Сердечные гликозиды — препараты, названия. Сердечные гликозиды (применение и токсикология). Нестероидные кардиотонические средства применение и токсикология сердечных гликозидов Глюкозиды для сердца

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Дата публикации статьи: 09.02.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой , вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

• строфант,
• наперстянка,
• ландыш.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия)	Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин. Ландыш: Коргликон.	Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности: растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками; практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками; действуют быстро, но кратковременно; вводятся только внутривенно.	Особенности: хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками; всасываются в кишечнике; обезвреживание происходит в печени; можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу .

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

• Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
• Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
• Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
• Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
• Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:

• выраженными отеками ног или всего тела;
• одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
• влажными хрипами в легких застойного характера;
• накоплением жидкости в животе и грудной клетке.

1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения , могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
2. Аллергические реакции на препарат.
3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

• аритмией (экстрасистолы, мерцание);
• замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
• слабостью;
• головокружением;
• усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

1. Препарат отменяется.
2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Гликозид кверцетина

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

• красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
• шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
• ржавый дигиталис – Дигален-нео;
• адонис (горицвет) – Адонизид;
• строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
• ландыш – Коргликон;
• желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

• сердечная недостаточность – острая и хроническая;
• наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
• мерцательная форма нарушения ритма;
• приступы фибрилляции предсердий;
• перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

• быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
• медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

• рези в животе, рвота, потеря аппетита;
• головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
• спутанности сознания и т. д.;
• выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
• нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

• значительно улучшить качество жизни;
• уменьшить выраженность симптоматики СН;
• снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении
способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

• нарушением равновесия ионов;
• изменениями в обмене белков и липидов;
• выраженным снижением ударного объема;
• повышением венозного давления и венозным застоем;
• нарастанием гипоксии и тахикардии;
• нарушением кровотока в капиллярах;
• отеками;
• нарушением работы почек, снижением диуреза;
• появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

• нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
• нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
• увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
• повышать АД и замедлять ЧСС;
• удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
• угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
• стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Единой классификации сердечных гликозидов не существует. Как правило, используют разделение СГ по происхождению и длительности действия.

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

Для лечения заболеваний сердца используют гликозиды.

Это особые препараты, в состав которых входят микроскопические дозы яда.

Механизм воздействия

Сердечная недостаточность как в острой, так и в хронической форме возникает вследствие разных патологий сердечно-сосудистой системы. Заболевания всегда сопровождаются снижением сократительной функции миокарда.

• Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
• Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
• Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту !
• Здоровья Вам и Вашим близким!

При декомпенсации сердцу для нормального функционирования необходим увеличенный энергопотенциал, поскольку при повышенной нагрузке он тратится быстрее.

В результате происходят нарушения белкового и жирового обменов, уменьшается ударный объем, происходит сдвиг электролитного равновесия. Это провоцирует развитие ряда симптомов, среди которых:

• венозный застой;
• аритмия;
• синюшность кожи.

Венозный застой формируется вследствие затрудненной циркуляции крови и повышенного давления в венозных сосудах. Развивается гипоксия, которая заставляет сердце увеличивать частоту сокращений, что приводит к тахикардии.

Из-за замедления капиллярного кровотока развивается отечность тканей, появляется одышка, а кожные покровы приобретают синюшный оттенок.

Для того чтобы компенсировать сердечную недостаточность, необходимо отрегулировать частоту сокращений миокарда. Это достигается за счет применения препаратов с кардиотонической активностью, к которым относятся гликозиды.

Медикаменты данной группы различаются механизмом действия, продолжительностью лечебного эффекта, а также полярностью и фармакокинетикой.

К фармакокинетическим показателям относятся способности к растворению, связыванию с протеинами крови и сердечной мышцы, всасыванию, детоксикации и выведению из организма.

Терапия ядом

Сердечный гликозид для лечения производится из различных растений. Некоторые из них встречаются на территории России: ландыш майский, весенний горицвет, черногорка, желтушник, некоторые разновидности наперстянки.

Также гликозиды выделяют из экзотических для нас растений – например, из африканского строфанта. Его яд изначально использовался для смазывания стрел, которые местные племена использовали для расправы над врагами. Вещество настолько сильное, что при большой концентрации практически не оставляет шансов выжить.

В южных странах произрастает кустарниковый харг. Гликозид в этом растении по действию схож со строфантином. Также в теплом климате хорошо приживается обвойник греческий.

В России он растет на территории Ставропольского края и Чеченской республики, где является краснокнижным. Олеандр же хорошо прижился в виде комнатного растения, которое выращивают на подоконниках.

Препараты на основе гликозидов разнообразны. Названия некоторых из них произошли от имен растений, из которых были выделены яды. По названиям других невозможно определить, откуда было взято активное вещество.

Наиболее распространенными являются следующие гликозиды:

Дигитоксин	Название дигитоксину дала наперстянка пурпурная, а дигоксину, целаниду и изоланиду — шерстистая. Латинское имя растений – «дигиталис».
Гомфоркарпин	Гомфокарпин и гомфотин были выделены из харга кустарникового, медицинское название которого – «гомфокарпус».
Периплоцин	Выделяется из обвойника – «периплока».
Строфантин	Добывают из строфанта, который на латыни называется «строфантус».
Адонизид	Препарат адонизид производится из горицвета весеннего – «адонис верналис». Вещество из данного растения используется в приготовлении микстуры Бехтерева, которая применяется в рамках лечения неврозов.
Эризиминин	Синтезируют из желтушника – «эризимум».

В составе ландыша майского присутствует сразу несколько разновидностей гликозидов, из которых синтезируется коргликон. Это средство используется для снятия приступа острой сердечной недостаточности, вводится в вену с помощью инъекции.

Одновременно для внутреннего приема больному прописывают ландышевую настойку. Ее стимулирующий эффект существенно ниже, при этом она может усиливать токсическое действие других гликозидов. Однако настойка ландыша хорошо успокаивает нервы.

Кардиотонический эффект, который оказывает гликозид, – заслуга несахаристого компонента гинина (агликонома), входящего в его структуру. При этом сахаристая часть – гликон – контролирует растворимость, всасывание, связывание с протеинами тканей, то есть обеспечивает за фармакокинетику.

Однако медицина и фармацевтическая промышленность развиваются, поэтому сейчас синтезируется множество новых сердечных препаратов на основе гликозидов. В скором времени начнется их массовое использование.

Выделяют также несколько гликозидов, использование которых не рекомендовано или ограничено. Речь идет в первую очередь об абрикосовых косточках и горьком миндале.

Дело в том, что в цианогенных гликозидах есть вещества цианогруппы, концентрация которых наблюдается в неуглеводной части. Так, белая фасоль и льняное семя содержат линамарин, в составе косточковых плодов присутствует амигдалин, а в зерновых культурах содержится некоторое количество дхурина.

Гликозиды во всех перечисленных растениях подвергаются действию ферментов, в результате чего образуется особо ядовитое вещество – синильная кислота. Смертельная доза для взрослого — всего 0,05 г, при этом концентрация вещества в 100 г миндаля составляет примерно 0,4 г.

Синильная кислота синтезируется в ядрах абрикосовых, вишневых и персиковых косточек. Несмотря на то, что они довольно вкусные, 5-10 таких ядрышек могут унести жизнь ребенка. Поэтому взрослым нужно быть особо осторожными. Любопытство часто заставляет детей искать способ расколоть косточку фрукта и попробовать содержимое. Это может быть чрезвычайно опасно.

При изготовлении кондитерских изделий и спиртных напитков абрикосовые и другие косточки применяются, но этот процесс строго регламентирован.

Эффективность сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Основные показатели эффективности сердечных гликозидов – скорости реагирования и накопления, а также продолжительность действия. На основе этих признаков выделяют 3 группы препаратов:

• пролонгированного действия;
• средней продолжительности действия;
• экстренной помощи.

Первая группа	Медикаменты с длительным эффектом, который сохраняется от 14 до 20 дней, что связано с выраженной способностью к накоплению. Максимальная концентрация препарата в крови после приема таблеток констатируется через 8-12 часов. Если ставится укол в вену, положительный эффект достигается за 1,5 часа или быстрее. Среди гликозидов продолжительного действия выделяют дигитоксин и кордигит, синтезированные из наперстянки. Они очень быстро всасываются в желудок и накапливаются, начиная улучшать сократительную функцию сердечной мышцы и замедлять сердцебиение.
Во вторую группу	Входит дигоксин и другие препараты, которые синтезируются из шерстистой наперстянки, ржавой наперстянки и горицвета. Эти медикаменты действуют медленнее, что обусловлено умеренными способностями перечисленных растений к способности всасываться и накапливаться в желудочно-кишечном тракте. Эффект при введении препарата в вену наступает спустя 15 минут, а длится около 2-3 дней.
К третьей группе	Относятся гликозиды, предназначенные для оказания экстренной медицинской помощи. Они обеспечивают очень быстрый, но не стойкий эффект. Самые распространенные препараты этой группы – строфантин и коргликон. При проведении внутривенной инъекции их действие наступает спустя 5-7 минут, длится не более 2 суток.

Если необходимо более продолжительное лечение, вначале пациенту вводят большую дозу медикамента. При выявлении позитивных изменений через 3-5 суток продолжают ставить уколы с меньшими дозами вещества в качестве поддерживающей терапии.

Длительность эффекта от сердечных гликозидов зависит от того, является препарат полярным либо неполярным. При этом показатели полярности и фармакокинетики сердечных гликозидов зависят от конкретного вида растения, из которых они были синтезированы.

Полярные гликозиды хорошо растворяются в воде, хуже – в жирах. Они совсем незначительно всасываются в желудочно-кишечном тракте, плохо связываются с протеинами в составе тканей и выводятся почками.

За счет своих особенностей полярные гликозиды оказывают быстрое и мощное действие, но длится оно недолго. Это объясняет, почему строфантин и коргликон в большинстве случаев не принимают в виде таблеток, а вводят парентерально.

По мере уменьшения полярности гликозиды начинают приобретать липофильные свойства, которые могут быть выражены сильнее или слабее. Так, у дигоксина липофильные свойства слабые, он крайне неохотно связывается с протеинами. Его следует принимать на голодный желудок, потому что так он лучше абсорбируется.

Дигоксин выводится из организма почками, до 70% его структуры при этом не изменяется. Действие адонизида, синтезируемого из горицвета, аналогично.

Неполярные, или липофильные гликозиды, ведут себя прямо противоположным образом. Они отлично всасываются в желудке и кишечнике, хорошо связываются с протеинами в составе тканей. В печени происходит биотрансформация неполярных гликозидов, они накапливаются в организме, а затем действуют в течение длительного времени. Поэтому применение препаратов в форме таблеток допускается.

Отдельно выделяют высокопрофильный дигитоксин, который может полностью абсорбироваться в желудке и до 90% связываться с белками в плазме. Также он подвергается печеночному метаболизму. 75% препарата выводится почками, оставшиеся 25% покидают организм с желчью.

В связи с особым механизмом действия сердечных гликозидов, выделяют несколько эффектов, которых оказывает препарат на организм – в том числе положительный инотропный эффект и ЭКГ-эффекты.

Положительное инотропное действие препаратов определяется их воздействием на мембраны кардиомиоцитов. K+/ Na+-АТФ-аза угнетается, и увеличивается сила и скорость сокращений желудочков.

В результате этих процессов ионное равновесие в миокарде изменяется: снижается уровень K+ в клетках и повышается концентрация Na+ в миофибриллах. Создаются благоприятные условия для накапливания свободной, физиологически активной формы кальция – Са2+, что помогает сердечной мышце улучшить сократительную функцию.

Поскольку гликозиды нормализуют обменные процессы в миокарде, происходит стимуляция систолы, в результате чего повышается ее ударный объем. Это позволяет направлять в аорту больше крови, за счет чего повышается артериальное давление, замедляется сердцебиение и восполняются растраченные энергоресурсы.

Другие важные способности сердечных гликозидов заключается в замедлении проведения импульсов и растягивании эффективного рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле.

ЭКГ-эффекты гликозидов – блокады и удлинение интервала P-R. Эти явления может вызывать непосредственное воздействие существенных доз наперстянки на проводящие пути. Второй распространенной причиной становится косвенное воздействие посредством блуждающего нерва при использовании малых доз медикамента в составе поддерживающей терапии.

Из-за возможных ЭКГ-эффектов перед снятием электрокардиограммы специалист всегда спрашивает больного о том, принимает ли он гликозиды. В случае положительного ответа делается соответствующая отметка в бланке направления.

Когда применяют

Действие гликозидов напрямую зависит от изначального состояния организма и выраженности нарушений сердечной деятельности. У здорового человека данные медикаменты повысят периферическое сопротивление, которое изначально увеличено у больного.

Гликозиды оказываются эффективны при дилатированном сердце, приводя гемодинамические показатели в соответствие с нормой. У пациента устраняются застойные явления и симптомы сердечной дисфункции, а именно:

• отечность;
• одышку;
• синюшность кожи;
• тахикардию.

Сердечные кликозиды назначаются только в тяжелых случаях, когда присутствуют выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы, в том числе:

• застойная недостаточность кровообращения;
• мерцающие предсердия;
• трепещущие предсердия.

При застойной недостаточности кровообращения развивается венозное заполнение. Появляются такие симптомы, как отечность, диспноэ и ортпноэ. Вследствие низкого сердечного выброса появляются признаки сердечной астмы. Цель лечения в этом случае – улучшить гемодинамические показатели.

Действие гликозидов при выявлении мерцания предсердий направлено на снижение частоты сокращения желудочков и, как следствие, на улучшение общей гемодинамики.

Терапевтическое значение гликозидов для предсердий — возможность изменить трепетание на мерцание, что позволит контролировать частоту желудочковых сокращений. Продолжение лечения гликозидами необходимо в тех случаях, когда присутствуют повторные пароксизмы.

Если сердечная недостаточность вторичная, одновременно с ней, как правило, диагностируется высокий сердечный выброс. Он может быть вызван анемиями разных происхождений, тяжелыми инфекционными болезнями, артериовенозным шунтом, гипертиреоидизмом. В таком случае сердце слабо реагирует на действие гликозидов, поэтому их использование не является рациональным.

Противопоказания

Препараты следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний:

• экстрасистолии;
• гипокалиеми;
• атриовентрикулярной блокады;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• субаортальном или изолированном стенозе с синусовым ритмом;
• тяжелых болезнях печени и почек;
• гиперчувствительности к препаратам.

При тяжелых заболеваниях печени и почек ограничения накладываются лишь на применение определенных видов гликозидов.

При этом всегда остается возможность подобрать альтернативные варианты. При стенозах гликозиды попадают под запрет не всегда, это зависит от конкретного случая.

Лечение гликозидами всегда назначается индивидуально. Перед назначением препарата врачу необходимо не только удостовериться в отсутствии противопоказаний, но и учесть следующие моменты:

• наличие аритмии предсердий;
• вес пациента;
• состояние фильтрующей функции почек;
• наличие сопутствующих патологий.

Когда у больного выявляется предсердная аритмия, дозировку гликозида повышают по сравнению с используемой при терапии сердечной недостаточности.

Если человек полный, врач вначале рассчитывает вес, который соответствует норме для его возраста, роста и телосложения. Дозировка препарата подбирается, исходят из идеального веса, так как гликозиды не накапливаются в жировой ткани, а, значит, лишние килограммы никак не влияют на эффективность препаратов.

Также важно учитывать сопутствующие патологии, требующие постоянного приема определенных медикаментов. Некоторые из них могут не сочетаться с сердечными гликозидами.

Интоксикация

Сердечные гликозиды – препараты с высокой физиологической активностью. Однако есть у них и существенный минус – высокая токсичность, достигающая 60% от терапевтической.

Немало разновидностей сердечных гликозидов присутствует в списке А, в котором отмечаются ядовитые вещества. Некоторые из них:

• дигоксин;
• эризимин;
• дигитоксин;
• гомфотин;
• строфантин;
• периплоцин.

В списке Б, сформированном из препаратов сильного действия, находятся коргликон, адонизид и кордигит.

Однако по факту интоксикация сердечными гликозидами случается крайне редко. Обычно отравление становится случайностью – например, вследствие ошибочного приема большой дозы.

Наиболее опасным в этом плане становится самолечение, когда больной начинает изменять график приема и дозировку препарата по собственному усмотрению. Делать это категорически нельзя, иначе возможны осложнения.

Кроме того, гликозиды, как и любые другие лекарства, необходимо хранить под замком, чтобы доступ к ним не получили маленькие дети.

Поскольку гликозиды довольно часто назначаются при сердечной недостаточности, иногда они могут чрезмерно накапливаться в организме больного, особенно когда он принимает препараты из списка А. В этом случае из-за медленного выведения вещества появляются симптомы передозировки медикаментом и отравления.

Если возник отрицательный эффект

Дозировка и режимы назначения сердечных гликозидов при сердечной недостаточности – факторы, от которых зависит выраженность терапевтического эффекта и степень распространенности побочных эффектов.

Симптомы отравления появляются в 5-20% случаев лечения гликозидами. Около половины из них составляют кардиальные нарушения, остальная часть – проблемы с пищеварительной системой и неврологические нарушения.

Побочное действие гликозидов в результате передозировки клинически проявляется как интоксикация сердечными препаратами. Появляются различные виды нарушений сердечной деятельности:

• экстрасистолы;
• тахикардия;
• кардиалгия;
• блокады;
• гипокалиемия.

В результате затрудненного кровотока и нарушения сердечных функций ухудшается функциональность выводящей системы. У больного снижается диурез.

Система пищеварения тоже дает сбой, поэтому появляются такие признаки, как:

• анорексия;
• тошнота и рвота;
• боли в желудке;
• диарея;
• некроз тонкой кишки.

Характерные нарушения также фиксируются со стороны центральной нервной системы, которая больше не может нормально выполнять свои функции. У больного появляются следующие симптомы:

• апатия;
• нервное возбуждение;
• слабость;
• галлюцинации;
• психозы;
• нарушения цветового зрения.

Зачастую при передозировке гликозидами человек начинает видеть все предметы в желтом цвете. Это неврологическое расстройство.

Из-за стероидной структуры сердечные гликозиды могут провоцировать и такие побочные эффекты, как появление сыпи на коже и гинекомастия.

У детей аритмия вследствие интоксикации препаратами наперстянки — демонстративный симптом. У пожилых чаще возникают нарушения психической деятельности.

Если произошла тяжелая интоксикация гликозидами, возможен летальный исход. Причинами могут стать фибрилляция желудочков, а также коронарная и сосудистая недостаточности в острых формах.

При передозировке следует сразу вызывать скорую помощь. Пока врачи находятся в пути, больной должен выпить активированный уголь, после чего рекомендуется промыть желудок, принять слабительное.

Из медикаментов для устранения признаков интоксикации применяют следующие:

• препараты калия;
• комплексоны;
• препараты от аритмии;
• антагонисты сердечных гликозидов.

К рекомендованным препаратам калия относятся: панангин, хлористый калий, оротат калия. Они необходимы для восполнения К+ в миокарде, дефицит которого образовался из-за повышенной чувствительности к сердечным гликозидам.

Из комплексонов можно принять Na2ЭДТУ или трилон Б и цитратные соли. Эти препараты нужны для связывания ионов кальция.

Избавиться от аритмии помогают анаприлин, дифенин, лидокаин, пропаналол. В качестве антагонистов гликозидов выступают дифенин и унитиол.

Для устранения или хотя бы уменьшения тошноты иногда принимают атропин, но при тахикардии на него накладывается строгий запрет. Категорически противопоказано также назначение адреномиметиков, которые провоцируют фибрилляцию желудочков Это очень опасно и может даже закончиться летальным исходом.
другой статье .

Важно не забывать, что человеку во время интоксикации гликозидами требуется покой и внимание со стороны медицинского персонала. Любые стрессы и сильные эмоции противопоказаны.

Сердечные гликозиды

лекарственные средства гликозидной структуры, обладающие избирательным кардиотоническим действием. В природе С. г. содержатся в 45 видах лекарственных растений, относящихся к 9 семействам (кутровых, лилейных, лютиковых, бобовых и др.), а также в кожном яде некоторых амфибий. Отдельные препараты С. г. (ацетилдигитоксин, метилазид) получают полусинтетическим путем.

К используемым в современной медицинской практике С. г. относятся препараты наперстянки дигитоксин, дигоксин, ацетилдигитоксин, целанид, лантозид и др., строфанта Комбе - строфантин К., ландыша - коргликон, ландыша, а также препараты горицвета - травы горицвета, горицвета сухой и адонизид.

Химическое строение сердечных гликозидов . Молекулы С. г. состоят из генинов (агликонов) и гликонов. В химическом отношении генины представляют собой стероидные циклопенитанперигидрофенантреновой структуры, у которых в положении С 17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. В зависимости структуры лактонного кольца генины С. г. подразделяют на карденолиды (с пятичленным ненасыщенным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным дважды ненасыщенным кольцом). Структурой агликонов, и в частности строением их лактонных колец, обусловлены механизмы действия и другие особенности фармакодинамики сердечных гликозидов. Кроме того, структурой агликонов определяется степень полярности и связанные с этим особенности фармакокинетики ( в желудочно-кишечном тракте, связывание с белками плазмы крови и др.) этих препаратов. Полярность С. г. зависит от количества полярных (кетоновых и спиртовых) групп в их агликонах. Так, наиболее высокой полярностью отличаются С. г строфанта и ландыша, в агликонах которых содержится по 4-5 полярных групп. Менее полярны дигоксин и целанид, содержащие по 2-3 полярные группы. Дигитоксин, в агликоне которого имеется лишь одна полярная группа, характеризуется наименьшей среди С. г. полярностью.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с агликонами в положении С 3 . Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков , среди которых могут быть как (например, О-дигитоксоза, О-цимароза и др.), обнаруживаемые только в составе С. г., так и широко распространенные в природе сахара (D-глюкоза, D-фруктоза, L-рамноза и др.). строения гликона зависит растворимость С. г., их устойчивость в кислой и щелочной среде, токсичность, а также некоторые особенности фармакокинетики ( через клеточные мембраны, всасываемость в желудочно-кишечном тракте, прочность связывания с белками плазмы крови и др.).

Фармакологические эффекты и механизмы действия сердечных гликозидов . С. г. оказывают прямое избирательное действие на и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда удельный объем ограничен вследствие снижения сократимости миокарда. У здоровых лиц признаки положительного инотропного эффекта С. г. можно выявить только с помощью специальных гемодинамических исследований. На при действии С. г. происходит увеличение зубца К, сужение комплекса QRS, увеличение интервалов R-R и Р-Р, укорочение интервала Q-Т, снижение сегмента SТ ниже изоэлектрической линии, уменьшение, сглаживание или зубца Т. При сердечной недостаточности С. г. увеличивают ударный и минут; объем, снижают и объем циркулирующей крови, повышают или нормализуют , улучшают миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений под влиянием С. г. при сердечной недостаточности не сопровождается повышенным потребления кислорода миокардом, т.к. уменьшая объем сердца и развиваемое напряжение, С. г. переводят его на энергетически более выгодный уровень работы.

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается миофибрилл. Кроме того, С. г. повышают активность АТФ-азы миозина, участвующей в энергетическом обеспечении данного процесса.

Увеличение содержания ионов кальция в кардиомиоцитах под влиянием С. г. происходит по следующим причинам. Взаимодействуя с сульфгидрильными группами Nа, К + -зависимой АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, С. г. угнетают активность этого фермента, что приводит к увеличению внутриклеточного содержа ионов натрия. При этом увеличивается ток внеклеточного кальция в кардиомиоциты, возможно, за счет стимуляции механизма трансмембранного обмена ионов натрия на ионы кальция, а также усиливается освобождение кальция из саркоплазматического ретикула. Предполагают также, что проницаемость кальция через мембраны кардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума повышается в результате образования комплексов С. г. с фоффолипидными, белковыми и углеводными компонентами этих мембран. Кроме того, облегчению транспорта кальция через мебраны кардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума может способствовать образование хелаптов С. г. с кальцием. Возможно, что в механизмах инотропного эффекта С. г. имеет значение зависимых от циклического процессов трансмембранного транспорта ионов кальция, а также усиление выделения эндогенных аналогов сердечных гликозидов (так называемых эндодигинов).

Механизм отрицательного хронотропного эффекта С. г. обусловлен преимущественной активацией влияний блуждающего нерва на миокард. Этот эффект устраняется атропотином. Активация блуждающего нерва под влиянием С. г. осуществляется рефлекторно с барорецепторов синокаротидной и аортальной зон (синокардиальный ) и с рецепторов растяжения миокарда (так называемый эффект Бецольда, или кардиокардиальный рефлекс Бецольда - Яриша). Одновременно снижается интенсивность рефлекса Бейнбриджа вследствие уменьшения растяжения рецепторов устьев полых вен.

Интоксикация С. г. наблюдается, как правило, в результате передозировки препаратов. Развитию интоксикации способствуют различные факторы, и в т.ч. изменения фармакокинетики С. г. при гипотиреозе, гипоальбуминемии, почечной или печеночной недостаточности в старческом возрасте и т.д. к С. г. повышается при кардиомиопатиях, гипоксии миокарда, алкалозе, гипокалиемии, гипомагниемии и гиперкальциемии. Кроме того, токсичность С. г. может повышаться при их совместном применении с некоторыми лекарственными препаратами (см. Несовместимость лекарственных средств).

В случае развития интоксикации С. г. отменяют. Для купирования возникших в результате интоксикации тахиаритмий используют препараты калия, дифенин, лидокаин, динатрия эдетат унитиол, β-адреноблокаторы (анаприлин). Препараты калия эффективны только в тех случаях, когда интоксикация С. г. развивается на фоне гипокалиемии. Из препаратов калия с этой целью используют главным образом калия хлорид, который вводят внутривенно капельно на 5% растворе глюкозы в течение 1-3 ч , или панангин. Если интоксикация С. г. развивается на фоне гиперкалиемии или атриовентрикулярной блокады, препараты калия применять нецелесообразно. В таких случаях препаратом выбора является дифенин. Лидокаин эффективно купирует вызываемые С. г. желудочковые тахиаритмии, но его можно использовать только при отсутствии атриовентрикулярной блокады. С той же целью можно применять анаприлин, который вводят внутривенно в дозах 1-5 мг . При атриовентрикулярной блокаде, обусловленной интоксикацией С. г., не сопровождающейся желудочковыми аритмиями, наиболее выраженный эффект вызывает внутривенное введение динатрия эдетата (2-4 г в 500 мл 5% раствора глюкозы) совместно с атропином (1 мл 0,1% раствора) При отсутствии эффекта показана эндокардиальная . При возникновении фибрилляции желудочков вследствие интоксикации С. г. прибегают к электрической дефибрилляции сердца и вводят внутривенно дифенин и препараты калия. Перспективным методом терапии интоксикации С. г. является использование специфических антител к этим препаратам.

Основные С. г., их способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Адонизид (Adonisidum) применяют внутрь взрослые по 20-40 капель 2-3 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая 40 капель, суточная 120 капель. Формы выпуска, флаконы по 15 мл . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Дигитоксин (Digitoxinum) назначают внутрь и ректально в среднем соответственно по 0,0001 и 0,00015 г на прием. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г . Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г , суппозитории ректальные () по 0,00015 г

Дигоксин (Digoxinum) применяют внутрь взрослым в среднем по 0,00025 г на прием. Высшая суточная внутрь для взрослых 1,0015 г . Внутривенно (медленно!) вводят 1-2 мл 0,025% раствора в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы Формы выпуска: таблетки по 0,00025 ампулы по 1 мл 0,025% раствора. Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Кардиовален (Cardiovalenum) применяют внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день. Формы выпуска: флаконы по 15, 20 и 25 мл . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Коргликон (Corglyconum) вводят внутривенно (медленно в течение 5-6 мин ) по 0,5-1 мл 0,06% раствора в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы внутривенно для взрослых: разовая 1 мл , суточная 2 мл 0,06% раствоа. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,06% раствора Хранение: список Б, в прохладном, защищенном от света месте.

Строфантин К (Strophanthinim К) вводят внутривенно (медленно в течение 5-6 мин ) по 0,5 мл 0,05% раствора в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы внутривенно для взрослых: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г соответственно 1 мл и 2 мл 0,05% раствора). Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% и 025% раствора. Хранение: список А.

Целанид (Celanidum, синоним: изоланид, тантозид С и др.) назначают внутрь взрослым в среднем по 0,00025 г в таблетках или в каплях по 10-25 капель на прием. Внутривенно (медленно!) вводят по 0,0002 г (1 мл 0,02% раствора) в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г , суточная 0,001 г ; внутривенно: разовая 0,0004 г , суточная 0,0008 г (соответственно 2 и 4 мл 0,02% раствора). Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г ; флаконы по 10 мл 0,05% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,02% раствора. Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Библиогр.: Бударин Л.И., Сахарчук И.И. и Чекман И.С. Физическая химия и клиническая сердечных гликозидов, Киев, 1985; Гацура В.В. и Кудрин А.Н. Сердечные в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983, библиогр; Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии, под ред. И.С. Чекмана и др., с. 319, Киев, 1986.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .