкуроновой кислотой, после чего происходит выделение через почки. У пожилых пациентов T1/2 удлинен (как после однократного, так и после повторного внутримышечного и внутривенного введения) в среднем до 48%, и снижен общий клиренс препарата.

Показания

Дексалгин способен купировать болевой синдром различного генеза. Например, при зубной боли, почечных коликах, в случаях посттравматических, послеоперационных болей, а также при ишиальгии, радикулите, болях при метастазах в кости, в случае альгодисменореи.

Как противовоспалительное средство, дексалгин применяется для устранения симптомов как при острых, так и в случае хронических воспалительных заболеваний, а также при нарушениях опорно-двигательного аппарата воспалительно-дегенеративного и обменного характера. Например, в случае ревматоидного артрита, при спондилоартрите, а также артрозе и .

Противопоказания

Дексалгин противопоказан при появлении аллергии к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также к любому из компонентов.

Противопоказан при наличии язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, прежде всего при наличии желудочно-кишечных кровотечениях анамнестически, при других кровотечениях в активной стадии (в т. ч. при подозрении на геморрагический инсульт или субдуральную/эпидуральную гематому), в случае проводящейся антикоагулянтной терапии, при наличии геморрагического диатеза и при иных нарушениях свертывающей системы крови.

Дексалгин не применяется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите. При имеющихся тяжелых нарушениях функции печени (оценка 10-15 баллов по общепринятой шкале Чайлд-Пью) и почек (клиренс креатинина менее 50 мл за минуту).

Не применяется при наличии у пациента аспиринзависимой бронхиальной астмы (в т. ч. в анамнезе), при тяжелой сердечной недостаточности, а также для терапии болевого синдрома при проведении аортокоронарного шунтирования.

Дексалгин не используют в педиатрической практике.

Противопоказан Дексалгин беременным и кормящим женщинам В связи с тем, что в составе Дексалгина имеется этанол, препарат не применяется для невраксиального введения (подоболочечное, эпидуральное, внутриоболочечное).

С осторожностью необходимо применять при имеющихся в анамнезе аллергических состояниях; в случаях нарушений кроветворения; при системной красной волчанке, смешанных заболеваниях соединительной ткани; если проводится одновременно прием других лекарственных средств, если существует предрасположенность к гиповолемии; присутствует ишемическая болезнь сердца; с осторожностью следует применять в возрасте старше 65 лет.

Способ применения

Дексалгин раствор предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Для взрослых обычно применяется доза в 50 мг каждые 8-12 ч. В случае необходимости дозу вводят повторно с интервалом 6 ч. Суточная доза 150 мг.

Пожилым пациентам, также как и пациентам с нарушением функции почек или печени препарат назначается в более низких дозах, а суточная доза в этих случаях в пределе 50 мг.

В случае внутримышечного введения 2 мл медленно вводится глубоко внутримышечно.

Для внутривенного введения Дексалгина содержимое 1 ампулы вводят путем медленной внутривенной инъекции, продолжительность которой составляет не менее 15 секунд.

Также применяется инфузионное введение Дексалгина, при котором, содержимое 1 ампулы разводят в 30-150 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или Рингера. Раствор готовится в асептических условиях и должен быть защищен от воздействия света.

Приготовленный разбавленный раствор должен быть прозрачный. Вводится путем медленной внутривенной инфузии, продолжительность которой составляет около 20 мин.

Побочные эффекты

При применении могут проявляться различные побочные эффекты. Большинство из перечисленных негативных лекарственных явлений характерны для всех НПВС.

Со стороны ЦНС: возможно головокружение с головной болью, бессонница или сонливость; реже может появиться парестезии, нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто может отмечаться колебания артериального давления, появляться ощущение жара, а также гиперемия кожи; редко – возникновение тахикардии или экстрасистолии, периферического отека, а также поверхностного тромбофлебита.

Со стороны ЖКТ часто могут развиваться тошнота вплоть до рвоты; реже боль в животе, сухость в горле, диспепсические явления, диарея или запоры, явления гематемезиса; редки эрозивно-язвенные повреждения органов ЖКТ, в том числе перфорации стенок и кровотечения, анорексия; очень редко может поражаться поджелудочная железа. Изредка может повыситься активность печеночных ферментов, проявиться желтуха; очень редко может поражаться печень.

Со стороны опорно-двигательной системы: редко возможно возникновение мышечных спазмов, а также затруднение двигательной функции суставов.

Со стороны кожных покровов редко могут возникать потливость, дерматит, а также сыпь; редко могут появляться угри, крапивница; очень редки случаи тяжелых кожных реакций (в том числе синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона), аллергического дерматита, фотосенсибилизации, а также возникновение ангионевротического отека.

Редки случаи анемии; очень редки проявления нейтропении или тромбоцитопении.

Со стороны органов дыхания: редко – появление брадипноэ; очень редко – диспноэ, бронхоспазм.

Редки случаи появления гипер- или гипогликемии, гипертриглицеридемии.

Со стороны мочеполовой системы: редко могут возникать почечные колики, полиурия, нефрит или нефротический синдром, нарушение у женщин менструального цикла, у мужчин – нарушения функций предстательной железы.

Лабораторные показатели изредка могут показать наличие белка и кетоновых тел в моче.

Также, часто может появляться боль в месте инъекции; нечасто – воспаление, чувство жара или озноба, гематома или геморрагические проявления в месте инъекции, утомление; редко может возникать чувство боли в спине, лихорадочные явления, обморок; очень редко возможен анафилактический шок, а также отек лица.

Из других нарушений возможно возникновение асептического менингита, преимущественно у пациентов, страдающих системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, также возможны гематологические нарушения (апластическая анемия, а также гемолитическая анемия, пурпура); редка вероятность агранулоцитоза, костномозговой гипоплазии.

Передозировка

На передозировку могут указывать следующие симптомы: головокружение или появление головной боли, боли в области живота, а также появление тошноты, возможно появление бессонницы, дезориентации, случаев анорексии.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые следует неукоснительно соблюдать.

Запрещается смешивание в одном шприце Дексалгина раствора и растворов таких препаратов как петидин, допамин, прометазин, гидроксизин, пентазоцин, так как при таких смешиваниях происходит образование осадка.

Допускается смешивать в одном шприце Дексалгин и раствор таких препаратов как морфин, гепарин, теофиллин или лидокаин.

Разбавленный раствор Дексалгина для инфузий, запрещается смешивать с растворами прометазина или пентазоцина.

Допустимо хранение разбавленных растворов Дексалгина в пластиковом контейнере или при использовании инфузионных систем, которые изготовлены из таких материалов как пропионат целлюлозы, этилвинилацетат, ПЭНП или ПВХ, так как при этом не происходит абсорбции действующего вещества данными материалами.

Следующие взаимодействия характерны для всех НПВП. В частности имеется ряд нежелательных комбинаций:

• Дексалгина и других НПВП, в том числе салицилатов в высоких дозах (более 3 граммов в сутки), так как при одновременном назначении нескольких НПВП появляется синергический эффект, в результате чего становится выше риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
• Дексалгина с пероральными антикоагулянтами, а также гепарина, в дозах выше профилактических, тиклопидина, в этом случае выше риск кровотечений в результате ингибирования агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки ЖКТ.
• Дексалгина и препаратов лития. В связи с тем, что НПВП способны повышать уровень лития в крови вплоть до токсического, данный показатель контролируют как при назначении или изменении дозы, так и после отмены НПВП.
• С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более), при этом происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со уменьшением его почечного клиренса на фоне терапии любыми противовоспалительными препаратами.
• С гидантоинами и сульфаниламидами появляется риск увеличения токсического воздействия данных препаратов.

Имеются комбинации, требующие осторожности при применении:

• С диуретиками, ингибиторами АПФ. В данном случае при терапии НПВП возникает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВП могут уменьшить гипотензивный эффект некоторых препаратов. При совместном назначении с диуретиками следует убедиться, что у пациента не нарушен водный баланс, а также требуется проведение мониторинга за функциями почек перед назначением НПВП.
• С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю), возможно повышение гематологической токсичности метотрексата. Требуется проведение подсчета клеток крови раз в неделю в первые недели одновременного применения.
• Необходим надлежащий контроль за состоянием пожилых пациентов, пациентов, у которых присутствуют нарушения функции почек, в том числе, в легкой степени.
• С пентоксифиллином увеличен риск развития кровотечений. Следует проводить как клинический мониторинг, так и постоянно проверять время свертываемости крови.
• С зидовудином может происходить воздействие на ретикулоциты, в результате чего существует риск повышения токсического действия на эритроциты, при этом происходит развитие тяжелой анемии в недельный период после назначения НПВП. В этом случае необходимо провести подсчет ретикулоцитов, а также всех клеток крови через 1-2 недели с начала лечения НПВП.
• При использовании сульфаниламидных средств и НПВП, последние могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, по причине ее вытеснения из мест связывания с белками плазмы.
• НПВП и препаратов низкомолекулярного гепарина – повышен риск кровотечений.

Также имеются комбинации, которые необходимо принимать во внимание при терапии Дексалгином:

• С β-адреноблокаторами, в этом случае НПВП способны уменьшить гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, это связано с ингибированием синтеза ПГ.
• С сердечными гликозидами, в связи с тем, что применение НПВП способствует повышению в плазме крови концентрации гликозидов.
• При проведении одновременной терапии с циклоспорином и такролимусом требуется контроль за функцией почек, так как НПВП способствуют увеличению нефротоксичности, что опосредовано действием ренальных ПГ.
• С тромболитиками, из-за повышенного риска кровотечений.
• При применении с пробенецидом, возможно повышение концентрации НПВП в плазме, это может быть связано с ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию, а также конъюгацию с глюкуроновой кислотой, в результате чего необходима коррекция дозировки НПВП.
• С мифепристоном, теоретически возможен риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ. НПВП не назначается ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
• Требуется осторожность при применении с ципрофлоксацином, так как на основании экспериментальных исследований на животных, выявлена вероятность развития конвульсий при назначении НПВП и ципрофлоксацина в высоких дозах.

Также следует помнить о том, что при совместном применении Дексалгина и других лекарственных средств, которые оказывают влияние на свертываемость крови, требуется тщательный медицинский контроль.

Применение Дексалгина способно повышать уровень креатинина и азота в плазме. Дексалгин, как и другие ингибиторы синтеза ПГ, может оказывать побочное действие на органы мочевыделения, в результате которого может развиться интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, а также состояние острой почечной недостаточности или нефротического синдрома.

На фоне приема Дексалгина возможно небольшое повышение некоторых печеночных показателей, которое впоследствии проходит, а также возможно значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. В этом случае, требуется проводить контроль почечной и печеночной функций у пожилых пациентов. Требуется отмена

Дексалгина при значительном повышении данных показателей.

Дексалгин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. При замеченных признаках бактериальной инфекции, а также при ухудшении самочувствия на фоне терапии Дексалгином, требуется консультация врача.

В каждой ампуле лекарственного средства находится 200 мг этилового спирта.

При использовании Дексалгина существует вероятность появления головокружения, а также чувства сонливости, в связи с этим, у пациентов возможно снижение внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Дексалгин необходимо хранить в темном месте, при температуре не выше 25° C, с ограничением доступа детям. Срок годности равен пяти годам. Непосредственно после приготовления, раствор хранят 24 ч (в условиях защищенного от света места и при температуре 2-8° C).

Аналоги

Дексалгин является оригинальным препаратом. К аналогам относят такие инъекционные препараты как Фламадекс, а также Кетодексал.

Цена

Дексалгин раствор отпускается из аптек по рецепту. Средние цены варьируются в широких диапазонах в силу различных причин и составляют:

• Упаковка 5 ампул по 2 мл 410-630 рублей.
• Упаковка 10 ампул по 2 мл 640-875 рублей.

Самолечение опасно! Перед использованием Дексалгина раствора обратитесь к врачу!

Инструкция к уколам Дексалгин, которая написана на русском и государственном языках каждой страны, вкладывается в каждую упаковку с ампулами, к сожалению, часто игнорируется многими пациентами. И совершенно напрасно, ведь воспринимать и использовать препараты из группы НПВП (НПВС) как безобидные болеутоляющие – большая ошибка. Несомненно, препарат имеет хорошие отзывы пациентов и положительные комментарии на форумах. И всегда есть соблазн пойти и просто купить его или его аналоги (может быть, еще дешевле!) в аптеке. Но это не является поводом самостоятельно назначать себе Дексалгин, цена на который сравнительно невелика, и пренебрегать рекомендациями специалистов.

Важно! Препарат Дексалгин, как и другие препараты указанной группы, является достаточно серьезным лекарственным средством, поэтому назначать его должен врач, а пациент, в свою очередь, должен тщательно изучить прилагаемую инструкцию по применению.

Препарат разливается в стеклянные ампулы янтарного цвета по 2 мл. Каждые 5 ампул упаковываются в пластиковые ячейки и картонную коробку.

Препарат хранится при температуре не более 25°С без доступа дневного света и в месте, недоступном для детей и животных в течение 5 лет с момента выпуска.

После приготовления растворов препарата его нужно как можно скорее использовать. Хранить раствор следует при температуре 2-8 °С не более суток в месте, хорошо защищенном от света.

Лекарственная форма и хим. состав

Фармакотерапевтическая группа, к которой относится Дексалгин – нестероидные противовоспалительные и антиревматические лекарственные средства. Дексалгин-уколы представляют собой разлитый в ампулы по 2 мл раствор, который вводится пациенту внутримышечно или внутривенно. Количество активного вещества в каждой ампуле составляет 25 или 50 мг. Если говорить точнее, то в одной ампуле Дексалгина 50 содержится 73,8 мг декскетопрофена трометамола, а это соответствует 50 мг декскетопрофена (производного пропионовой кислоты). Если мы имеем дело с препаратом Дексалгин 25, то, соответственно, получаем эквивалетное 25 миллиграммам количество декскетопрофена трометамола.

Обратите внимание! Помимо инъекционного, существует и другая форма выпуска Дексалгина – он также выпускается в таблетках.

В ампулах Дексалгин, помимо активного вещества, содержатся и вспомогательные, из которых 96% составляет этанол, далее идут хлорид и гидроксид натрия (используется в качестве регулятора рН), и дистиллированная вода.

Описание и фармакологические свойства

Содержимое ампул – прозрачный раствор, не имеющий цвета.

После того, как Дексалгин был введен внутримышечно, спустя 20 минут достигается его максимальная концентрация в организме.

По аналогии с прочими лекарственными средствами, обладающими высокой способностью связываться с плазменными белками (99 %), объем распределения действующего вещества в данном случае колеблется на уровне ниже 0, 25 л/кг. Что касается его периода полураспределения, то он составляет порядка 0,35 ч. Время полувыведения препарата равняется 1–2,7 ч.

Выведение происходит через почки, главным образом за счет конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Это интересно! После того, как препарат вводится пациенту, декскетопрофен трометамола может быть обнаружен в его моче в виде оптического изомера S-(+). Это говорит о том, что трансформации препарата в организме человека в оптический изомер R-(–) не происходит.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – действующее вещество Дексалгина – это трометаминовая соль, являющаяся производным (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Препарат обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями и относится к нестероидным противовоспалительным.

Действие данной группы лекарственных средств выражается в подавлении активности циклооксигеназы, и, за счет этого, в значительном снижении синтеза простагландинов – веществ, провоцирующих воспаление.

Это интересно! Существует версия, что помимо подавления синтеза простагландинов, препарат оказывает влияние и на прочие медиаторы воспаления, в частности, кинины. То есть, за счёт его применения обеспечивается не только непосредственное влияние на очаг воспаления, но и оказывается опосредованное противовоспалительное действие.

Действие декскетопрофена в организме лабораторных животных и человека в качестве ингибитора циклооксигеназ подтверждено экспериментально.

Что касается воздействия препарата на организм в качестве анальгетика, то оно изучалось как при суставных, костных и мышечных болях, так и при хирургических операциях (внутрибрюшное вмешательство, ортопедия, гинекология), а также при почечной колике. Во всех перечисленных случаях при условии наличия у пациента среднеинтенсивного болевого синдрома препарат оказывался достаточно эффективным и получал положительные отзывы.

Обезболивающий эффект препарата достигает максимума примерно за 45 минут после введения и длится на протяжении 8 часов при условии применения 2 мл Дексалгина 50. Это говорит о том, что при разных видах боли Дексалгин показал себя в ходе клинических испытаний как препарат, обладающий выраженной анальгетической активностью.

Кроме того, было клинически доказано, что Дексалгин инъекционный даёт возможность снизить дозировки пациентам, получающим опиаты с целью купирования болей в послеоперационном периоде. При применении Морфина в комплексе с Дексалгином, первого требуется минимум на 30-45% меньше для достижения необходимого анальгетического эффекта.

Показания к применению инъекционной формы препарата Дексалгин

Препарат в форме уколов назначают в тех случаях, когда нецелесообразно будет назначать его перорально, то есть, для кратковременной симптоматической терапии острого болевого синдрома высокой и средней степеней интенсивности. То, от чего помогает Дексалгин, а проще говоря, показания к применению препарата, включают такие состояния, как:

• Поясничные боли;
• Послеоперационный болевой синдром;
• Прочие состояния, при которых требуется быстрое купирование боли на кратковременный период.

Способ применения

Дексалгин в инъекционной форме применяется как внутривенно, так и внутримышечно.

Лекарственное взаимодействие

Дексалгин не допускается к смешиванию с петидином, пентазоцином, дофамином, прометазином и гидроксизина в малых объёмах, поскольку при подобных манипуляциях (например, смешивание в шприце), данные вещества вызывают образование осадка в растворе.

Инфузионные растворы не допускаются к смешиванию с пентазоцином и прометазином.

Важно! Препарат не допускается к смешиванию ни с одним из препаратов, отсутствующих в разделе «Указания по применению препарата» !!!

Указания по применению препарата

1. При внутривенном болюсном и внутримышечном способах введения Дексалгина, его набирают в шприц из ампулы и моментально начинают введение.
2. Для инъекции, осуществляемой внутривенно, раствор разводится без доступа естественного освещения в стерильных условиях.
3. Дексалгин в малых объёмах может быть смешан с растворами для инъекций: лидокаина, теофиллина, морфина, гепарина (непосредственно в шприце).
4. Чтобы приготовить инфузионный раствор, 2 мл Дексалгина разводится в 30-100 мл Натрия Хлорида, Рингера-лактата или глюкозы. Разведение проводится в стерильных условиях без доступа дневного естественного освещения. Раствор должен быть бесцветным и прозрачным.
5. Дексалгин, который уже разведен в 100 мл Натрия Хлорида или глюкозы, может быть затем смешан с гепарином, лидокаином, дофамином, гидроксизином, теофиллином, морфином и петидином.
6. Если разведенный препарат хранится до момента введения в: ПЦ, ЭВА, ПЭНП и ПВХ пакетах, изменения его концентрации при должных условиях хранения не происходит.
7. Дексалгин предназначается строго для одноразового использования, то есть, оставшийся раствор, если он есть, подлежит утилизации. Перед введением медработник обязан тщательно осмотреть упаковку с раствором, который не должен содержать твердых частиц. Жидкость должна быть полностью прозрачной и не иметь цвета.

Способ применения и дозы

Дексалгин показан пациентам как средство кратковременного применения – то есть, он назначается на период острого болевого синдрома и не более, чем на 2 суток. Далее пациента переводят по возможности на обезболивающие средства-заменители, назначаемые уже перорально.

Обр атите внимание! Изучения влияния данного препарата на организм детей и подростков не проводилось . По это й причине его эффективное действие и безопасность для данной категории пациентов подтверждены не были. Следовательно, препарат им не назначается.

• Для взрослых дозировка составляет 50 мг, интервал между инъекциями не должен быть менее 6-12 часов, а суточная доза не должна превысить порог в 150 мг.

Обратите внимание! П обочные эффекты препарата можно с низить за счет применени я минимально возможной эффективной дозы на протяжении минимального временного срока, необходимого для купирования боли.

При выраженных послеоперационных болях Дексалгин назначается взрослым пациентам в сочетании с опиатами в обычной дозировке.

• Пациенты пожилого возраста чаще всего не нуждаются в дополнительной корректировке назначений касаемо дозировки Дексалгина. Но физиологическое состояние почек пожилых людей иногда диктует свои правила. В ряде случаев необходимо снижение назначенной суточной дозы вплоть до 50 мг (при лёгкой степени нарушений функции данного органа).
• Для пациентов, страдающих патологиями почек, сопровождающимися легкой степенью их дисфункции (когда в анализах уровень клиренса креатинина колеблется в пределах 50–80 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг.

Важно! Если у пациента сопровождается снижением клиренса креатинина до значений менее 50 мл/мин (средняя и тяжелая степени), то приём Дексалгина ему будет противопоказан.

• Для пациентов, страдающих печеночной недостаточностью на уровне 5-9 б. по шкале Чайлда-Пью, то есть – лёгкой и средней степени – суточная дозировка сокращается до 50 мг. Прием проводится под строгим контролем состояния печени.

Важно! В случае наличия у пациента недостаточности печени на уровне 10-15 баллов по вышеупомянутой шкале – приём препарата будет противопоказан.

Побочные эффекты

Перечислены побочные действия по частоте встречаемости – от наиболее частых до крайне редких:

• Рвота и чувство тошноты;
• Болевые ощущения, кровотечения, воспалительные реакции, гематомы в месте инъекции препарата;
• Нарушения сна;
• Головокружение и головные боли;
• Нарушения зрения (размытая картинка);
• Покраснение шеи и лица;
• Падение артериального ;
• Потливость, озноб, лихорадка;
• Дерматологические реакции – сыпи, чувство зуда, ;
• Повышенная утомляемость;
• Диспептические явления – поносы, боли в области живота, ощущение сухости во рту;
• Нефрит, нефротический синдром;
• Отёк гортани;
• «Звон» в ушах;
• Парестезии;
• Гипер- и гипогликемия, гипертриглицеридемия;
• Обморочные состояния, дрожь;
• Анорексия;
• Экстрасистолы, ;
• Брадипноэ (снижение частоты дыхательных движений);
• , а также явления поверхностных вен;
• Угревая сыпь;
• Кровотечение и перфорация стенки желудка, язвенная болезнь;
• Боли в спине, судороги в мышцах, мышечная ригидность, чувство скованности в суставах;
• Нарушение функций простаты, нарушения менструального цикла;
• Периферические отёки;
• Острая почечная недостаточность, кетонурия, протеинурия, почесная колика, полиурия;
• Отклонения от нормы при взятии печеночных проб;
• Анафилактические реакции;
• Тромбоцитопения и нейтропения;
• Спазм бронхов, одышка;
• Гепатоцеллюлярная патология.
• Токсический эпидермаьный некролиз (с. Лайелла), фотосенсибилизация, отёк лица, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк.

Как и при применении всех НПВС, возникают и такие реакции, как: асептический (характерен для пациентов с СКВ и иными недугами, поражающими соединительную ткань), а также патологические изменения формулы крови и гипоплазия костного мозга.

Миокарда или , вызванные тромбозами, могут возникать при длительном применении НПВП в больших дозировках.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к НПВП вообще;
2. Наличие в анамнезе патологических реакций со стороны кожи и дыхательной системы в ответ на применение НПВП;
3. При хронической диспепсии, при язве в период обострения и при кровотечениях или подозрении на них. А также при двух и более рецидивах язвы или кровотечения в анамнезе, при повышенной кровоточивости;
4. В случае развития кровотечения в ответ на терапию НПВП в анамнезе;
5. При НЯК и болезни Крона;
6. При наличии в анамнезе бронхиальной астмы;
7. При нарушениях функционального состояния почек тяжелой и средней степеней (значения клиренса креатинина указаны выше);
8. При нарушениях функционального состояния печени тяжелой и средней степеней (количество баллов по шкале Чайлда-Пью указано выше);
9. При тяжёлой степени сердечной недостаточности;
10. У беременных в 3 триместре и при грудном вскармливании – противопоказано нейроаксиальное введение препарата, так как он содержит этанол;
11. При нарушениях свертывания крови, в частности – геморрагическом диатезе.

Взаимодействие с другими препаратами

• Совмещать с приемом НПВС не рекомендуется:

– другие препараты данной группы, включая и салицилаты в большой дозировке (³ 3 г/сут.), так как увеличивается риск развития кровотечений в ЖКТ;
– метотрексат в дозировке 15 мг/нед. и более: увеличение токсичности;
– антикоагулянты: препараты группы НПВС потенцируют действие антикоагулянтов. К примеру, при приеме усиливается его эффект по причине интенсивного связывания декскетопрофена с плазменными белками и снижения активности тромбоцитов; развивается поражение слизистых оболочек 12-перстной кишки и желудка. Гепарин также входит в данную группу. Если неизбежно совмещение приема подобных препаратов, оно должно тщательно контролироваться врачом;
– кортикостероиды: риск тот же;
– литий: поскольку НПВП сами по себе повышают содержание в крови данного элемента, почти могут «не справляться» с его выведением. Необходимо контролировать уровень лития крови;
– сульфонамиды и производные гидантоина: увеличение токсичности.

• Следует проявить осторожность при совмещении с:

– аминогликозидами, диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, так как действие ряда лекарственных средств данных групп может быть ослаблено, или в случае с некоторыми препаратами – состояние пациента может ухудшиться. В начале терапии нужно провести контроль почечной функции и повторять анализ показателей крови еженедельно. Следует также удостовериться в отсутствии организма у пациента.
– метотрексат в дозировке 15 мг/нед. и менее: увеличение токсичности. Даже в случае незначительной дисфункции почечного аппарата, а также у пожилых пациентов лечение должно проводиться под строжайшим контролем врача;
– производные сульфонилмочевины: НПВС потенцируют гипогликемическое действие таких препаратов;
– пентоксифиллин: проводится под контролем кровяного показателя «время кровотечения», так как возрастает риск кровотечения;
– зидовудин: усиление токсичности, развитие тяжелой анемии. Через 1-2 нед после начала терапии проводится клинический анализ крови и контроль количества ретикулоцитов.

• При применении ряда средств учитываются особенности взаимодействия их с Дексалгином:

– тромболитики: повышенный риск развития кровотечения;
– антиагреганты, а также лекарственные препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения в ЖКТ;
– бета-блокаторы: ослабление действия (антигипертензивного);
– сердечные гликозиды: увеличивается их концентрация в плазме;
– такролимус и циклоспорин: повышение уровня нефротоксичности, необходим контроль почечных показателей;
– мифепристон: Дексалгин назначается спустя 8–12 дней после приёма мифепристона, так как значительно ослабляет его действие;
– пробенецид: способен увеличивать концентрацию в плазме декскетопрофена, требуется корректировка дозы декскетопрофена;
– антибиотики хинолонового ряда: повышается риск появления судороного синдрома.

Аналоги препарата

• Дексалгин таблетированный и в саше;
• Кейвер (для инъекций и в таблетированной форме);
• Депиофен;
• Другие препараты на основе декскетопрофена (иногда по меньшей стоимости).

Особые указания по применению

• Применяется с осторожностью при наличии аллергии в анамнезе.
• Не рекомендуется применение в комплексе с прочими средствами группы НПВП;
• При возникновении признаков язвенной болезни во время применения препарата – его прием отменяют;
• Уменьшить интенсивность побочных эффектов поможет сокращение дозировки до минимальной эффективной в течение минимального срока, который требуется для улучшения самочувствия пациента;
• У пациентов (особенно пожилых), чей анамнез отягощен язвенной болезнью, болезнью Крона, кровотечением, НЯК или явлениями перфорации велик риск рецидива заболевания или ухудшения состояния при повышении дозировки препарата. Возможен летальный исход.
  При данных заболеваниях, а также при эзофагитах и других болезней ЖКТ нужно убедиться, что они находятся вне фазы обострения. Для данной категории пациентов терапия часто дополняется препаратами-протекторами – ингибиторами протонных насосов либо же мизопростолом;

• Пожилой возраст сам по себе является фактором риска при приеме средств группы НПВП (НПВС), им в первую очередь назначается наименьшая дозировка.
  

  Важно! Все категории пациентов, но особенно люди пожилого возраста, имевшие в анамнезе любое токсическое поражение ЖКТ, обязаны информировать врача о любой необычн ой симптома тике , касающейся работы пищеварительной систем ы .

• Дексалгин назначается с осторожностью и под контролем врача тем, кто принимает препараты, увеличивающие риск развития язвы или кровотечения: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (препараты на основе ), пероральные кортикостероидные средства и/или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
• У пациентов, имеющих в анамнезе застойную сердечную недостаточность легкой и средней степени, а также страдающих гипертонической болезнью, возможно развитие отеков. Препарат назначается под контролем врача.
• Есть данные о том, что в высоких дозах препарат при его применении в течение длительного срока, может увеличивать риск формирования состояний, вызванных артериальным (инсульты, инфаркты), однако, данных по тому поводу пока недостаточно.
• При гиперлипидемии, курящим пациентами и страдающим – препарат назначается с осторожностью.
• При возникновении кожной сыпи, других подозрительных кожных реакциях и поражении слизистой препарат отменяют, так как были описаны случаи тяжелых поражений кожи вплоть до летального исхода. Такие случаи крайне редки, но, тем не менее, не исключены.
• При применении препарата следует проводить почечные и печеночные пробы, особенно при лечении диуретиками, так как известны случаи поражения почек и печени (нефриты, гепатиты). При выходе показателей крови за границы нормы препарат отменяют.
• С осторожностью Дексалгин вводится больным, имеющим в анамнезе СКВ, нарушения кроветворной функции и смешанные поражения соединительнотканного аппарата.
• Внимательно применяется препарат и в случае наличия у пациента инфекционных процессов, так как может маскировать проявления недуга. Требуется тщательное наблюдение врача.
• Не рекомендуется при планировании беременности, так как снижает фертильность. Не рекомендуется во время беременности, но допускается его прием в 1 и 2 триместрах в случае крайней необходимости. В 3 триместре (опасность для плода) и при лактации (так как данный вопрос еще не изучен) препарат не показан.
• Не рекомендуется страдающим алкоголизмом, болезнями печени и , так как содержит этанол.

• Не рекомендуется при необходимости управлять транспортными средствами и другими механизмами, так как часто вызывает сонливость.

Передозировка

Вопрос не изучен. Обычно же препараты данной группы при передозировке вызывают нарушения со стороны нервной системы (дезориентация, головные боли, сонливость) и со стороны ЖКТ (боли в животе, рвота и проч.). Лечение – симптоматическое. Препарат можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Дексалгин относится к группе негормональных антивоспалительных средств. Это препарат с ярко выраженными жаропонижающими и анестезирующими свойствами.

Состав и форма выпуска

Дексалгин производят в виде прозрачного бесцветного раствора, используемого для инъекций как внутривенных, так и внутримышечных. Лекарство дозировано распределяют по стеклянным ампулам, укладывая их в специальные поддоны из пластика, а затем, упаковывая в картонные коробки по одной, пять или десять штук. Комплект дополняет подробная инструкция на листке-вкладыше. Раствор имеет запах спирта.

Активное вещество препарата – декскетопрофена трометамол, его содержится 25 мг в каждом мл раствора. Кроме того, в составе:

• Гидроксид и хлорид натрия.
• Стерильная вода для инъекций.
• Этиловый спирт 96%.

От чего помогает Дексалгин

Средство назначают пациентам при следующих состояниях:

• Болевой синдром, имеющий различную природу появления. Лекарственный препарат помогает купировать печёночную, почечную колику, приступы болей посттравматического и послеоперационного характера.
• Дорсалгия, ревматоидный артрит, радикулит, артроз, остеохондроз, воспалительные процессы. Уколы Дексалгина применяют как часть симптоматического или комплексного лечения.
• Зубная или мышечная боль.
• Простуда. Препарат, как составляющая терапии, оказывается эффективным жаропонижающим, когда средства, принимаемые перорально, не дают результата.
• Болезненные менструации. Дексалгин помогает от таких неприятных ощущений.

Противопоказания и побочные действия

Как и все лекарства группы негормональных антивоспалительных средств Дексалгин в ампулах имеет ограничения на назначения. Поэтому нельзя заниматься самолечением, используя препарат только по рекомендации врача и внимательно изучая прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Среди противопоказаний препарата значатся:

• Язвенные образования на слизистой 12-перстной кишки и желудка.
• Плохая свёртываемость и иные проблемы кроветворной системы.
• Серьёзные заболевания сосудов, сердца, почек или печени.
• Бронхиальная астма.
• Геморрагический диатез.
• Период вынашивания ребёнка или грудного вскармливания.
• Маточные, кишечные или желудочные кровотечения.
• Печёночная недостаточность.
• Возраст пациента младше 14 лет.
• Аллергия на введение противовоспалительных негормональных препаратов.

Применение Дексалгина требует особой осторожности, если в анамнезе больного значится ишемия или это пожилой человек старше 60 лет.

Побочные явления при использовании инъекционного Дексалгина, если все рекомендации, расписанные в инструкции, соблюдаются в точности, развиваются лишь изредка.

Когда у пациента отмечается сверхчувствительность к компонентам в составе препарата, или медикамент используется на протяжении длительного периода времени, могут проявиться следующие нежелательные реакции организма:

• Нарушение режима сна, головная боль и слабость.
• Изменение состава крови: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• Бронхоспазм, нарушение функции дыхания.
• Тошнота, рвота, исчезновение аппетита.
• Расстройство стула.
• Сухость в ротовой полости.
• Снижение артериального давления, приливы крови и жара к лицу.

Болезненные ощущения в мышцах.

• Аллергическая сыпь на коже, а также гиперемия, воспалительные процессы в месте укола, отёк Квинке, редко – анафилактический шок.
• Тромбофлебит.
• Нарушение цикла менструации.
• Сбои функционирования простаты.
• Болезненные «шишки» в местах, куда инъекции были поставлены внутримышечно.

Инструкция по применению

Чаще Дексалгин в растворе используется для инъекционного введения. Дозировка и длительность терапевтического курса определяется лечащим доктором индивидуально.

В соответствии с информацией, приведённой в Регистре лекарственных средств (РЛС) России, Дексалгин назначается по 1–3 инъекции для взрослых в сутки, с разовой дозой 2 мл. Количество уколов зависит от поставленного диагноза, степени выраженности болей и особенностей организма пострадавшего. Интервал между инъекциями не должен быть меньше 6 часов.

Максимально разрешённая суточная доза медикамента для больных, чей возраст превышает 60 лет, составляет 50 мг.

Инъекции можно ставить лишь на протяжении трёх суток, далее лечение корректируется, и пациент переводится на пероральный приём препаратов нестероидной противовоспалительной группы.

Чтобы правильно определить область постановки укола, ягодицу следует мысленно разделить на четыре равных квадрата. Верхняя внешняя часть – именно та, что нужна. Вводить содержимое ампулы следует глубоко в мышцу.

Если речь идёт о внутривенной инъекции, то необходимо медленное вливание препарата, оптимальное время 15–20 секунд.

В процессе введения лекарства пациент может пожаловаться на ощущение жжения, тогда лучше немедленно вытащить иглу, а на область укола наложить согревающий компресс.

Дексалгин используется также и для капельниц. Для этого к содержимому ампулы добавляют 100–300 мл физраствора или глюкозы и вливают раствор внутривенно в течение 15–30 минут.

Сочетание с алкоголем

Во время применения Дексалгина употреблять спиртные напитки нельзя, поскольку препарат оказывает сильное токсическое воздействие на печень. Вполне вероятно, что при совмещении медикамента с алкоголем, произойдёт усиление побочного действия.

Аналоги Дексалгина

Цена препарата за упаковку в 5 ампул по России 250–300 рублей . Средство считается довольно дорогим, поэтому, когда возникает потребность обезболить приступ почечной колики, внезапно напомнивший о себе зуб или поясницу, пациенты пытаются найти дешёвый аналог.

Популярными среди заменителей являются следующие:

Условия отпуска препарата и хранения

Продажа Дексалгина в аптечных пунктах осуществляется исключительно если есть рецепт от лечащего врача.

Хранятся ампулы с лекарственным раствором в холодильнике или прохладном затемнённом месте, куда не доберутся дети. От воздействия прямого солнечного света упаковку следует защищать.

Раствор для капельниц, который был разбавлен более двух часов назад, хранить запрещено. В холодильнике он может стоять до одних суток. Если дозировка, назначенная пациенту, менее 2 мл, то следует перед каждым уколом вскрывать новую ампулу лекарства.

Дексалгин является годным на протяжении пяти лет с момента выпуска, при условии, что будет строго соблюдён температурный режим хранения. Использовать препарат по истечении указанного на упаковке срока не рекомендуется.

Дексалгин - «фирменный» немецкий нестероидный противовоспалительный препарат от всемирно известной фармацевтической компании «Берлин Хеми», обладающий помимо основного еще и обезболивающим и жаропонижающим действием. Данный препарат выпускается как в таблетированном, так и в инъекционном виде. На первый взгляд его химическая структура ничем не отличается от известного НПВС кетопрофена. Но это только при поверхностном ее изучении. На самом деле, дексалгин - это правовращающий изомер кетопрофена, что на поверку означает лучшую желудочно-кишечную переносимость и меньшую нагрузку на организм по метаболическому «оприходованию» препарата ввиду использования меньшей терапевтической дозы. Еще один важный нюанс - характер метаболизма дексалгина, который протекает в отсутствие цитохромов печени. Этот факт свидетельствует о более низком риске межлекарственного взаимодействия. По влиянию на циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе медиаторов воспаления) дексалгин можно классифицировать, как сбалансированный ингибитор изоформ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Механизм обезболивающего действия препарата заключается в торможении периферического синтеза медиаторов боли за счет ингибирования ЦОГ, блокаде распространения боли по проводящим путям ЦНС и периферическим нервам в связи с деполяризацией мембран нервных клеток и торможении синтеза медиаторов боли в ЦНС. Эффект развивается спустя 30 минут после введения дексалгина в любой из лекарственных форм. Длительность обезболивающего действия составляет порядка 4-8 часов. При сочетании дексалгина с опиоидными анальгетиками препарат значительно снижает потребность в последних.

При применении дексалгина пациентами, страдающими заболеваниями пищеварительного тракта, необходим постоянный врачебный контроль.

Возникновение гастроинтестинального кровотечения или прободение язвы служат стопроцентным основанием для отмены препарата. Еще одна сфера пристального контроля при приеме дексалгина - свертываемость крови: препарат может тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и продлевать время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Это надо иметь в виду при одновременном приеме дексалгина с антикоагулянтами, что также требует тщательного врачебного наблюдения.

Режим дозирования дексалгина определяется индивидуально. Если говорить о таблетированной форме, то по общим рекомендациям разовая доза препарата составляет 12,5 мг. Кратность приема варьируется от 1 до 6 раз в день с соблюдением 4-6-ти часового интервала между приемами. Возможен и другой вариант: по 25 мг 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Что же касается инъекционной формы, то в данном случае следует придерживаться разовой дозы в 50 мг 2-3 раза в день. По показаниям допускается сокращение интервала между инъекциями до 6 часов. Ежесуточный максимум устанавливается в пределах 150 мг. Следует особо отметить, что инъекционная форма дексалгина предназначается сугубо для краткосрочного применения в период выраженного обострения болей. После двухдневного применения раствора для инъекций его заменяют на пероральную лекарственную форму. При наличии в анамнезе пациента заболеваний печени или почек, а также у пациентов в зрелом возрасте стартовая суточная доза препарата снижается до 50 мг.

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения декскетопрофена трометамола C max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V d составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T 1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T 1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Дексалгин ® предназначен для в/в и в/м введения.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин ® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин ® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

Взаимодействие

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин ® .

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин ® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин ® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин ® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Показания

• купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
• желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
• бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
• геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексалгин ® при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин).

У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин ® следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин ® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВП, Дексалгин ® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин ® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом Дексалгин ® , как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин ® следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин ® пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата Дексалгин ® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин ® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

К сожалению, боль — это то, с чем время от времени приходится сталкиваться любому человеку. И она требует использования соответствующих лекарственных препаратов. На сегодняшний день довольно популярным обезболивающим средством является «Дексалгин». Уколы и таблетки этого лекарства помогают быстро решить массу проблем. Но что представляет собой препарат? Существуют ли противопоказания? Возможны ли побочные реакции? Эта информация будет интересной для многих пациентов.

Состав и форма выпуска лекарства

Безусловно, препарат «Дексалгин» (уколы) является довольно мощным обезболивающим средством. Выпускается лекарство в форме прозрачного раствора для инъекций, помещенного в ампулы из темного стекла.

Основным активным веществом препарата является трометамол декскетопрофена — в каждой ампуле содержится 73,8 мг, что соответствует 50 мл дексекетопрофена. В качестве вспомогательного вещества при изготовлении препарата используется очищенная вода для инъекций, а также 96% этанол и небольшое количество хлорида и гидроксида натрия.

Фармакологические свойства препарата

Сегодня многие врачи назначают своим пациентам препарат «Дексалгин». Уколы обладают выраженным анальгезирующим эффектом. Данное лекарство относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, а также обладает жаропонижающими свойствами.

Активное вещество препарата угнетает активность циклооксигеназы, что, в свою очередь, приводит к уменьшению количества простагландинов. После введения внутрь мышцы или в просвет вены лекарство быстро распространяется по организму — максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается спустя 10-45 минут в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Эффект обезболивания, как правило, наступает спустя 30 минут после инъекции и длится около 4-8 часов.

В крови примерно 99% дексекетопрофена связывается с белками плазмы. В дальнейшем вещество конъюгирует с гиалуроновой кислотой и выводится из организма почками. Период выведения составляет от 1 до 3 часов. Исключением являются лишь пациенты пожилого возраста, организм которых выводит метаболиты препарата намного медленнее.

Когда необходим прием лекарства?

Конечно же, многие читатели интересуются вопросами о том, каким категориям пациентов назначают лекарство «Дексалгин». Уколы этого препарата в первую очередь предназначены для купирования болей. Данное средство справляется даже с интенсивным болевым синдромом. Например, инъекции используют для облегчения состояния пациентов с почечной коликой.

Препарат купирует послеоперационные и посттравматические болевые синдромы. Его же назначают при ишиалгиях, невралгиях, наличии метастаз в кости, радикулитах, альгодисменореи, зубной боли и т. д.

Лекарственное средство «Дексалгин» (уколы) применяют для симптоматического лечения различных метаболических, воспалительных и дегенеративных заболеваний, включая артрозы, остеохондрозы, ревматоидный артрит, спондилоартрит и т. д.

Препарат «Дексалгин»: инструкция по применению

Уколы можно делать только по назначению врача. Специалист после процесса диагностики сможет определить подходящую дозу, режим приема и длительность терапии. Самолечение может привести к неприятным последствиям.

Так как же выглядит прием препарата «Дексалгин»? Инструкция (уколы необходимо делать в строгом соответствии с ее рекомендациями) указывает на то, что препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Как правило, взрослым пациентам нужно принимать по 50 мг активного вещества каждые 8-12 часов. В более тяжелых состояниях повторное введение возможно спустя 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг дексекетопрофена.

Вводить лекарство нужно медленно (процедура должна длиться не менее 15 секунд), так как укол может быть достаточно болезненным. Для капельного внутривенного введения ампулу препарата нужно предварительно развести в 30-100 мл физиологического раствора, лактата или же раствора глюкозы. Длительность инфузии составляет 10-30 минут.

Существуют ли противопоказания?

О чем свидетельствует прилагаемая к препарату «Дексалгин» инструкция? Уколы можно назначать не всем. Есть некоторые категории пациентов, которым данное средство противопоказано. Лекарство не назначают при:

• повышенной чувствительности организма к нестероидным противовоспалительным средствам, а также любому из составляющих компонентов;
• наличии желудочно-кишечных кровотечений, язвенной болезни желудка и кишечника;
• тяжелых нарушениях функции почек или печени;
• бронхиальной астме;
• в детском возраста;
• беременности и на протяжении периода грудного вскармливания;
• геморрагическом диатезе;
• аортокоронарном шунтировании;
• тяжелой сердечной недостаточности.

Кроме того, к относительным противопоказаниям можно отнести ишемическую болезнь сердца, пожилой возраст, наличие тяжелых форм аллергии в анамнезе, нарушениях со стороны кроветворения, некоторых заболеваниях соединительной ткани. При подобных патологиях применение данного анестетика возможно только в условиях стационара, под постоянным наблюдением медицинского персонала.

Возможные побочные реакции

У некоторых пациентов лечение с помощью данного препарата может привести к появлению побочных реакций. Со стороны пищеварительной системы возможна тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, а также нарушения работы печени и поджелудочной железы, появление или перфорация язвы.

Препарат также может влиять на нервную систему, вызывая повышенную утомляемость, нарушения сна и зрения, головные боли, тревожные состояния, шумы в ушах, головокружения, слабость, потерю сознания.

К прочим побочным эффектам можно отнести отечность, поражение почек, нарушение менструального цикла, аллергические кожные реакции, одышку, повышение артериального давления, бронхоспазм, тахикардию и некоторые другие.

Передозировка и ее симптомы

На что указывает относительно этой проблемы прилагаемая к препарату «Дексалгин» инструкция по применению? Уколы данного лекарства в некоторых случаях могут привести к передозировке — случается подобное при неумелом применении данного средства.

При приеме повышенного количества обезболивающего может появиться головная боль, головокружение, тошнота. Иногда наблюдаются боли в животе, проблемы со сном, а также дезориентация. При наличии симптомов передозировки нужно срочно обратиться в больницу. Как правило, пациентам назначают симптоматическую терапию, в некоторых случаях — диализ.

Существуют ли аналоги?

Конечно же, далеко не всем пациентам подходит препарат «Дексалгин» (уколы). Аналоги лекарства с теми же свойствами существуют. Например, в некоторых случаях врач может заменить инъекции такими лекарствами, как «Диклофенак», «Ксефокам», «Новиган» и т. д. В любом случае выбор аналога лучше доверить врачу, так как здесь все зависит от причины появления болей, их локализации и степени интенсивности.

Уколы «Дексалгин»: отзывы пациентов и врачей

Согласно опросам, на сегодняшний день данное средство довольно часто используется в медицине. Многим пациентам при сильных болях назначают именно уколы «Дексалгин». Отзывы о лекарстве по большей части носят положительный характер.

Действительно, препарат прекрасно справляется со своей основной задачей — быстро и надолго снимает боль, часто даже в том случае, если остальные анальгетики не помогают. Тем не менее, лекарство имеет и некоторые недостатки. В частности, далеко не всем можно использовать «Дексалгин» — уколы имеют противопоказания. Кроме того, сама инъекция может быть достаточно болезненной. К недостаткам можно отнести и сравнительно высокую стоимость, которую может позволить себе далеко не каждый покупатель.

Однако в некоторых случаях данное лекарство просто незаменимо. Но применять его можно только по рекомендации врача, ведь самолечение нередко приводит к опасным последствиям.