Из чего состоит лоперамид. Препарат «Лоперамид»: от чего. К чему приводит передозировка

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Жидкий стул может быть вызван психоэмоциональным стрессом. С этим научным фактом перекликается объяснение причин, вызывающих те или другие заболевания. Такие выводы делают целители Тибета. Понос перед экзаменом или другим ответственным мероприятием появляется в том случае, если человек не желает или боится назначенного испытания или не желает идти на предстоящую церемонию.

При инфекционных заболеваниях ЖКТ, диарея сочетается с неукротимой рвотой, сильной кишечной коликой. Причинами симптомов являются патогенные и условно-патогенные микробы, их токсины в ЖКТ. Различные инфекционные агенты попадают в пищеварительный тракт с водой и продуктами питания, при несоблюдении личной гигиены. Симптомы появляются после инкубационного периода, который длится от 6 до 12 часов.

При диарее инфекционного происхождения Лоперамид от поноса назначается только в составе комплексного лечения.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

• Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
• В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
• Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
• В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

При беременности и лактации

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

• острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
• угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
• сальмонеллезы и другие ОКИ;
• метеоризм в тяжелой форме;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулы в кишечнике;
• острый язвенный колит;
• запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Аналоги таблеток

Лоперамид был создан в 1969 году в Бельгии. Выпуск оригинального лекарства начался в 1972 году. Спустя четверть века закончилось действие патента. За последние десятилетия появилось много дженериков, в том числе в России.

Таблетки Лоперамид производят фармацевтические компании «Верофарм», «Биоком», «Озон Фарм» (Россия), Ratiopharm (Германия), капсулы - отечественные фирмы «Биоком», «Акрихин». Все перечисленные препараты являются дженериками оригинального лекарства Имодиум.

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса).

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс).

Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.

Клинико-фармакологическая группа

Противодиарейный симптоматический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Лоперамид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологический эффект

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:

• поносах аллергической природы;
• вирусных заболеваниях, сопровождающихся поносом;
• смене климата, когда случается так называемая диарея путешественников;
• диарее, связанной с эмоциональным напряжением;
• хронических заболеваниях, симптомами которых выступает понос – , колиты, язвы и т. д.;
• жидком стуле, появившимся вследствие неправильного питания, изменения рациона (особенно часто это случается у детей);
• алкогольных и химических отравлениях, сопровождающихся диареей;
• жидком стуле, вызванном лекарственными препаратами (антибиотиками и другими), лучевой терапией или хирургическим вмешательством;
• инфекционной диарее, в этом случае препарат включают в комплексную терапию с антибактериальными средствами;
• энкопрезе – недержании кала, то есть нарушении тонуса кишечника и анального отверстия, довольно часто случающееся у пожилых людей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, беременность, кишечная непроходимость, дивертикулез. Не принимать в период лактации. Не назначается детям до 2х лет. При наличии крови в стуле, высокой температуре, язвенных и псевдомембранозных колитах принимать только под контролем и по рекомендации врача.

Использование при беременности и лактации

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Лоперамид принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

1. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
2. Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

1. Кишечная колика;
2. Гастралгии (боль в желудке);
3. Болезненность или дискомфорт в животе;
4. Тошнота, метеоризм, рвота;
5. Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
6. Заторможенность или бессонница;
7. Головокружение;
8. Сухость во рту;
9. Гиповолемия и электролитные нарушения;
10. Редко – задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

В случае, если больной начал принимать препарат, не посоветовавшись с врачом, или умышленно увеличивает дозу для того, чтобы в краткие сроки избавиться от диареи – вполне может наступить передозировка, которая характеризуется следующими симптомами:

• запор (кишечная непроходимость);
• сонливость;
• ступор;
• нарушение координации движений, замедленность восприятия;
• нарушение дыхание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо воспользоваться антидотом (Налоксоном). При сильной передозировке необходимо сделать промывание желудка, дать потерпевшему адсорбент и вызвать скорую помощь. При передозировке Лоперамидом за больным необходим присмотр в медицинском учреждении в течение 2 дней. Если по истечению этого срока состояние нормализовалось – в этом случае врачи разрешают больному покинуть больницу.

Особые указания

1. При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
2. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
3. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• задержка мочи;
• кишечная непроходимость.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Лоперамид;
• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид Гриндекс;
• Лоперамид-Акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Взрослым

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.

Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:

• крахмал картофельный,
• гранулак-70,
• кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

• Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
• При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
• дивертикулез;
• острый язвенный колит;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.

Также возможны следующие побочные действия:

1. Бессонница.
2. Сонливость.
3. Высыпания и покраснения на коже.
4. Головокружение.
5. Нарушение циркуляции крови.
6. Кишечная колика.
7. Задержка мочи.
8. Тошнота, рвота.
9. Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.

Особые указания

Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.

Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аналоги Лоперамида

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Цены

Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.